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高效液相色谱法测定小鼠血清中磺胺间甲氧嘧啶及其N^4-乙酰化代谢物含量 被引量:1
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作者 张强 张丹 +4 位作者 刘业好 盛杰 陈文军 王国秀 刘开永 《中国兽药杂志》 北大核心 2015年第2期27-31,共5页
磺胺间甲氧嘧啶(SMM)于ICR小鼠哺乳期暴露后,测定其血清中SMM和N4-乙酰化磺胺间甲氧嘧啶(ACSMM)含量。小鼠哺乳期以0、10、50、200 mg/(kg·d)灌胃给药直至21 d,于第22天麻醉,摘眼球取血。血清样品经乙腈沉淀蛋白,超声辅助提取,采... 磺胺间甲氧嘧啶(SMM)于ICR小鼠哺乳期暴露后,测定其血清中SMM和N4-乙酰化磺胺间甲氧嘧啶(ACSMM)含量。小鼠哺乳期以0、10、50、200 mg/(kg·d)灌胃给药直至21 d,于第22天麻醉,摘眼球取血。血清样品经乙腈沉淀蛋白,超声辅助提取,采用反相C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈:水(含0.2%冰乙酸)为流动相,流速为1 mL/min,柱温35℃,高效液相色谱耦合二极管阵列检测器对目标物检测,SMM和ACSMM检测波长分别为273 nm和267 nm,外标法峰面积定量。SMM和ACSMM血清加标回收率为85.8%~110.2%,精密度(RSD%)均小于8.3%,在0.05~2.5μg/mL和5~30μg/mL(适用母鼠体内SMM)范围内与峰面积呈良好的线性关系,r2>0.990;最低检出限分别为0.023和0.042μg/mL。本法灵敏、快速、准确,可用于血清中SMM和ACSMM的测定。 展开更多
关键词 磺胺间甲氧嘧啶 N^4-乙酰化磺胺间甲氧嘧啶 高效液相色谱 二极管阵列检测器
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参芪补肺汤对慢性阻塞性肺疾病肺气虚证大鼠气道平滑肌中乙酰化组蛋白H4、HDAC2和NF-μB p65表达的影响 被引量:13
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作者 吴桂英 张葵 +5 位作者 闫萍 周佐涛 李琼 张纯娟 万晓春 费小强 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期688-693,共6页
目的观察参芪补肺汤对慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺气虚证大鼠支气管平滑肌(ASM)中乙酰化组蛋白H4、组蛋白去乙酰化酶-2(HDAC2)和核因子-κB p65(NF-κB p65)表达的影响。方法取SD大鼠40只,随机分为正常组、模型组、参芪补肺汤组、氨茶碱组... 目的观察参芪补肺汤对慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺气虚证大鼠支气管平滑肌(ASM)中乙酰化组蛋白H4、组蛋白去乙酰化酶-2(HDAC2)和核因子-κB p65(NF-κB p65)表达的影响。方法取SD大鼠40只,随机分为正常组、模型组、参芪补肺汤组、氨茶碱组,每组10只。运用气管内注射脂多糖加烟熏28 d的方法建立COPD肺气虚证大鼠模型。光镜下观察肺组织的病理形态学变化,运用图像分析法测量小气道管壁和ASM的厚度,采用免疫组化和Western blot方法检测大鼠ASM中乙酰化组蛋白H4、HDAC2和NF-κB p65的蛋白表达,实时荧光定量PCR方法检测大鼠ASM组织中HDAC2 m RNA和NF-κB p65 m RNA的表达。结果与正常组比较,模型组大鼠气道管壁和ASM厚度明显增高(P<0.05);与模型组比较,参芪补肺汤组和氨茶碱组气道管壁和ASM厚度明显降低(P<0.05);参芪补肺汤组与氨茶碱组比较差异无统计学意义(P>0.05)。与正常组比较,模型组乙酰化组蛋白H4的蛋白表达、NF-κB p65 m RNA和蛋白的表达明显增高(P<0.05);HDAC2m RNA和蛋白的表达均明显降低(P<0.05);与模型组比较,参芪补肺汤组和氨茶碱组乙酰化组蛋白H4的蛋白表达、NF-κB p65 m RNA和蛋白的表达明显增高(P<0.05);HDAC2 m RNA和蛋白的表达明显降低(P<0.05)。参芪补肺汤组与氨茶碱组比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论参芪补肺汤可抑制COPD肺气虚证模型大鼠ASM增殖,其机制与其提高HDAC2的表达,使组蛋白H4去乙酰化,从而抑制NF-κB p65的表达有关。 展开更多
关键词 慢性阻塞性肺疾病 气道平滑肌 乙酰化组蛋白H4 组蛋白去乙酰化-2 核因子-ΚBP65
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抑制组蛋白去乙酰化酶6对帕金森病细胞模型中α-突触核蛋白寡聚体的影响 被引量:1
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作者 王飞 杜芸兰 +1 位作者 卫立辛 李焰生 《中国神经精神疾病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期304-307,共4页
目的研究帕金森病(Parkinson's disease,PD)细胞模型中抑制组蛋白去乙酰化酶6(histone deacet ylase 6,HDAC6)对α-突触核蛋白寡聚体的影响及可能机制。方法将野生型pcDNA3.1-α-突触核蛋白真核表达质粒稳定转染人神经母细胞瘤SK-N... 目的研究帕金森病(Parkinson's disease,PD)细胞模型中抑制组蛋白去乙酰化酶6(histone deacet ylase 6,HDAC6)对α-突触核蛋白寡聚体的影响及可能机制。方法将野生型pcDNA3.1-α-突触核蛋白真核表达质粒稳定转染人神经母细胞瘤SK-N-SH细胞,并加入蛋白酶体抑制剂lactacystin制作异常蛋白质聚集的PD模型;用不同浓度的选择性HDAC6抑制剂tubacin处理细胞24 h后,使用噻唑蓝比色法检测细胞存活率,蛋白免疫印迹法检测α-突触核蛋白寡聚体、热休克蛋白70(heat shock protein 70,HSP70)及HSP27表达水平。结果 Lactacystin组较对照组的细胞存活率降低(P<0.05)、寡聚体水平升高(P<0.05)、HSP70及HSP27的表达水平升高(P<0.05);Tubacin处理后的lactacystin组细胞存活率进一步降低(P<0.05)、寡聚体水平进一步升高(P<0.05)、而HSP70和HSP27表达水平降低(P<0.05)。结论 在蛋白酶体抑制剂制作的PD细胞模型中,抑制HDAC6可使细胞存活率降低、α-突触核蛋白寡聚体水平升高,其机制可能与HSP70和HSP27表达水平的降低有关。 展开更多
关键词 帕金森病 组蛋白去乙酰化酶6α-突触核蛋白 寡聚体 热休克蛋白
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1,2-环丙烷乙酰化糖水解机理的理论研究
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作者 董亮 杜阳 +2 位作者 邓冰 杨勇 胡常伟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期86-91,共6页
采用密度泛函B3LYP方法研究了1,2-环丙烷乙酰化糖在氘代氯仿溶液中的水解反应的详细机理。计算结果表明,当H2O分子从不同方向进攻1,2-环丙烷乙酰化糖分子时,会形成不同的反应途径,当H2O从糖分子的六元环平面下方进攻时,反应为一步反应,... 采用密度泛函B3LYP方法研究了1,2-环丙烷乙酰化糖在氘代氯仿溶液中的水解反应的详细机理。计算结果表明,当H2O分子从不同方向进攻1,2-环丙烷乙酰化糖分子时,会形成不同的反应途径,当H2O从糖分子的六元环平面下方进攻时,反应为一步反应,环丙烷的开环步骤为反应决速步,生成α构型产物。当H2O从糖分子的六元环平面上方进攻时,反应为两步反应,形成产物的氢迁移步骤为决速步,生成β构型产物。H2O从糖分子平面下方进攻的反应途径在热力学及动力学上都更有优势,1,2-环丙烷乙酰化糖的水解反应更有利于生成α构型产物,计算结果与实验结果一致。 展开更多
关键词 1 2-环丙烷乙酰化 水解 开环 机理 密度泛函
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组蛋白脱乙酰化酶-1保守氨基酸中组氨酸定点突变的建立
5
作者 陈坚 张晓琴 傅继梁 《生物技术通讯》 CAS 2000年第2期86-89,共4页
为了研究组蛋白脱乙酰化酶 1(HDAC1)保守氨基酸中组氨酸的定点突变对其功能的影响 ,需要建立HDAC1保守组氨酸定点突变的突变子。在克隆野生型HDAC1cDNA的基础上 ,利用Al teredSiteⅡ体外突变系统对HDAC1保守氨基酸中的 3个组氨酸位点... 为了研究组蛋白脱乙酰化酶 1(HDAC1)保守氨基酸中组氨酸的定点突变对其功能的影响 ,需要建立HDAC1保守组氨酸定点突变的突变子。在克隆野生型HDAC1cDNA的基础上 ,利用Al teredSiteⅡ体外突变系统对HDAC1保守氨基酸中的 3个组氨酸位点进行突变 ,并用全自动测序鉴定。结果分别获得了HDAC1的H14 0F、H178F、H179F的定点突变子 ,为进一步研究HDAC1保守氨基酸中组氨酸定点突变对其功能的影响打下了基础。 展开更多
关键词 组蛋白脱乙酰化 组蛋白脱乙酰化-1 体外定点突变
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肝癌病人的氮-乙酰化酶多态性研究 被引量:10
6
作者 凌敏 文跃进 +5 位作者 徐玉辉 金进兴 周治平 茅林梅 陈安天 薛寿征 《癌变.畸变.突变》 CAS CSCD 1994年第6期1-3,共3页
代谢酶多态性决定着对致癌化学物的易感性和耐受性,是肿瘤发生的遗传先决影响因素之一。本文首报了肝癌病人中氮-乙酰化酶多态性研究。46例肝癌病人中19例为慢型(41.3%);而当地的代表人群,中学生1144人中232为慢... 代谢酶多态性决定着对致癌化学物的易感性和耐受性,是肿瘤发生的遗传先决影响因素之一。本文首报了肝癌病人中氮-乙酰化酶多态性研究。46例肝癌病人中19例为慢型(41.3%);而当地的代表人群,中学生1144人中232为慢型(20.7%);基因频率分别为:0.6427及0.4503,两者之间有显著差异。从中推算的乙酰化酶慢型者的肝癌的相对危险度为2.77(1.55-4.96)。本调研为肝癌的病因学研究提供了新的线索。 展开更多
关键词 肝癌 -乙酰化 多态性 病因
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岩白菜素的乙酰化修饰 被引量:3
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作者 王继良 何瑾 +2 位作者 邹澄 黎其万 胡建林 《昆明医学院学报》 2009年第2期22-24,39,共4页
目的研究岩白菜素乙酰化产物的合成.方法在吡啶介质中以乙酸酐对岩白菜素进行乙酰化.结果得到3个未见文献报道的部分乙酰化岩白菜素并阐明其结构.结论在吡啶中用乙酸酐乙酰化,可得到岩白菜素的部分乙酰化产物.
关键词 岩白菜素 10-乙酰化岩白菜素 3 10 11-乙酰化岩白菜素 4 10 11-乙酰化岩白菜素
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非包衣乙酰化β-乳球蛋白肠溶片的制备及处方优化
8
作者 陈浩宇 王楠 +1 位作者 叶田田 王淑君 《中国药剂学杂志(网络版)》 2015年第3期107-116,共10页
目的研究乙酰化β-乳球蛋白作为新型肠溶辅料的特性,制备乙酰化β-乳球蛋白为肠溶辅料的阿司匹林非包衣肠溶片,并对其进行处方优化。方法使用乙酸酐对β-乳球蛋白进行乙酰化改性,考察改性后的β-乳球蛋白在不同p H环境下的溶解度及稳定... 目的研究乙酰化β-乳球蛋白作为新型肠溶辅料的特性,制备乙酰化β-乳球蛋白为肠溶辅料的阿司匹林非包衣肠溶片,并对其进行处方优化。方法使用乙酸酐对β-乳球蛋白进行乙酰化改性,考察改性后的β-乳球蛋白在不同p H环境下的溶解度及稳定性。以阿司匹林为模型药物,乙酰化β-乳球蛋白为肠溶填充辅料制备非包衣肠溶片,并利用Box-Behnken法对非包衣肠溶片的处方和工艺进行优化。结果乙酰化改性使β-乳球蛋白等电点向低p H端偏移,实现了乙酰化β-乳球蛋白在p H<5.2环境下溶解度的降低和稳定性的提高,因此显现出了一定的肠溶释药性能。对制备的阿司匹林非包衣肠溶片进行处方及工艺优化后,实现了药物在酸性条件下2 h释放量低于2%且在中性环境下45 min释放量达到97%的肠溶释放效果。结论经乙酰化改性的β-乳球蛋白可作为一种新型的肠溶辅料应用于非包衣肠溶片的制备,所制备的非包衣肠溶片具有良好的肠溶释药效果。 展开更多
关键词 药剂学 非包衣肠溶片 响应曲面法 乙酰化β-乳球蛋白 体外释放
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基于SIRT1/TGF-β1/Smad通路研究健脾固肾化瘀方治疗糖尿病肾病机制
9
作者 董礼 陈晓婷 +4 位作者 张辉 潘保朝 苏秀海 王庆海 吕树泉 《天津中医药大学学报》 CAS 2024年第7期625-631,共7页
[目的]研究健脾固肾化瘀方(JPGS)治疗糖尿病肾病(DKD)效果,并从去乙酰化酶1(SIRT1)/转化生长因子-β1(TGF-β1)/Smad通路介导的上皮间质转化(EMT)研究JPGS治疗DKD的作用机制。[方法]60只C57BL/6J小鼠适应性喂养1周,高脂饮食喂养联合链... [目的]研究健脾固肾化瘀方(JPGS)治疗糖尿病肾病(DKD)效果,并从去乙酰化酶1(SIRT1)/转化生长因子-β1(TGF-β1)/Smad通路介导的上皮间质转化(EMT)研究JPGS治疗DKD的作用机制。[方法]60只C57BL/6J小鼠适应性喂养1周,高脂饮食喂养联合链脲佐菌素腹腔注射造模,并随机平均分为正常组、模型组、SIRT1激动剂组(50 mg/kg,灌胃)、低剂量JPGS组(2.4 g/kg,灌胃)、中剂量JPGS组(4.8 g/kg,灌胃)、高剂量JPGS组(9.6 g/kg,灌胃)。治疗8周后,收集小鼠24 h尿液样本、血液样本、肾脏进行分析测定。使用试剂盒测定小鼠24 h尿蛋白定量(24 h-UPQ)、血清肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)水平以评估肾功能。对肾脏同一部位进行苏木精-伊红(HE)、Masson染色,观察其病理学变化。采用实时荧光定量聚合酶链反应(RT-qPCR)以及蛋白免疫印迹(Western Blot)法检测EMT相关因子[E-钙黏蛋白(E-cad)、紧密连接蛋白-1(ZO-1)、波形蛋白(VIM)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)]表达情况,以评估JPGS对EMT的影响。运用Western Blot法检测SIRT1和TGF-β1蛋白表达水平,以及Smad2、Smad3磷酸化水平,评估JPGS对SIRT1/TGF-β1/Smad通路的调控作用。[结果]与模型组比较,经JPGS治疗后,DKD小鼠Cr、BUN、24 h-UPQ降低,肾组织病理损伤好转,E-cad、ZO-1表达升高,VIM、α-SMA表达降低,SIRT1表达上调,TGF-β1、磷酸化Smad2/Smad2、磷酸化Smad3/Smad3表达下调。[结论]JPGS可以抑制SIRT1/TGF-β1/Smad通路介导的EMT,以缓解DKD肾损伤。 展开更多
关键词 健脾固肾化瘀方 糖尿病肾病 上皮间质转化 乙酰化酶1/转化生长因子-β1/Smad通路
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N-Ac-PGP通过激活TLR4诱导巨噬细胞的M1极化并提高慢性阻塞性肺疾病炎症水平
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作者 刘倩 杨姣 +2 位作者 石西南 徐悦 杜晓华 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第11期2060-2066,共7页
目的:探究N-乙酰化脯氨酸-甘氨酸-脯氨酸(N-acetylated proline-glycine-proline,N-Ac-PGP)通过Toll样受体4(Toll-like receptor 4,TLR4)诱导巨噬细胞M1极化对慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)炎症反应的... 目的:探究N-乙酰化脯氨酸-甘氨酸-脯氨酸(N-acetylated proline-glycine-proline,N-Ac-PGP)通过Toll样受体4(Toll-like receptor 4,TLR4)诱导巨噬细胞M1极化对慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)炎症反应的影响。方法:检测COPD患者痰液中N-Ac-PGP和M1型巨噬细胞炎性细胞因子的表达。体外培养人单核细胞白血病细胞THP-1,使用佛波脂(phorbol 12-myristate 13-acetate,PMA)诱导使之分化为M0型巨噬细胞,然后使用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)和N-Ac-PGP诱导M0型巨噬细胞极化为M1型。采用RTqPCR和Western blot法分别检测巨噬细胞表面标志物CD11b、CD45、CD86和诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)的mRNA和蛋白表达水平。使用ELISA检测M1型巨噬细胞炎性细胞因子肿瘤坏死因子α(tu-mor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素1β(interleukin-1β,IL-1β)、IL-6和IL-23的水平。最后抑制TLR4通路,再次检测巨噬细胞的极化情况。结果:N-Ac-PGP与M1型巨噬细胞炎性细胞因子表达量呈显著正相关。PMA处理THP-1细胞成功诱导分化为M0型巨噬细胞。LPS和N-Ac-PGP处理后M1型巨噬细胞的标志蛋白表达显著增加(P<0.05),证明经过LPS和N-Ac-PGP处理的M0型巨噬细胞向M1型极化。同时,炎性细胞因子TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-23的表达上调(P<0.05)。进一步的实验中,TLR4抑制剂与N-Ac-PGP联用逆转了N-Ac-PGP对M0型巨噬细胞向M1型极化的促进作用,也显著降低了炎性细胞因子的表达水平(P<0.05)。结论:N-Ac-PGP通过激活TLR4诱导的巨噬细胞M1极化促进COPD炎症反应。 展开更多
关键词 慢性阻塞性肺疾病 N-乙酰化脯氨酸-甘氨酸-脯氨酸 TOLL样受体4 巨噬细胞极化 炎症
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伏立诺他调控组蛋白去乙酰化酶-2促进软骨炎症修复的研究
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作者 孙东方 戴磊 +1 位作者 靳宜楷 马占华 《中华实验外科杂志》 CAS 2024年第2期301-304,共4页
目的探讨伏立诺他作为组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂应用于促进软骨炎症修复作用及其机制。方法首先进行大鼠体内实验, 设置为对照组和退变组, 造模成功后进行软骨取材, 取大鼠软骨, 进行切片行免疫组织化学HDAC-2染色, 继而提取cDNA和... 目的探讨伏立诺他作为组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂应用于促进软骨炎症修复作用及其机制。方法首先进行大鼠体内实验, 设置为对照组和退变组, 造模成功后进行软骨取材, 取大鼠软骨, 进行切片行免疫组织化学HDAC-2染色, 继而提取cDNA和蛋白质分别进行HDAC-2的基因、蛋白检测。然后于体外实验部分, 体外分离培养大鼠软骨细胞, 设置为对照组、白细胞介素-1组、白细胞介素-1+伏立诺他组, 通过实时定量反转录聚合酶链反应(RT-qPCR)法检测HDAC-2、Ⅱ型胶原(Col2a1)、蛋白多糖(Acan)的基因表达, 使用蛋白质印迹法(Western blot)检测乙酰化及总H3组蛋白表达, 使用免疫荧光法标记HDAC-2蛋白。确定伏立诺他的效应后, 最终使用大鼠退变模型, 设置为退变组和退变+伏立诺他组, 于注射7 d后进行取材, 并做番红O染色及阿利新蓝染色。两组间比较行t检验。结果退变组大鼠软骨的HDAC-2免疫组化蛋白分布高于对照组, 其基因转录活性显著升高(0.96±0.05比1.34±0.12, t=5.83, P<0.01)。体外实验部分, 白细胞介素-1诱导HDAC-2的基因表达显著升高(0.87±0.11比1.88±0.64, t=3.12, P<0.05)且免疫荧光强度增加。伏立诺他处理后, 软骨细胞的H3组蛋白乙酰化比例升高(对照组0.41±0.17比伏立诺他组1.09±0.12, t=5.63, P<0.01)。白细胞介素-1可抑制软骨细胞的Col2a1及Acan转录活性(4.86±0.64比2.28±0.49, t=5.53, P<0.01;2.72±0.75比1.29±0.31, t=3.06, P<0.05), 而加入伏立诺他后, 软骨细胞的Col2a1及Acan转录活性恢复(2.28±0.49比4.05±0.72, t=3.53, P<0.05;1.29±0.31比2.58±0.58, t=3.38, P<0.05)。后续体内实验设置退变组及退变+伏立诺他组, 可见退变+伏立诺他组软骨的缺损、平整度、胶原纤维分布均优于退变组。结论伏立诺他抑制HDAC-2活性, 调控组蛋白去乙酰化, 提高Ⅱ型胶原及蛋白多糖表达, 促进骨炎症损伤修复。 展开更多
关键词 伏立诺他 组蛋白去乙酰化-2 软骨炎症 Ⅱ型胶原 蛋白多糖
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去乙酰化酶分类及其抑制剂治疗寄生虫病的研究进展
12
作者 庞建新 张嘉杰 +1 位作者 徐伟 吴曙光 《国际医学寄生虫病杂志》 CAS 2007年第4期192-195,共4页
对真核细胞中转录的激活和遏制的研究揭示了组蛋白的乙酰化-去乙酰化作用的重要性,这个反应分别由组蛋白乙酰基转移酶(HATs)和去乙酰化酶(HDACs)催化。HDACs的抑制剂称为去乙酰化酶抑制剂(HDI),研究表明HDI具有广谱的抗原虫活... 对真核细胞中转录的激活和遏制的研究揭示了组蛋白的乙酰化-去乙酰化作用的重要性,这个反应分别由组蛋白乙酰基转移酶(HATs)和去乙酰化酶(HDACs)催化。HDACs的抑制剂称为去乙酰化酶抑制剂(HDI),研究表明HDI具有广谱的抗原虫活性。该文综述了HDAC的简要分类、某些HDI在治疗原虫感染中的可能性及前景。 展开更多
关键词 乙酰化-乙酰化作用 乙酰化 原生动物寄生虫病
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大肠杆菌N~α-乙酰转移酶RimL^E的表达、纯化及活性测定
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作者 苗林 李彦英 +1 位作者 方宏清 陈惠鹏 《生物技术通讯》 CAS 2006年第3期314-317,共4页
目的:在体外鉴定大肠杆菌Nα-乙酰转移酶RimL(RimLE)的功能。RimL可以通过将原核生物的核糖体蛋白L12的N端氨基乙酰化,使其转化成L7。方法:通过PCR从大肠杆菌基因组中钓取RimLE和L12/L7E的基因,将其插入pET系统,转化大肠杆菌BL21(DE3),... 目的:在体外鉴定大肠杆菌Nα-乙酰转移酶RimL(RimLE)的功能。RimL可以通过将原核生物的核糖体蛋白L12的N端氨基乙酰化,使其转化成L7。方法:通过PCR从大肠杆菌基因组中钓取RimLE和L12/L7E的基因,将其插入pET系统,转化大肠杆菌BL21(DE3),培养后提取、纯化得到RimLE和L12E。结果:RimLE在体外可将L12E的N端氨基乙酰化,最大反应速率为25.63/min。结论:为研究原核生物中Nα-乙酰化的分子机制及其功能奠定了基础。 展开更多
关键词 N^α -乙酰化 RimL^E L12/L7^E
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橙皮苷衍生物Y-12对免疫低下小鼠免疫功能的影响 被引量:2
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作者 李小枫 李俊 +4 位作者 黄成 田远耀 石静波 王欠欠 胡婷婷 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2014年第10期1413-1417,共5页
目的研究橙皮苷衍生物Y-12(HY-12)对免疫低下小鼠的免疫功能的影响。方法以连续2 d腹腔注射给药环磷酰胺(50 mg/kg),建立小鼠免疫低下模型,同时分别用IgG和IgM测量试验、巨噬细胞吞噬碳试验和迟发性超敏反应,观测HY-12不同浓度对免疫低... 目的研究橙皮苷衍生物Y-12(HY-12)对免疫低下小鼠的免疫功能的影响。方法以连续2 d腹腔注射给药环磷酰胺(50 mg/kg),建立小鼠免疫低下模型,同时分别用IgG和IgM测量试验、巨噬细胞吞噬碳试验和迟发性超敏反应,观测HY-12不同浓度对免疫低下小鼠免疫系统的影响。结果巨噬细胞吞噬碳试验中,环磷酰胺诱免疫低下模型小鼠的廓清指数(K)和巨噬细胞的吞噬指数(α)能被HY-12(100、200、400 mg/kg)组增加;溶血素试验中,HY-12(200、400 mg/kg)组不仅能增多免疫低下模型小鼠血清中IgG和IgM,同时脾细胞溶血素也被增多;HY-12(200、400 mg/kg)组可明显有助于免疫低下模型小鼠DTH反应;并能提高脾淋巴细胞IL-22含量;HY-12(100、200、400 mg/kg)能提高CD4+、CD8+细胞数以及CD4+/CD8+比值。结论 HY-12能普遍增强模型小鼠的免疫系统反应,对免疫低下模型小鼠的免疫功能有很好的提高作用。 展开更多
关键词 5' -硝基乙酰化橙皮苷 体液免疫 非特异性免疫 细胞免疫 环磷酰胺 HY-12
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参芪补肺汤对COPD肺气虚证大鼠气道平滑肌HDAC2与NF-κB p65表达的影响 被引量:15
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作者 吴桂英 张葵 +4 位作者 闫萍 张湘燕 罗莎 沈力立 杨柱 《医药导报》 CAS 2016年第3期224-229,共6页
目的观察参芪补肺汤对慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺气虚证大鼠支气管平滑肌(ASM)增殖中组蛋白去乙酰化酶-2(HDAC2)和核因子κB(NF-κB)p65表达的影响。方法将40只SD雄性大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、参芪补肺汤组、氨茶碱组,每组... 目的观察参芪补肺汤对慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺气虚证大鼠支气管平滑肌(ASM)增殖中组蛋白去乙酰化酶-2(HDAC2)和核因子κB(NF-κB)p65表达的影响。方法将40只SD雄性大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、参芪补肺汤组、氨茶碱组,每组各10只。采用气管内滴注脂多糖加烟熏28 d的方法建立COPD肺气虚证模型。光镜下观察肺组织病理形态学变化,图像分析法测量小气道管壁和ASM厚度,采用免疫组化、实时荧光定量PCR和Wester blot方法检测大鼠ASM中HDAC2和NF-κB p65表达。结果与正常对照组比较,模型对照组大鼠气道管壁和ASM明显增厚(P<0.05),NF-κB p65 mRNA和蛋白表达明显增高(P<0.05),HDAC2 mRNA和蛋白表达明显降低(P<0.05)。与模型对照组比较,参芪补肺汤组和氨茶碱组气道管壁和ASM厚度明显降低(P<0.05),NF-κB p65 mRNA和蛋白表达明显降低(P<0.05),HDAC2mRNA和蛋白表达均明显升高(P<0.05),参芪补肺汤组与氨茶碱组比较,均差异无统计学意义(P>0.05)。结论参芪补肺汤可抑制COPD肺气虚证模型大鼠ASM增殖,其机制与其提高HDAC2表达、减少NF-κB p65表达有关。 展开更多
关键词 参芪补肺汤 肺疾病 阻塞性 慢性 平滑肌 气道 组蛋白去乙酰化-2 核因子-κB P65
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120例乳腺癌组织中HDAC-1蛋白表达的临床病理 被引量:2
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作者 杨书云 朱兴华 +2 位作者 陈亚丽 何松 张建兵 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期877-881,共5页
目的:探讨乳腺癌组织中组蛋白去乙酰化酶-1(histone deacetylase 1,HDAC-1)的表达意义及其与临床病理特征之间存在的相关性。方法:应用免疫组织化学Envision二步法检测120例乳腺癌组织和对照组20例乳腺增生症乳腺组织中HDAC-1蛋白的表达... 目的:探讨乳腺癌组织中组蛋白去乙酰化酶-1(histone deacetylase 1,HDAC-1)的表达意义及其与临床病理特征之间存在的相关性。方法:应用免疫组织化学Envision二步法检测120例乳腺癌组织和对照组20例乳腺增生症乳腺组织中HDAC-1蛋白的表达,分析其与临床特征,以及常规检测指标雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)、人表皮生长因子受体-2(human epidermalgrowth factor receptor-2,HER-2)之间的关系。结果:120例乳腺浸润性导管癌中,HDAC-1高表达43例(35.83%),对照组20例乳腺增生病变中HDAC-1低表达或不表达,两者之间表达差异有统计学意义。乳腺癌中HDAC-1高表达与年龄、临床分期、HER-2表达均有显著相关性(P<0.01),即与患者年龄>50岁组(49.50%)和临床分期为Ⅲ~Ⅳ期组(64.28%)及HER-2(55.26%)的表达呈正相关;与肿瘤的大小、组织学分级、淋巴结转移的有无、以及癌组织间及癌旁组织中有无淋巴细胞的浸润无相关(P>0.05),与ER(33.89%)、PR(39.28%)的表达无相关(P>0.05)。结论:HDAC-1在乳腺癌和良性增生性病变诊断及鉴别诊断中有参考意义;HDAC-1蛋白在乳腺癌的发生发展中起重要作用;HDAC-1抑制剂有望成为乳腺癌治疗的新靶向药物。 展开更多
关键词 乳腺癌 组蛋白去乙酰化-1 免疫组织化学 临床病理特征
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Studies on Chemical Constituents of the Fermentation Liquor of Soil Fungus 07-11 被引量:1
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作者 张祎 王涛 +2 位作者 裴月湖 华会明 冯宝民 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2001年第4期190-192,共3页
Two compounds were isolated from ethyl acetate extract of the fermentation of fungus 07-11, which obtained from the soil of Yunnan Province. They were identified as N-(4-hydroxy-2-methoxyphenyl) acetamide (1) and ergo... Two compounds were isolated from ethyl acetate extract of the fermentation of fungus 07-11, which obtained from the soil of Yunnan Province. They were identified as N-(4-hydroxy-2-methoxyphenyl) acetamide (1) and ergosta-7,22-diene-3,6-dione (2) respectively on the basis of spectral analyses and physical and chemical identifications. Compound 1 was a new natural product. Compound 2 was firstly isolated from its genus. Spectral data of 1 and complete 1H NMR data of 2 were reported for the first time. 展开更多
关键词 Soil fungi N-(4-hydroxy-2-methoxyphenyl)acetamide Ergosta-7 22-diene-3 6-dione
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Target-site Mechanisms Involved in Annual Bluegrass(Poa annua L.) Tolerance to Fenoxaprop-P-ethyl
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作者 王红春 李俊 +3 位作者 吕波 朱旭东 娄远来 董立尧 《Agricultural Science & Technology》 CAS 2014年第9期1457-1465,共9页
Annual bluegrass (Poa annua L.) was found to be tolerant to fenoxaprop- P-ethyl as well as quizalofop-P-ethyl, haloxyfop-R-methyl, clodinafop-propargyl, fluaz- ifop-P-butyl, cyhalofop-butyl, sethoxydim and tralkoxyd... Annual bluegrass (Poa annua L.) was found to be tolerant to fenoxaprop- P-ethyl as well as quizalofop-P-ethyl, haloxyfop-R-methyl, clodinafop-propargyl, fluaz- ifop-P-butyl, cyhalofop-butyl, sethoxydim and tralkoxydim, whereas it was sensitive to clethodim and tepraloxydim. The acetyI-CoA carboxylase (ACCase) IC50 values of five P. annua biotypes were 10.46 to 11.98-fold higher than the susceptible Japanese foxtail (Alopecurus japonicus Steud.). The presence of the polymorphic lie and Leu at 1 781, which the presence of Leu at 1 781 had been reported to be in- volved in the resistance of grass weeds to ACCase inhibitors, was subsequently i- dentified in the ACCase of P. annua. Furthermore, the expression level of gene that encoding P. annua ACCase was found to be approximately 4.67 to 7.37-fold higher than A. japonicus, possibly explaining the P. annua target site tolerance to fenoxaprop-P-ethyl. 展开更多
关键词 Poa annua L.: FenoxaDroo-P-ethvl: Tolerance: AcetvI-CoA carboxylase
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Synthesis of allyl 4-O-{3-deoxy-3-[4-benzylaminocarbonyl-1H-(1,2,3)-triazol-l-yl]-β-D-galactopyranosyl}-2-deoxy-2-acetamido-β-D-glucopyranoside as a potential inhibitor of galectin-3
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作者 李晨 孟祥豹 +2 位作者 金小锋 李中军 李庆 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2008年第3期209-214,共6页
Allyl 4-O-{3-deoxy-3-[4-benzylaminocarbonyl-1H-(1,2,3)-triazol-1-yl]-β-D-galactopyranosyl}-2-deoxy-2-acetamido- β-D-glucopyranoside, a potential inhibitor of galectin-3, was designed and synthesized using lactose ... Allyl 4-O-{3-deoxy-3-[4-benzylaminocarbonyl-1H-(1,2,3)-triazol-1-yl]-β-D-galactopyranosyl}-2-deoxy-2-acetamido- β-D-glucopyranoside, a potential inhibitor of galectin-3, was designed and synthesized using lactose as stating material. The modifications of lactose included in introducing of N-acetamino group at the C-2 position through an azidoiodoglycosylation meanwhile constructing the [3-aminolactoside stereoselectively and replacing 3'-OH with substituent 1,2,3-triazolyl group to enhance the affinity toward galeetin-3. 展开更多
关键词 GALECTIN-3 INHIBITOR Azidoiodoglycosylation N-acetyllactosamine derivatives
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橙皮苷衍生物Y-12抑制CYP2E1对CCl_4诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用研究 被引量:2
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作者 曹雪艳 李俊 +3 位作者 黄成 潘苏岩 孟祥波 张乐天 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2016年第5期664-669,共6页
目的探讨橙皮苷(HDN)衍生物Y-12(HY-12)抑制CYP2E1对四氯化碳诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用。方法将70只昆明小鼠随机均分为正常组、模型组、HY-12高、中、低剂量组和阳性对照药(甘草酸二铵组和HDN组)。将小鼠分别以0.5%羧甲基纤维素... 目的探讨橙皮苷(HDN)衍生物Y-12(HY-12)抑制CYP2E1对四氯化碳诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用。方法将70只昆明小鼠随机均分为正常组、模型组、HY-12高、中、低剂量组和阳性对照药(甘草酸二铵组和HDN组)。将小鼠分别以0.5%羧甲基纤维素钠和相应的药物连续灌胃7 d,第7天给药结束后除正常组外,分别向小鼠腹腔注射0.2%CCl_4(0.1 ml/10 g)诱导小鼠急性肝损伤模型,观察HY-12对小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)水平的影响以及对肝匀浆中丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平的影响;肝组织HE染色;免疫组化SP法观察肝组织中CYP2E1的表达;Western blot法检测小鼠肝脏CYP2E1的蛋白表达水平;qRT-PCR法检测小鼠肝脏CYP2E1 mRNA表达水平。结果 HY-12各剂量组可降低急性肝损伤小鼠血清中ALT、AST活性,降低肝匀浆MDA的水平,升高SOD、GSH-Px的水平,抑制了肝细胞中的CYP2E1的表达,明显减轻了小鼠肝组织病变程度。结论 HY-12对小鼠急性肝损伤具有一定的保护作用,其机制与抗机体脂质过氧化、抑制CYP2E1表达有关。 展开更多
关键词 5′-硝基乙酰化橙皮苷 急性肝损伤 四氯化碳 CYP2E1
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