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含香豆素结构的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物的合成及生物活性
1
作者 王晓斌 王瑞颖 +5 位作者 董雪 严莉莉 张娟 顾一飞 程青芳 薛伟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2023年第12期35-44,共10页
为了开发新型抗肿瘤药物候选分子,将香豆素单元有机融入1,4-戊二烯-3-酮分子骨架中,设计合成了16个结构新颖的单羰基姜黄素衍生物.在确证目标分子结构后,采用甲基四氮唑盐(MTT)比色法测试了其对胃癌SGC7901细胞和肝癌HepG2细胞体外增殖... 为了开发新型抗肿瘤药物候选分子,将香豆素单元有机融入1,4-戊二烯-3-酮分子骨架中,设计合成了16个结构新颖的单羰基姜黄素衍生物.在确证目标分子结构后,采用甲基四氮唑盐(MTT)比色法测试了其对胃癌SGC7901细胞和肝癌HepG2细胞体外增殖的抑制活性.生物活性测试结果表明,绝大多数目标分子均能显著抑制SGC7901和HepG2细胞的体外增殖.其中,化合物4c和4j对SGC7901细胞的半数抑制浓度(IC_(50))为0.22和0.27μmol/L,其活性显著优于对照药剂表柔比星(1.23μmol/L).同时,化合物4l对HepG2细胞的IC_(50)值(0.47μmol/L)也显著优于表柔比星(2.30μmol/L).细胞形态学研究结果进一步证实,含香豆素结构1,4-戊二烯-3-酮衍生物能显著抑制多种肿瘤细胞的体外增殖,可作为高效抗肿瘤药物候选分子进行深度开发. 展开更多
关键词 1 4-戊二烯-3-酮 香豆素 先导发现与优化 抗肿瘤活性
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1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及生物活性 被引量:1
2
作者 夏丽娟 陈丽娟 +3 位作者 王晓斌 杜秀娟 郑宗园 薛伟 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第7期834-840,共7页
以单羰基姜黄素衍生物为先导,将具有优良生物活性的肟酯基团与1,4-戊二烯-3-酮结构有机结合,设计合成了11个含肟酯结构的1,4-戊二烯-3-酮类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振波谱、液相质谱和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明:... 以单羰基姜黄素衍生物为先导,将具有优良生物活性的肟酯基团与1,4-戊二烯-3-酮结构有机结合,设计合成了11个含肟酯结构的1,4-戊二烯-3-酮类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振波谱、液相质谱和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明:在质量浓度为500 mg/L时,化合物Ⅴa对烟草花叶病毒(TMV)治疗活性为61.3%,与其对照药剂宁南霉素(64.6%)相当;化合物Ⅴe对TMV的治疗活性为91.2%,与对照药剂宁南霉素(97.3%)相当。在药剂质量浓度为50 mg/L时,化合物Ⅴf对小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌和苹果腐烂病菌具有中等程度的抑制活性,其抑制率分别为48.1%、56.5%和66.1%。在药剂质量浓度为100 mg/L时,化合物Ⅴi对小菜蛾和蚜虫具有一定程度的触杀活性,其抑制率分别为61.5%和42.4%。以上活性数据表明:1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物具有一定的抗植物病毒、抑菌和杀虫活性,在其结构基础上进行适当的改造,有望得到具有良好生物活性的化合物。 展开更多
关键词 1 4-戊二烯-3-酮 肟酯 抗病毒活性 抑真菌活性 杀虫活性 精细化工中间体
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1,5-二芳基-1,4-戊二烯-3-酮类化合物的新合成方法 被引量:1
3
作者 尹彦冰 许钱 +1 位作者 尹官武 裴爽 《信阳师范学院学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2013年第3期386-388,共3页
以乙酰丙酮、芳醛为原料,乙醇为溶剂,氢氧化钠为催化剂的条件下合成了一系列1,5-二芳基-1,4-戊二烯-3-酮类化合物,用核磁、红外等测试手段对化合物进行了表征.结果表明:在10%的氢氧化钠溶液的催化下,产物的产率均在90%以上,与传统的方... 以乙酰丙酮、芳醛为原料,乙醇为溶剂,氢氧化钠为催化剂的条件下合成了一系列1,5-二芳基-1,4-戊二烯-3-酮类化合物,用核磁、红外等测试手段对化合物进行了表征.结果表明:在10%的氢氧化钠溶液的催化下,产物的产率均在90%以上,与传统的方法相比,该方法具有反应条件温和、操作简单及产率高等优点. 展开更多
关键词 1 5-二芳基-1 4-戊二烯-3-酮 表征 合成
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几种姜黄素类1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及结构表征 被引量:2
4
作者 郭亚宁 《化学研究》 CAS 2013年第6期575-579,共5页
以芳香醛和酮为原料,合成了3类姜黄素类1,5-二芳基-1,4-戊二烯-3-酮衍生物:1,5-二噻吩基-1,4-戊二烯-3-酮(I)、1,5-二苯基-1,4-戊二烯-3-酮类(Ⅱ)和1,5-二呋喃基-1,4-戊二烯-3-酮(Ⅲ);利用元素分析、红外光谱、核磁共... 以芳香醛和酮为原料,合成了3类姜黄素类1,5-二芳基-1,4-戊二烯-3-酮衍生物:1,5-二噻吩基-1,4-戊二烯-3-酮(I)、1,5-二苯基-1,4-戊二烯-3-酮类(Ⅱ)和1,5-二呋喃基-1,4-戊二烯-3-酮(Ⅲ);利用元素分析、红外光谱、核磁共振谱(^1H NMR及^13C NMR)分析了产物的组成和结构,初步探讨了其反应条件和反应机理.结果表明,以无水乙醇为溶剂、8%的NaOH溶液为催化剂,反应温度为30-50℃时,反应产率较高. 展开更多
关键词 姜黄素 1 4-戊二烯-3-酮 合成 结构表征
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(1E,4E)-1-(4-溴苯基)-5-苯基-1,4-戊二烯-3-酮的合成方法研究
5
作者 任淑慧 樊浩 +1 位作者 林艳 崔汉峰 《广州化工》 CAS 2013年第17期73-75,共3页
以苄叉丙酮和醛为原料,氢氧化钠水溶液为催化剂,采用两条路线合成了(1E,4E)-1-(4-溴苯基)-5-苯基-1,4-戊二烯-3-酮。考察了物料比、催化剂及其用量、反应温度、溶剂等因素对反应产率的影响。实验结果表明:苄叉丙酮与醛的物料比为1∶1.05... 以苄叉丙酮和醛为原料,氢氧化钠水溶液为催化剂,采用两条路线合成了(1E,4E)-1-(4-溴苯基)-5-苯基-1,4-戊二烯-3-酮。考察了物料比、催化剂及其用量、反应温度、溶剂等因素对反应产率的影响。实验结果表明:苄叉丙酮与醛的物料比为1∶1.05,5%NaOH水溶液30 mL为催化剂,15 mL乙醇为溶剂,室温下进行反应。产率分别为84.6%和89.3%。通过熔点、IR和1H NMR确定了产物的结构。 展开更多
关键词 (1E 4E)-1-(4-溴苯基)-5-苯基-1 4-戊二烯-3-酮 苄叉丙 合成
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微波快速合成1,5-二芳基-1,4-戊二烯-3-酮 被引量:4
6
作者 孟志霞 郭成 戴冲之 《化工时刊》 CAS 2003年第9期38-40,共3页
以芳醛、丙酮为原料 ,在碱性条件下经微波辐射快速合成了一系列 1,5 -二芳基 - 1,4 -戊二烯 - 3-酮 ,反应在1min左右完成 ,得率 6 1%~ 86 %。
关键词 微波快速合成 1 5-二芳基-1 4-戊二烯-3-酮 芳醛 原料 碱性条件
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1,5-二-(4-硝基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮的超声合成 被引量:2
7
作者 熊伟 《当代化工》 CAS 2006年第6期389-391,共3页
以无水K2CO3为催化剂,用超声技术合成1,5-二-(4-硝基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮。与传统方法相比,该方法具有反应时间短,操作简便,和收率高等优点。
关键词 1 5--(4-硝基苯基)-1 4-戊二烯-3-酮 超声 合成
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含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及抑菌活性 被引量:3
8
作者 张菊平 李普 +5 位作者 王一会 张橙 陈丽娟 汤旭 贺鸣 薛伟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1455-1461,共7页
为了得到生物活性较好的姜黄素衍生物,通过1-苯基-5-取代基-1,4-戊二烯-3-酮和3-氯甲基苯并三嗪酮反应,合成了14个含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物;采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对化合物的结构进行了表征.初步的生物... 为了得到生物活性较好的姜黄素衍生物,通过1-苯基-5-取代基-1,4-戊二烯-3-酮和3-氯甲基苯并三嗪酮反应,合成了14个含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物;采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的抑菌活性,在100μg/mL剂量下,化合物6b,6j和6l对柑橘溃疡病菌(Xac)的抑制率分别为68.8%,71.0%和100%;化合物6a,6d,6h和6i对烟草青枯病菌(R.solanacearum)的抑制率分别为51.8%,53.0%,50.7%和76.9%.此外,化合物6l和6i对柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的半最大效应浓度(EC50)值分别为27.44和48.77μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(51.35和87.26μg/mL),有望成为柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的抑制剂. 展开更多
关键词 1 4-戊二烯-3-酮 苯并三嗪 抑菌
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超声技术合成1,5-二-(4-羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮 被引量:2
9
作者 谭冶 严石静 +2 位作者 李立忠 申凤善 李香丹 《分子科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期252-255,共4页
利用对羟基苯甲醛和丙酮为原料,以氯化氢气体为催化剂,超声波辐射下成功合成了1,5-二-(4-羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮(HPD).与传统方法相比,该方法具有反应时间短,操作简便及产率高等优点,并讨论了影响产率的因素.
关键词 1 5--(4-羟基苯基)-1 4-戊二烯-3-酮(HPD) 超声
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含硫醚三唑的1,4-戊二烯-3-酮衍生物合成及生物活性研究 被引量:8
10
作者 陈英 李普 +5 位作者 陈梅 苏时军 贺军 张敏 柳立伟 薛伟 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2813-2820,共8页
将含硫醇的三唑引入到1,4-戊二烯-3-酮结构中,合成一系列含硫醚三唑的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物,其结构通过1H NMR、13C NMR、HRMS进行表征.生物活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌(X.citri)、水稻白叶枯病菌(X.oryzae)、烟草青... 将含硫醇的三唑引入到1,4-戊二烯-3-酮结构中,合成一系列含硫醚三唑的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物,其结构通过1H NMR、13C NMR、HRMS进行表征.生物活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌(X.citri)、水稻白叶枯病菌(X.oryzae)、烟草青枯病菌(R.solanacearum)都表现出一定的抑制活性.其中,化合物F4、F6、F16对柑橘溃疡病菌的EC50值分别为16.3、9.9、15.9μg/mL,优于对照药叶枯唑(54.9μg/mL);化合物F1、F7、F15对水稻白叶枯病菌的EC50值分别为9.6、19.2、21.3μg/mL,优于对照药叶枯唑(69.3μg/mL);化合物F3、F6对烟草青枯病菌的EC50值分别为14.2、14.5μg/mL,优于对照药叶枯唑(82.6μg/mL).通过扫描电镜成像探讨了目标化合物F6对柑橘溃疡病菌(X.Citri)的可能抑菌机制. 展开更多
关键词 1 4-戊二烯-3-酮 硫醚三唑 生物活性 扫描电镜
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1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物的合成及生物活性 被引量:6
11
作者 陈丽娟 李普 +2 位作者 王晓斌 阮祥辉 薛伟 《化学通报》 CSCD 北大核心 2017年第12期1156-1159,共4页
将1,4-戊二烯-3-酮结构中的羰基转变为肟醚基团,合成了7个1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和ESI-MS表征。生物活性测试结果表明,在药剂浓度为500mg/L时,化合物4c、4f和4g对烟草花叶病毒(TMV)在治疗作用方面的... 将1,4-戊二烯-3-酮结构中的羰基转变为肟醚基团,合成了7个1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和ESI-MS表征。生物活性测试结果表明,在药剂浓度为500mg/L时,化合物4c、4f和4g对烟草花叶病毒(TMV)在治疗作用方面的抑制率为49.6%、53.6%和47.4%,与病毒唑(45.2%)相当;化合物4b、4c、4f和4g对TMV在保护作用方面的抑制率分别为57.2%、58.4%、58.9%和59.0%,稍低于病毒唑(61.8%);化合物4a、4b、4c和4g对TMV在钝化作用方面的抑制率分别为95.5%、92.6%、95.0%和89.5%,优于对照药病毒唑(87.9%)。这些结果表明,1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物对植物病毒表现有良好抑制作用,在其结构基础上进行适当的优化,有望得到具有良好抗植物病毒活性的先导化合物。 展开更多
关键词 1 4-戊二烯-3-酮 肟醚 抗病毒活性 烟草花叶病毒
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1,4-戊二烯-3-酮衍生物在农药创制中的应用进展 被引量:1
12
作者 张菊平 李琴 +5 位作者 王晓斌 陈丽娟 张橙 李普 王一会 薛伟 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期781-785,800,共6页
1,4-戊二烯-3-酮衍生物作为一种重要的天然姜黄素衍生物,具有抗病毒、抑菌、杀虫、抗氧化、抗癌、消炎等较为广泛的生物活性,在医药和农药的创制中发挥着重要作用。综述了近年来1,4-戊二烯-3-酮衍生物在农药创制方面的研究进展,主要包... 1,4-戊二烯-3-酮衍生物作为一种重要的天然姜黄素衍生物,具有抗病毒、抑菌、杀虫、抗氧化、抗癌、消炎等较为广泛的生物活性,在医药和农药的创制中发挥着重要作用。综述了近年来1,4-戊二烯-3-酮衍生物在农药创制方面的研究进展,主要包括通过醚化和肟化来创制具有抗病毒、抑菌、杀虫等生物活性的活性药性分子,以期望对研究工作者有一定的启发。 展开更多
关键词 1 4-戊二烯-3-酮 生物活性 农药
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含苯并咪唑1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及抑菌活性
13
作者 汤旭 主洪国 +3 位作者 杨森 顾苑婷 刘春丽 薛伟 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期554-557,共4页
[目的]设计、合成一系列新型的含苯并咪唑的1,4-戊二烯-3-酮衍生物,以发现新的具有优良活性的抑菌化合物。[方法]采用活性拼接的设计原理在骨架结构1,4-戊二烯-3-酮中引入活性小分子苯并咪唑,目标化合物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和H... [目的]设计、合成一系列新型的含苯并咪唑的1,4-戊二烯-3-酮衍生物,以发现新的具有优良活性的抑菌化合物。[方法]采用活性拼接的设计原理在骨架结构1,4-戊二烯-3-酮中引入活性小分子苯并咪唑,目标化合物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS表征,采用浊度法对其进行抑菌活性测试。[结果]质量浓度为100 mg/L时,部分目标化合物具有较好的抑菌活性,其中化合物4a、4b、4c和4f对烟草青枯病病菌的抑制率分别为84.07%、89.10%、83.93%和78.27%优于对照药剂叶枯唑(52.11%),化合物4d和4f在100 mg/L对柑橘溃疡病菌的抑制率分别为63.68%和65.12%略优于对照药剂叶枯唑(60.52%)。[结论]含苯并咪唑的1,4-戊二烯-3-酮衍生物对植物细菌有良好抑制作用,将其进行结构优化,有望获得具有高活性的目标化合物。 展开更多
关键词 1 4-戊二烯-3-酮 苯并咪唑 抑菌活性
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Acid-catalyzed chemoselective C-and O-prenylation of cyclic 1,3-diketones 被引量:1
14
作者 Ying Li Yan-Cheng Hu +4 位作者 Ding-Wei Ji Wei-Song Zhang Gu-Cheng He Yu-Feng Cong Qing-An Chen 《Chinese Journal of Catalysis》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2020年第9期1401-1409,共9页
The chemoselective C-and O-prenylation of cyclic 1,3-diketones was achieved by tuning the prenyl source and catalyst.In the presence of the solid acid Nafion,the coupling of 1,3-cyclohexanediones with isoprene gave C-... The chemoselective C-and O-prenylation of cyclic 1,3-diketones was achieved by tuning the prenyl source and catalyst.In the presence of the solid acid Nafion,the coupling of 1,3-cyclohexanediones with isoprene gave C-prenylated 5-chromenones.Alternatively,using prenol as the substrate with the Lewis acid Al Cl3 as the catalyst resulted in the exclusive O-prenylation of 1,3-cyclohexanediones.Notably,the resulting products could easily undergo aromatization to deliver prenylated resorcinols that are otherwise difficult to prepare.Our methodology is highly selective,atom-economical,operationally simple,easily scalable,and has potential applications throughout organic synthesis. 展开更多
关键词 5-Chromenones 1 3-Cyclohexanediones O-Prenylation [3+3]Annulation ISOPRENE Prenol
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一个戊二烯酮化合物的合成及其杀菌抗癌活性 被引量:1
15
作者 黄银久 许瑞卿 +1 位作者 吴守伟 赵莉 《生物技术》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期76-78,共3页
目的:合成戊二烯酮类化合物(1E,4E)-1,5-二(2-羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮,并进行杀菌和抗肿瘤活性测定。方法:水杨醛和丙酮反应得到目标产物;采用生长速率法和MTT比色法分别测定了该化合物的杀菌抗癌活性。结果:目标物结构经元素分析、... 目的:合成戊二烯酮类化合物(1E,4E)-1,5-二(2-羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮,并进行杀菌和抗肿瘤活性测定。方法:水杨醛和丙酮反应得到目标产物;采用生长速率法和MTT比色法分别测定了该化合物的杀菌抗癌活性。结果:目标物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证;该化合物在500μg/mL浓度下对小麦赤霉病原菌、辣椒枯萎病原菌、苹果腐烂病原菌的抑制率分别为73.0%±3.3%、70.4%±1.5%、79.2%±2.1%;在5.0μmol/L下对PC-3细胞的72h的体外抑制率为71.4%±2.7%。结论:该化合物有较好的杀菌抗癌活性,可以以它为先导进行结构优化,以期设计、合成出高效、选择性好的同类化合物。 展开更多
关键词 (1E 4E)-1 5-二(2-羟基苯基)-1 4-戊二烯-3-酮 杀菌活性 抗肿瘤活性
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二烯酮类化合物在构建复杂有机化合物中的应用 被引量:2
16
作者 曹海泳 刘文琴 +2 位作者 万屏南 林艳 崔汉峰 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1540-1552,共13页
二烯酮作为一类具有多个化学反应位点的不饱和酮类化合物,可与多种反应底物实现不同类型的化学转化,高效快捷地构建功能各异的有机化合物。该文综述了近些年二烯酮类化合物与多种反应底物的化学转化。首先,探讨了2,5-环己烯酮类化合物... 二烯酮作为一类具有多个化学反应位点的不饱和酮类化合物,可与多种反应底物实现不同类型的化学转化,高效快捷地构建功能各异的有机化合物。该文综述了近些年二烯酮类化合物与多种反应底物的化学转化。首先,探讨了2,5-环己烯酮类化合物与不同试剂的串联Michael-Smiles环丙烷化反应、环加成反应、三组分Ritter反应、光化学重排反应和氧化偶联反应分别构建了环丙烷类衍生物、氮杂螺环类衍生物、含氟烷基N,O-缩酮类衍生物、稠环吲哚类化合物、酰胺类化合物和不对称联芳烃类化合物。接着,分析了1,4-戊二烯-3-酮类化合物与丙二腈(硝基甲烷)、硫氢化钠、氧化吲哚、吡唑酮、芴和巴比妥酸双Michael加成反应,分别合成了多取代环己酮类化合物、二芳基噻喃酮类化合物、螺环氧化吲哚类化合物、螺环吡唑酮类化合物、螺环芴类化合物和螺环巴比妥类衍生物。然后,介绍了2,4-戊二烯-1-酮类化合物的1,4-共轭加成、氮杂Michael加成反应、分子内Morita-Baylis-Hillman(MBH)反应、分子内还原Aldol反应、分子内Aldol反应和分子内[4+2]环加成/氧化反应分别实现了有机含硫化合物、有机含氮化合物、多取代茚酮类化合物和SGLT2抑制剂——托格列净关键中间体的制备。最后,对二烯酮在后续化学反应中的潜在应用进行了展望。 展开更多
关键词 二烯 2 5-环己烯 1 4-戊二烯-3-酮 2 4-戊二烯-1- 有机合成 复杂有机化合物
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姜黄素类似物合成与抗抑郁活性研究 被引量:9
17
作者 李元春 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1426-1429,共4页
世界卫生组织(WHO)提出:抑郁是世界第四大健康问题,到2020年,抑郁将成为第二大健康负担。尽管在三环类抗抑郁药和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)之后又陆续出现了新的抗抑郁药如:选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI,氟西汀);
关键词 姜黄素类似物 1 5-二苯-1 4-戊二烯-3-酮 合成 抗抑郁 强迫游泳实验
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硝呋烯腙的合成
18
作者 张红宇 柳恒 +2 位作者 唐清富 孙淑钧 李树斌 《应用化工》 CAS CSCD 2001年第3期34-35,40,共3页
介绍了由 5 硝基糠醛二乙酸酯与丙酮以摩尔比为 1∶1,在 5 0 %的硫酸介质中 ,温度为 80℃的条件下反应得到 1,5 双 (5 硝基 2 呋喃基 ) 1,4 戊二烯 3 酮 (I) ,然后I与氨基胍碳酸氢盐 ,在浓HCl作用下 ,于DMF和乙醇中回流得到硝呋... 介绍了由 5 硝基糠醛二乙酸酯与丙酮以摩尔比为 1∶1,在 5 0 %的硫酸介质中 ,温度为 80℃的条件下反应得到 1,5 双 (5 硝基 2 呋喃基 ) 1,4 戊二烯 3 酮 (I) ,然后I与氨基胍碳酸氢盐 ,在浓HCl作用下 ,于DMF和乙醇中回流得到硝呋烯腙。产品总产率达 6 5 0 % 展开更多
关键词 抗生素 硝呋烯腙 5-硝基糠醛二乙酸酯 1 5-双(5-硝基-2-呋喃基)-1 4-戊二烯-3-酮 氨基胍碳酸氢盐 合成
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姜黄素衍生物的生物活性研究概况
19
作者 陈玉 秦文婷 《广州化工》 CAS 2014年第10期38-40,54,共4页
姜黄素衍生物具有杀虫、抑菌、抗病毒、消炎抗氧化、抗癌等多种生物活性。概述了对姜黄素芳环及芳环上酚羟基、β-二酮、活泼亚甲基进行修饰,或者对去掉活泼亚甲基和一个羰基后的1,4-戊二烯-3-酮类化合物进一步修饰后,得到的化合物具有... 姜黄素衍生物具有杀虫、抑菌、抗病毒、消炎抗氧化、抗癌等多种生物活性。概述了对姜黄素芳环及芳环上酚羟基、β-二酮、活泼亚甲基进行修饰,或者对去掉活泼亚甲基和一个羰基后的1,4-戊二烯-3-酮类化合物进一步修饰后,得到的化合物具有较高的生物活性,并展望了其未来的发展前景。 展开更多
关键词 姜黄素衍生物 1 4-戊二烯-3-酮 生物活性
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含香豆素结构的姜黄素衍生物的合成及生物活性 被引量:3
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作者 覃远根 鲁莲芳 +2 位作者 王晓斌 陈丽娟 薛伟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期213-218,共6页
以单羰基姜黄素衍生物1,4-戊二烯-3-酮为先导,将具有良好生物活性的肟醚基团和香豆素基团引入其结构中,合成了6个新型姜黄素衍生物,其结构均通过~1H NMR、^(13)C NMR、IR及ESI-MS等方法进行了表征。生物活性测试结果表明:在药剂质量浓度... 以单羰基姜黄素衍生物1,4-戊二烯-3-酮为先导,将具有良好生物活性的肟醚基团和香豆素基团引入其结构中,合成了6个新型姜黄素衍生物,其结构均通过~1H NMR、^(13)C NMR、IR及ESI-MS等方法进行了表征。生物活性测试结果表明:在药剂质量浓度为500 ug·m L^(-1)时,大部分目标化合物对TMV均有一定的治疗和保护活性。其中,目标化合物3c、3d、3e和3f对TMV拥有较好的治疗作用,其抑制率分别为38.9、38.8、42.5和38.2%,略优于对照药剂病毒唑(36.2%)。此外,在药剂质量浓度为100和50 ug·m L^(-1)时,化合物对水稻白叶枯菌和烟草青枯菌具有一定抑制活性,但相对较差。该项研究表明此类化合物对TMV拥有较好的抑制作用,在其结构基础上,进行更深一步的优化和改进,有望得到新型的抗植物病毒剂。 展开更多
关键词 1 -戊二烯-3-酮 香豆素 抗病毒活性 抑菌活性
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