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Synthesis and Herbicidal Activities of 3-(Substituted phenyl)isoxazole Derivatives 被引量:3
1
作者 Yu Han ZHOU, Wei Rong MIAO, Lu Bai CHEN State Key Laboratory of Fine Chemicals, Dalian University of Technology, Dalian 116012 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2003年第9期897-900,共4页
Several novel 3-(substituted phenyl)isoxazole derivatives were prepared from phenyl butan-1,3-dione. Their structures were confirmed by 1H NMR, IR, and CIMS. Preliminary bioassay showed that some of them exhibited goo... Several novel 3-(substituted phenyl)isoxazole derivatives were prepared from phenyl butan-1,3-dione. Their structures were confirmed by 1H NMR, IR, and CIMS. Preliminary bioassay showed that some of them exhibited good activities toward various weeds. 展开更多
关键词 Protox-inhibitor isoxazole derivatives herbicidal activity.
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Synthesis and Spectral Identification of Novel Stable Triazene: As Raw Material for the Synthesis Biocompatible Surfactants-Pyrazole-Isoxazole-Dihydropyrimidine-Tetrahydropyridine Derivatives
2
作者 Mohamed Ahmed Mahmoud Abdel Reheim Ahmed Mahmoud El-Sayed Tolba 《International Journal of Organic Chemistry》 CAS 2016年第1期44-54,共11页
The chemical reactivity of novel stable triazene 3 toward some nucleophilic and electrophilic reagents was investigated. Traizene 3 was used as a key precursor for the synthesis of some novel important heterocyclic co... The chemical reactivity of novel stable triazene 3 toward some nucleophilic and electrophilic reagents was investigated. Traizene 3 was used as a key precursor for the synthesis of some novel important heterocyclic compounds such as Pyrazole, Isoxazole, Dihydropyrimidine, Tetrahydro-pyridine derivatives with expected antimicrobial activity. The synthesized compounds were obtained in good yields. The structures of the newly synthesized compounds were confirmed by elemental analysis, IR, 1H-NMR and Ms spectral data. 展开更多
关键词 Biocompatible Surfactants Pyrazole isoxazole Dihydropyrimidine Tetrahydropyridine derivatives Spectral Characteristics
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Microwave Assistant Synthesis and Crystal Structures of Two Substituted Oxazole Isoxazole Carboxamides 被引量:1
3
作者 KANG Tao LIU Cheng-Guo +3 位作者 WU Shi-Long GAO Shuang YE Fei FU Ying 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2020年第10期1906-1911,1746,共7页
Two novel substituted phenyl oxazole isoxazole carboxamides have been synthesized by microwave assistant technology.The target compounds were characterized by IR,1H NMR,13C NMR and HRMS,and their single-crystal struct... Two novel substituted phenyl oxazole isoxazole carboxamides have been synthesized by microwave assistant technology.The target compounds were characterized by IR,1H NMR,13C NMR and HRMS,and their single-crystal structures were further determined by X-ray diffraction.3-Phenyl-4-(2΄-methyl-2΄-isopropyl-1΄,3΄-oxazole)-5-methyl isoxazole carboxamide(6a)crystallizes in monoclinic system,space group P21/c with a=6.2137(12),b=19.923(4),c=13.748(3)Å,β=92.30(3)°,V=1700.6(6)Å3,Dc=1.228 Mg/m3,Z=4,F(000)=672,μ(MoKα)=0.084 mm-1,R=0.0526 and wR=0.1259.3-(2΄-Fluoro-6΄-chloro-phenyl)-4-(2΄-methyl-2΄-ethyl-1΄,3΄-oxazole)-5-methyl isoxazole carboxamide(6b)crystallizes in triclinic system,space group P with a=7.8750(16),b=10.596(2),c=11.725(12)Å,β=102.05(3)°,V=859.5(3)Å3,Dc=1.363 Mg/m3,Z=2,F(000)=368,μ(MoKα)=0.250 mm-1,R=0.0738 and wR=0.1941.Both of the molecules prefer to form crystal packing through C–H…O hydrogen bonds.Compounds 6a and 6b show safener activity on maize against the injury of chlorsulfuron. 展开更多
关键词 oxazole isoxazole carboxamides single-crystal structure synthesis bioactivity
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A Convenient Synthesis of 2-Arylnaphtho[1,2-d]oxazole Derivatives Promoted by Triethylamine
4
作者 李红 韦堃 吴养洁 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2007年第11期1704-1709,共6页
A variety of 2-arylnaphtho[ 1,2-d]oxazole derivatives were efficiently synthesized in moderate to high yields by the reaction of aromatic aldehydes with 1-amino-2-naphthol derivatives in the presence of triethylamine ... A variety of 2-arylnaphtho[ 1,2-d]oxazole derivatives were efficiently synthesized in moderate to high yields by the reaction of aromatic aldehydes with 1-amino-2-naphthol derivatives in the presence of triethylamine in refluxing ethanol in air. Seven new 2-arylnaphtho[1,2-d]oxazole derivatives were obtained and characterized by the spectral data and elemental analysis. In addition, the X-ray crystal structures of 2-[4-(N,N-dimethylamino)phenyl]naphtho[ 1,2-d] oxzole (3d) and 1, 1'-bis(naphtho[ 1,2-d]oxazol-2-yl)ferrocene (3n) have been determined. 展开更多
关键词 2-arylnaphtho[1 2-d]oxazole 1-amino-2-naphthol derivative TRIETHYLAMINE crystal structure
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Regioselective Synthesis of 2,6-Dimethyl-3,5-bis[(3-aryl-5- trifluoromethyl)-isoxazol-4-carbonyl]-pyridine Derivatives
5
作者 Yindi Yang Min Zhang +4 位作者 Yiwen Zhu Li Zhang Qiqiang Xie Liping Song Hongmei Deng 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2013年第7期950-954,共5页
Ethyl 4,4,4-trifluoro-3-oxo-butyrate reacted with 2,6-dimethyl-3,5-diacetyl-pyridine 1 in the presence of NaOC2H5 at 0 ℃ to give 2,6-dimethyl-3,5-bis(4,4,4-trifluoro-1,3-oxo-butyl)-pyridine (2a) in good yield. Cy... Ethyl 4,4,4-trifluoro-3-oxo-butyrate reacted with 2,6-dimethyl-3,5-diacetyl-pyridine 1 in the presence of NaOC2H5 at 0 ℃ to give 2,6-dimethyl-3,5-bis(4,4,4-trifluoro-1,3-oxo-butyl)-pyridine (2a) in good yield. Cyclization reaction of 2a and aryl imidoyl chlorides 5a--5i, obtained from chlorination of aryl oximes with N-chlorosuccimide, afforded 2,6-dimethyl-3,5-bis[(3-aryl-5-trifluoromethyl)-isoxazol-4-carbonyl]-pyridine derivatives 6a=6i. 展开更多
关键词 cyclization reaction trifluoromethyl-1 3-diketones aryl imidoyl chlorides REGIOSELECTIVE 3 5-bis(5- trifluoromethyl-isoxazol)-pyridine derivatives
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具有杀菌活性的噁唑类衍生物的研究进展 被引量:11
6
作者 王振宁 胡德禹 +2 位作者 宋宝安 杨松 金林红 《精细化工中间体》 CAS 2008年第2期9-15,共7页
噁唑(异噁唑)类化合物是一类具有良好杀菌活性的化合物,概述了近10年报道的三类化学结构类型杀菌剂的合成与杀菌活性,如含噁唑类、含异噁唑类、含苯并噁唑类等,简要介绍了结构与生物活性关系研究,并展望了未来杀菌剂研究开发的趋势。
关键词 噁唑衍生物 合成 抗菌活性 构效关系
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新型异恶唑类化合物的合成及其生物活性的研究 被引量:11
7
作者 齐传民 王蕴峰 +1 位作者 张关心 冯淑娟 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期787-789,共3页
合成了 6个新的取代苯基异恶唑类化合物 (C) ,探讨了它们的合成方法 ,它们的结构均经过IR ,1HNMR ,元素分析等确证 .初步药理实验显示部分异恶唑类化合物具有一定的除草和植物生长调节活性 ,其中C5对某些植物的生长具有明显抑制作用 .
关键词 异恶唑类化合物 环合反应 异恶唑啉-N-氧化物 生物活性 药物化学 合成 结构表征
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新型含异噁唑的甘草次酸酰胺类衍生物的合成研究 被引量:9
8
作者 汤立达 王建武 +5 位作者 张士俊 雍建平 刘利军 王玉丽 吴楠 徐为人 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期332-337,共6页
目的合成甘草次酸酰胺的异噁唑衍生物,寻找活性好的抗炎药物。方法以甘草次酸为原料,与3-取代苯基-5-异唑甲胺进行偶联,合成了6个新型甘草次酸酰胺类衍生物,采用IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等方法确定其化学结构。以二甲苯引起的小鼠耳... 目的合成甘草次酸酰胺的异噁唑衍生物,寻找活性好的抗炎药物。方法以甘草次酸为原料,与3-取代苯基-5-异唑甲胺进行偶联,合成了6个新型甘草次酸酰胺类衍生物,采用IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等方法确定其化学结构。以二甲苯引起的小鼠耳肿模型和醋酸引起的小鼠腹膜炎模型评价了抗炎活性。结果IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等数据表明这些化学结构正确。其中,化合物具有明显的抗炎活性。结论合成的系列新化合物结构正确,发现了一个抗炎活性较强的化合物。 展开更多
关键词 甘草次酸#酰胺衍生物 异嚼唑 抗炎活性
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4,5-二苯基噁唑的荧光性能研究 被引量:3
9
作者 夏雪伟 张良 +2 位作者 徐庆峰 路建美 王丽华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期1203-1207,共5页
The purification of 4,5-diphenyl-2-methyloxazole preparation was improved.Influences of concentration and solvent on the fluorescent property of 4,5-diphenyl-2-methyloxazole and 4,5-diphenyl-2-styryloxazole were studi... The purification of 4,5-diphenyl-2-methyloxazole preparation was improved.Influences of concentration and solvent on the fluorescent property of 4,5-diphenyl-2-methyloxazole and 4,5-diphenyl-2-styryloxazole were studied,and fluorescence quantum yield(Φ)of the two compound were also studied in the paper. 展开更多
关键词 噁唑衍生物 荧光性能 量子效率
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取代异噁唑衍生物的合成 被引量:2
10
作者 李美强 贺红武 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期271-276,共6页
对文献中有关取代异唑衍生物的合成方法及反应特点进行了归纳和综述
关键词 取代异E唑衍生物 合成反应 腈氧化物 不饱合键 偶极环加成 羟胺 β-不饱和酮 β-不饱和酯 分子内羟肟
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噁唑-苯甲酰胺类FtsZ受体抑制剂的3D-QSAR研究 被引量:2
11
作者 张志华 王健 蔡东 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期803-808,共6页
FtsZ蛋白和细菌的繁殖过程有关,是药物设计理想的靶点。本文采用Sybyl分子模拟软件,利用比较分子场方法(CoMFA)及比较分子相似性指数的方法(CoMSIA)对已报道的33个噁唑-苯甲酰胺类FtsZ受体抑制剂进行了分析,建立了三维定量构效关系(3D-Q... FtsZ蛋白和细菌的繁殖过程有关,是药物设计理想的靶点。本文采用Sybyl分子模拟软件,利用比较分子场方法(CoMFA)及比较分子相似性指数的方法(CoMSIA)对已报道的33个噁唑-苯甲酰胺类FtsZ受体抑制剂进行了分析,建立了三维定量构效关系(3D-Qsar)模型。CoMFA模型的交互验证系数q2为0.619,线性回归系数r2为0.988;CoMSIA模型的q2为0.633,r2为0.936。模型具有较好的预测能力,为今后噁唑-苯甲酰胺类化合物的设计和改造提供了理论依据。 展开更多
关键词 丝状温度敏感蛋白Z 3D-QSAR 分子对接 噁唑-苯胺衍生物
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2-芳基苯并噁唑-5-乙酰哌啶衍生物的合成及其抑菌活性 被引量:2
12
作者 马宣 严宁 +4 位作者 邵明莎 白信法 丁兆鹏 陈凌云 姚雷 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 CAS 2017年第2期106-110,共5页
以4-羟基苯乙酸为原料,通过硝化反应、酰胺化反应、还原反应,得到关键中间体5.化合物5通过与各种取代芳基酰氯进行酰胺化,相应产物最后在对甲苯磺酸催化作用下,发生闭环反应,得到8个新型的2-芳基苯并噁唑-5-乙酰哌啶衍生物.目标化合物... 以4-羟基苯乙酸为原料,通过硝化反应、酰胺化反应、还原反应,得到关键中间体5.化合物5通过与各种取代芳基酰氯进行酰胺化,相应产物最后在对甲苯磺酸催化作用下,发生闭环反应,得到8个新型的2-芳基苯并噁唑-5-乙酰哌啶衍生物.目标化合物结构均经~1H NMR,^(13)C NMR和质谱确证.抑菌活性测试表明:大多数化合物对大肠杆菌具有一定的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌无明显抑菌作用. 展开更多
关键词 2-芳基苯并噁唑-5-乙酰哌啶 衍生物 合成 抑菌活性
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1,3,5-三嗪类衍生物的合成及其杀菌活性 被引量:1
13
作者 冯菊红 丁涛 +1 位作者 荣霞 巨修练 《武汉工程大学学报》 CAS 2013年第4期35-38,共4页
为了减少草坪褐斑病菌对农业生产和生态环境造成的损失,急需要开发选择性好的新型杀菌剂.三聚氯氰具有独特的物理化学和生物活性,与脂肪胺、芳香胺亲核取代反应后,生成胺基取代-1,3,5-三嗪类衍生物.根据生物电子等排和生物活性亚结构拼... 为了减少草坪褐斑病菌对农业生产和生态环境造成的损失,急需要开发选择性好的新型杀菌剂.三聚氯氰具有独特的物理化学和生物活性,与脂肪胺、芳香胺亲核取代反应后,生成胺基取代-1,3,5-三嗪类衍生物.根据生物电子等排和生物活性亚结构拼接原理,将氨基取代-1,3,5-三嗪类杂环化合物的结构引入到杀菌剂恶霉灵的异恶唑环中,设计并合成了4个结构新颖的含有异恶唑环的1,3,5-三嗪类衍生物,其结构经核磁共振氢谱和质谱确认.通过平皿法进行初步生物活性测试,4个目标化合物均对草坪褐斑病菌具有较好的杀菌活性,其中化合物4b,4c在质量浓度为200μg.mL-1时能够有效抑制草坪褐斑病菌. 展开更多
关键词 1 3 5-三嗪衍生物 异恶唑 杀菌活性
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新型含异噁唑环的喹唑啉衍生物的合成和抑蛋白酪氨酸酶α和ε活性研究 被引量:4
14
作者 雍建平 阿吉艾克拜尔.艾萨 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1204-1208,共5页
以2-氨基-4-硝基-苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了7-硝基-喹唑啉酮(3),化合物3在SOCl2的作用下氯代得7-硝基-4-氯-喹唑啉(4);又以取代苯甲醛为起始原料,通过合成肟、1,3偶极环加成反应、甲磺酰化、叠氮化、Zn/NH4Cl还原得中间体3-(取代苯... 以2-氨基-4-硝基-苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了7-硝基-喹唑啉酮(3),化合物3在SOCl2的作用下氯代得7-硝基-4-氯-喹唑啉(4);又以取代苯甲醛为起始原料,通过合成肟、1,3偶极环加成反应、甲磺酰化、叠氮化、Zn/NH4Cl还原得中间体3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺衍生物5a~5e.4与5a~5e在碱性氧化铝作用下固相研磨合成了5种未见文献报道的新型的含异噁唑环的喹唑啉衍生物6a~6e.所合成的化合物通过IR,1HNMR,MS等分析方法进行了表征.体外抑蛋白酪氨酸酶α(PTPα)和蛋白酪氨酸酶ε(PTPε)活性测试结果表明测试样品浓度在20μg/mL下对PTPα和PTPε均无显著的抑制活性. 展开更多
关键词 7-硝基-4-氯-喹唑啉 3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺 4-[3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲氨基]喹唑啉衍生物 抗蛋白酪氨酸酶活性
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3-(吗啉吡啶基)-5-取代异噁唑类化合物的合成及抗菌活性研究 被引量:5
15
作者 杜光剑 陈东亮 +2 位作者 卢锐炯 王晓军 鄢明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1575-1581,共7页
以6-氯-3-吡啶甲醛为原料,通过多步反应合成了一系列3-(吗啉吡啶基)-5-取代异噁唑类化合物,并用IR,1HNMR,13CNMR和MS进行了结构确证.这些化合物均以异噁唑为母核,具有近似的平面结构,在异噁唑环的3-位引入吗啉吡啶基,而在5-位引入酯基... 以6-氯-3-吡啶甲醛为原料,通过多步反应合成了一系列3-(吗啉吡啶基)-5-取代异噁唑类化合物,并用IR,1HNMR,13CNMR和MS进行了结构确证.这些化合物均以异噁唑为母核,具有近似的平面结构,在异噁唑环的3-位引入吗啉吡啶基,而在5-位引入酯基、取代氨基、三唑环和噁唑烷酮环.研究了这些化合物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌和大肠杆菌的抑制活性,发现与噁唑烷酮类上市药物利奈唑胺相比,目标化合物均显示出更低的抗菌活性,最低抑制浓度(MIC)大于32mg/L,这些试验结果表明异噁唑母核的5-位缺乏sp3杂化结构,可能会导致抗菌活性的显著降低. 展开更多
关键词 异噁唑类化合物 合成 抗菌活性 噁唑烷酮类抗菌药物
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异噁唑类化合物的生物活性研究进展
16
作者 王翔 汤承浩 龙杰凤 《凯里学院学报》 2015年第3期42-45,共4页
异噁唑及其衍生物是一类含N、O的五元杂环化合物,具有独特的结构和特殊的属性.主要针对异噁唑类化合物在除草活性相关领域进行了回顾,进一步诠释了异噁唑类化合物在新农药开发中的重要意义.
关键词 异噁唑 衍生物 除草活性 综述
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五元杂环化合物的合成研究进展 被引量:2
17
作者 祝润民 丁国华 《化工技术与开发》 CAS 2008年第3期22-35,共14页
综述了近几年来五元杂环化合物的研究进展,重点介绍了噻唑、咪唑、唑等衍生物的合成进展,并展望了这3类衍生物的发展前景。
关键词 噻唑 咪唑 衍生物
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5-二茂铁基噁唑的合成研究 被引量:2
18
作者 徐小娜 柯苗 +1 位作者 朱周静 刘斌 《化学与生物工程》 CAS 2020年第6期20-23,共4页
以二茂铁甲醛和对甲苯磺酰基异氰(TOSMIC)为原料,经过Van Leusen反应,一步合成目标化合物5-二茂铁基噁唑,通过1HNMR、13CNMR和ESI-MS对其结构进行表征,并对影响收率的主要因素进行考察。结果表明,在物料比n(TOSMIC)∶n(二茂铁甲醛)为1.1... 以二茂铁甲醛和对甲苯磺酰基异氰(TOSMIC)为原料,经过Van Leusen反应,一步合成目标化合物5-二茂铁基噁唑,通过1HNMR、13CNMR和ESI-MS对其结构进行表征,并对影响收率的主要因素进行考察。结果表明,在物料比n(TOSMIC)∶n(二茂铁甲醛)为1.1∶1、反应溶剂为甲醇、K2CO3用量即n(K2CO3)∶n(二茂铁甲醛)为2.0∶1、反应温度为65℃、反应时间为8 h的最佳条件下,目标化合物收率达到74.7%。该方法具有原料廉价易得、反应操作简单、收率高等优点,具有一定的应用价值。 展开更多
关键词 杂环化合物 二茂铁 噁唑衍生物 VAN Leusen反应 合成
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噁唑并[5,4-d]嘧啶类化合物的设计、合成及其抗肿瘤活性
19
作者 李明涛 徐丹 +2 位作者 薛文君 尤启冬 孙丽萍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期425-431,共7页
为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列噁唑并[5,4-d]嘧啶类衍生物。以盐酸乙脒为起始原料,合成了13个化合物8a^8m;目标化合物结构经IR、~1H NMR、EI-MS和元素分析确证;采用MTT法先后对目标化合物进行了人脐静脉内皮细胞... 为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列噁唑并[5,4-d]嘧啶类衍生物。以盐酸乙脒为起始原料,合成了13个化合物8a^8m;目标化合物结构经IR、~1H NMR、EI-MS和元素分析确证;采用MTT法先后对目标化合物进行了人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的抗肿瘤血管生成抑制活性测试和3株肿瘤细胞(A549、HepG2、U251)的体外抗肿瘤活性测试;结果表明,化合物8c、8d、8g、8i和8l对HUVEC和3株不同肿瘤细胞表现出明显的增殖抑制活性;化合物8l对A549、HepG2和U251的抑制活性略优于阳性对照药舒尼替尼,值得进一步研究。 展开更多
关键词 唑并[5 4-d]嘧啶类衍生物 合成 抗血管生成 抗肿瘤活性
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神经精神型有毒蘑菇及其毒素研究进展 被引量:7
20
作者 代软仙 孟强 陈国兵 《中国神经精神疾病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期493-497,共5页
食用野生蘑菇日益流行导致蘑菇中毒事件的发生率不断增加。近年来,随着我国对蘑菇中毒事件广泛深入的调查,发现蘑菇中毒中导致神经精神型的事件越来越多。目前已经发现的有毒蘑菇中可导致神经中毒的毒素主要为毒蕈碱、异噁唑衍生物、裸... 食用野生蘑菇日益流行导致蘑菇中毒事件的发生率不断增加。近年来,随着我国对蘑菇中毒事件广泛深入的调查,发现蘑菇中毒中导致神经精神型的事件越来越多。目前已经发现的有毒蘑菇中可导致神经中毒的毒素主要为毒蕈碱、异噁唑衍生物、裸盖菇素及鹿花菌素;该型蘑菇中毒不仅临床表现复杂多样,其毒理机制也比较复杂。目前国内对于该类中毒的毒理学机制研究较少,相关毒素尚未得到充分的研究。本文就神经精神型有毒蘑菇的种类、毒素分类、临床表现及中毒机理、诊断、治疗方面进行综述,发现导致神经精神型中毒的有毒蘑菇主要是鹅膏菌属、裸盖伞属及牛肝菌属类,临床表现依据蘑菇不同种类可表现不同的症状,目前尚无特效解毒剂,治疗以对症支持为主,大多数情况下,预后良好。此类毒蘑菇与食用菌的外观特征不明显,容易误食,亟需加强识别,并加强此类毒蘑菇毒素的致病机理研究,为该类毒蘑菇中毒的治疗提供基础数据与科学指导。本文还对目前研究热点与未来研究重点进行了展望。 展开更多
关键词 神经精神型 毒蘑菇 毒素 神经毒素 毒蕈碱 异噁唑衍生物 裸盖菇素
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