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Evaluation of the Antibacterial and Antifungal Capacity of Nanoemulsions Loaded with Synthetic Chalcone Derivatives Di-Benzyl Cinnamaldehyde and Benzyl 4-Aminochalcone
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作者 Flavia Oliveira Monteiro da Silva Abreu Taysse Holanda +8 位作者 Joice Farias do Nascimento Henety Nascimento Pinheiro Rachel Menezes Castelo Hélcio Silva dos Santos Thais Benincá Patrícia da Silva Malheiros Júlio César Sousa Prado Raquel de Oliveira Fontenelle Maria Madalena de Camargo Forte 《Journal of Renewable Materials》 EI CAS 2024年第2期285-304,共20页
With the increase in antimicrobial resistance,it has become necessary to explore alternative approaches for combating and preventing diseases.DB-cinnamaldehyde(CNM)and Benzyl4-amino(B4AM)are bioactive compounds derive... With the increase in antimicrobial resistance,it has become necessary to explore alternative approaches for combating and preventing diseases.DB-cinnamaldehyde(CNM)and Benzyl4-amino(B4AM)are bioactive compounds derived from chalcones but with restricted solubility in aqueous media.Nanoemulsions can enhance the solubility of compounds and can be a promising alternative in the development of novel antimicrobials,with reduced side effects and prolonged release.The objective of this study was to evaluate the stability of oil-in-water nanoemulsions loaded with two distinct types of chalcones at two different dosages,to propose a stable formulation with antimicrobial properties.Results showed that nanoemulsions presented high encapsulation efficiency,low polydispersity index(PDI)and particle size below 200 nm,indicating that emulsification was a suitable method for nanoemulsion preparation.Nanoemulsions with higher dosages exhibited significant antimicrobial effects when compared to free chalcones and positive controls.Notably,B4AM nanoemulsions at higher dosages showed expressive activity against Salmonella minnesota,with a 420%greater inhibitory response compared to the free form and showing equivalence to the positive control.CNM nanoemulsions showed excellent inhibitory activity at the highest dosage,equivalent to the positive control against S.minnesota and Staphylococcus aureus.The greater number of conjugated bonds in CNM increased the antimicrobial activity in comparison with B4AM,and the formation of nanometric domains enhanced the bioavailability,being a promising alternative for antimicrobial applications. 展开更多
关键词 Polysaccharide NANOEMULSIONS S.aureus S.minnesota chalconeS alginate
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Discovery of prenylated indole alkaloid and natural xanthone from cold-seep sediment derived fungus Talaromyces funiculosus SD-523
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作者 Yanan WANG Xiaoming LI +3 位作者 Fengyi LÜ Suiqun YANG Linghong MENG Bingui WANG 《Journal of Oceanology and Limnology》 SCIE CAS CSCD 2023年第3期1152-1158,共7页
A new prenylated indole alkaloid 11,17-epi-mangrovamide A(1),a new natural occurring product,1,7-dihydroxy-6-methyl-8-hydroxymethyl-xanthone(2),two known alkaloids,mangrovamide A(3)and mangrovamide G(4),and four known... A new prenylated indole alkaloid 11,17-epi-mangrovamide A(1),a new natural occurring product,1,7-dihydroxy-6-methyl-8-hydroxymethyl-xanthone(2),two known alkaloids,mangrovamide A(3)and mangrovamide G(4),and four known polyketide derivatives(5–8)were isolated and identified from the cold-seep sediment derived fungal strain Talaromyces funiculosus SD-523.Their structures were elucidated by combination of nuclear magnetic resonance(NMR),high resolution electrospray ionization mass spectroscopy(HRESIMS),quantum chemical electronic circular dichroism(ECD),and DP4+probability analysis as well as by comparison of the data with literature reports.All isolated compounds were tested for antibacterial activities. 展开更多
关键词 Talaromyces funiculosus cold seep prenylated indole alkaloid antimicrobial activity
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不同位置供体芳香查尔酮衍生物的超快非线性光学吸收
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作者 石玉芳 王桂林 +2 位作者 王迎进 孙金鱼 赵明根 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第11期2568-2575,共8页
通过克莱森-施密特(Claisen-Schmidt)反应合成了3种查尔酮衍生物:1-(3-甲基苯基)-3-(α-三联噻吩-2-基)-2-丙烯-1-酮(a)、1-(2,4-二甲基苯基)-3-(α-三联噻吩-2-基)-2-丙烯-1-酮(b)、1-(2-甲基苯基)-3-(α-三联噻吩-2-基)-2-丙烯-1-酮(c... 通过克莱森-施密特(Claisen-Schmidt)反应合成了3种查尔酮衍生物:1-(3-甲基苯基)-3-(α-三联噻吩-2-基)-2-丙烯-1-酮(a)、1-(2,4-二甲基苯基)-3-(α-三联噻吩-2-基)-2-丙烯-1-酮(b)、1-(2-甲基苯基)-3-(α-三联噻吩-2-基)-2-丙烯-1-酮(c)。通过核磁共振'HNMR和13CNMR、液-质联用质谱、DSC/TG、紫外(UV)、荧光发射(EM)和Z-扫描对化合物的结构和性质进行了表征。采用密度泛函理论方法计算获得了a~c的分子最高占据轨道与最低空轨道能量和极化率,从轨道电子云图发现存在分子内电荷转移现象。大π共轭和电荷转移的结合使这3种芳香基查尔酮衍生物表现出良好的非线性光学性质。a~c可作为非线性吸收(NLA)候选材料,具有潜在应用前景。 展开更多
关键词 查尔酮衍生物 理论计算 光热性质 合成
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新型查尔酮衍生物抗乳腺癌活性的3D-QSAR模型构建及分子设计
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作者 陈艳 冯惠 +1 位作者 冯长君 堵锡华 《南京理工大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期248-252,共5页
为了获得较高抗乳腺癌活性的新型化合物,对18个新型查尔酮衍生物抗乳腺癌活性(pIC_(50))进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)研究。其中14个化合物作为训练集用于构建3D-QSAR模型,其余化合物(含模板分子)作为测试集对所建模型进行验证。所... 为了获得较高抗乳腺癌活性的新型化合物,对18个新型查尔酮衍生物抗乳腺癌活性(pIC_(50))进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)研究。其中14个化合物作为训练集用于构建3D-QSAR模型,其余化合物(含模板分子)作为测试集对所建模型进行验证。所建3D-QSAR模型的交叉验证系数R^(2)_(CV)为0.569,非交叉验证系数R^(2)为0.974,说明所建模型具有良好的稳定性和预测能力。该模型中立体场、静电场对pIC_(50)的贡献分别为58.8%和41.2%,表明影响该类化合物抗肿瘤活性的主要因素是取代基的疏水性、空间位阻和电荷分布。通过对模型的分析,设计了5个具有较高pIC_(50)的新化合物,有待通过后续医学实验加以验证。 展开更多
关键词 新型查尔酮衍生物 抗乳腺癌活性 三维定量构效关系 分子设计
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大白菜CHS基因鉴定及其在高氮水平下转录表达分析
5
作者 雷娟利 赵彦婷 +3 位作者 岳智臣 陶鹏 胡齐赞 李必元 《浙江农业科学》 2024年第5期1102-1107,共6页
为了探究高氮水平引起大白菜叶柄黑点症加剧的机制,通过对抗、感叶柄黑点症大白菜品系进行正常氮和高氮水平处理,处理前和处理后不同时间对叶柄取样并进行转录组测序,然后再对大白菜查尔酮合酶(chalcone synthetase,CHS)基因进行鉴定并... 为了探究高氮水平引起大白菜叶柄黑点症加剧的机制,通过对抗、感叶柄黑点症大白菜品系进行正常氮和高氮水平处理,处理前和处理后不同时间对叶柄取样并进行转录组测序,然后再对大白菜查尔酮合酶(chalcone synthetase,CHS)基因进行鉴定并分析不同的大白菜CHS基因在正常氮水平和高氮水平、抗性品系和感性品系之间的差异表达,结果表明,共鉴定到7个大白菜CHS基因,其中有3个(BrCHS1、BrCHS3及BrCHS4)在高氮水平下表达量比正常氮水平下高,且在高氮水平下感性品系表达量高于抗性品系。因此推测这3个大白菜CHS基因可能与大白菜叶柄黑点症的形成有关。研究结果为揭示大白菜叶柄黑点症发生机制奠定了基础。 展开更多
关键词 大白菜 叶柄黑点症 查尔酮合酶 高氮 表达分析
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非甾体抗炎药修饰查尔酮衍生物的制备和表征
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作者 李永莲 马晓敏 +4 位作者 杨杰 庄翔智 蔡楚冰 游宗霖 刘文锋 《当代化工研究》 CAS 2024年第3期45-47,共3页
长期服用非甾体抗炎药会给患者带来严重的副作用,如胃肠道出血、心血管疾病等。受查尔酮生物活性多样性的启发,本文以非甾体抗炎药(阿司匹林、布洛芬、萘普生、甲灭酸、氟灭酸、依托度酸、吲哚美辛)和查尔酮为原料,EDCI为缩合剂,DMAP为... 长期服用非甾体抗炎药会给患者带来严重的副作用,如胃肠道出血、心血管疾病等。受查尔酮生物活性多样性的启发,本文以非甾体抗炎药(阿司匹林、布洛芬、萘普生、甲灭酸、氟灭酸、依托度酸、吲哚美辛)和查尔酮为原料,EDCI为缩合剂,DMAP为催化剂,经酯化反应得到7种查尔酮衍生物,产物的收率为67%~86%。 展开更多
关键词 查尔酮 非甾体抗炎药 结构修饰 表征
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多星韭AwCHI 1的克隆与分析及真核表达载体的构建 被引量:1
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作者 赵鑫 张艳 +3 位作者 肖松 黄菊 陈瑶 孙威 《贵州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2024年第2期118-126,共9页
查尔酮异构酶(Chalcone isomerase,CHI)是类黄酮物质合成途径中的关键酶,能催化柚皮素查尔酮生成柚皮素,进而转化生成各种类型的黄酮类化合物。根据多星韭(Allium wullichii)转录组测序结果,运用PCR技术克隆获取多星韭查尔酮异构酶的编... 查尔酮异构酶(Chalcone isomerase,CHI)是类黄酮物质合成途径中的关键酶,能催化柚皮素查尔酮生成柚皮素,进而转化生成各种类型的黄酮类化合物。根据多星韭(Allium wullichii)转录组测序结果,运用PCR技术克隆获取多星韭查尔酮异构酶的编码基因(AwCHI 1),对基因序列进行分析,同时与真核表达载体pBI121进行连接,将其转入农杆菌GV3101感受态细胞中,完成农杆菌的转化。研究结果不仅为该基因的功能解析研究奠定了基础,也为多星韭类黄酮代谢途径的研究提供了重要基因资源。 展开更多
关键词 类黄酮 查尔酮异构酶 多星韭 真核表达载体
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甘草查尔酮A与三种抗生素联用对产气荚膜梭菌感染小鼠的治疗作用 被引量:1
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作者 周文惠 包红霞 +3 位作者 王俊豪 黄远玲 王文惠 郝海红 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期334-345,共12页
本研究旨在研究中药单体与抗生素联用对产气荚膜梭菌(Clostridium perfringens,CP)感染小鼠的影响。本试验以甘草查尔酮A(licorice chalcone A,LCA)为代表药物,探究LCA与抗生素联用的体外和体内治疗效果,通过联合药敏试验确定与中药单体... 本研究旨在研究中药单体与抗生素联用对产气荚膜梭菌(Clostridium perfringens,CP)感染小鼠的影响。本试验以甘草查尔酮A(licorice chalcone A,LCA)为代表药物,探究LCA与抗生素联用的体外和体内治疗效果,通过联合药敏试验确定与中药单体LCA有协同作用的抗生素,测定了产气荚膜梭菌在不同浓度药物作用下的杀菌曲线、溶血试验、滑动试验以及对小鼠的气性坏疽治疗效果,比较不同种抗生素在不同浓度下与LCA联用的治疗作用。结果表明,克林霉素(clindamycin,CLDM)、四环素(tetracycline,TCN)、替米考星(tilmicosin,TMS)三种抗生素与LCA有协同作用。根据杀菌曲线结果显示,8μg·mL^(-1)LCA和16μg·mL^(-1)TMS几乎可以完全杀灭产气荚膜梭菌;2μg·mL^(-1)LCA与2μg·mL^(-1)TMS联合使用可显著降低细菌的溶血性,溶血几乎完全被抑制(溶血定量为9.08%)。值得注意的是,LCA对细菌的迁移力有一定的促进作用,能够提高菌毛介导的运动性,与TMS联用后其促进作用显著提升。动物体内试验结果表明,CLDM单独使用时对产气荚膜梭菌具有较好的抑制作用,治疗效果显著;TCN和TMS分别与LCA联合使用时表现出协同作用(FIC指数为0.375),同时治疗时也表现出较好的增效效果。因此,在治疗产气荚膜梭菌感染时,TMS与LCA联合作用,可以降低药物使用量并提高治疗效果。 展开更多
关键词 甘草查尔酮A 产气荚膜梭菌 气性坏疽 替米考星 四环素 克林霉素
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Cloning of Tap Ⅱ Chalcone Isomerases(CHI1 A) Gene and Construction of Lactococcus Lactis Expression Vector 被引量:7
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作者 刘洪禹 王丕武 +2 位作者 付永平 张卓 马超 《Agricultural Science & Technology》 CAS 2010年第4期44-46,93,共4页
[Objective]The aim was to clone TapⅡchalcone isomerases(CHI1 A) from soybean specially and construct expression vector of PNZ8149-CHI1 A,and then transform it into Lactococcus Lactis NICE systers.[Method]Chalcone i... [Objective]The aim was to clone TapⅡchalcone isomerases(CHI1 A) from soybean specially and construct expression vector of PNZ8149-CHI1 A,and then transform it into Lactococcus Lactis NICE systers.[Method]Chalcone isomerases(CHI1 A) was cloned by RTPCR method,and it was sequenced after cloning into pMD18-T vectors,and recombined to expression vector PNZ8149-CHI1 A,then it was transformed into Lactococcus Lactis NZ3900[Result]The sequencing results indicated that the cloned fragment of CHI1 A contained 670 nucleotides,and shared a sequence homology of 92% with that from Genbank accession number AF595413(CHI1 A).CHI1 A was transformed into NICE expression system successfully by identification of PCR and digestion.[Conclusion]The foundation of using the microorganism fermentation method to produce flavonoids was laid by construction of efficient induction expression vector with chalcone isomerases CHI1 A. 展开更多
关键词 SOYBEAN chalcone isomerases Lactococcus Lactis The nisin-control led expression
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Synthesis of a New Series of Chalcone Derivatives and Their Antifungal Activities 被引量:7
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作者 李正香 李安良 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2004年第4期245-248,共4页
To study the antifungal effect of chalcone derivatives. Methods Sixteenchalcone derivatives were synthesized and confirmed by ~1H NMR and IR spectra, and tested forantifungal activity against four common pathogenic fu... To study the antifungal effect of chalcone derivatives. Methods Sixteenchalcone derivatives were synthesized and confirmed by ~1H NMR and IR spectra, and tested forantifungal activity against four common pathogenic fungi. Their structure-activity relationship isdiscussed. Results Among 16 title compounds, there were 5 new compounds, which have not beenreported before. The preliminary antifungal test showed that all title compounds exhibitedantifungal activities to a certain extent. The activity of compound 8 against Trichophyton rubrumhad a potency equal to that of fluconazole, with a MIC of 4 μg·mL^(-1) . Conclusion Sixteenchalcones were prepared and their antifungal activities against four common pathogenic fungi invitro were examined. Some of them exhibited antifungal activities to a certain extent. 展开更多
关键词 chalcone antifungal agent in vitro
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Molecular Composition and Evolution of the Chalcone Synthase (CHS) Gene Family in Five Species of Camellia (Theaceae) 被引量:5
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作者 杨俊波 田欣 +1 位作者 李德铢 郭振华 《Acta Botanica Sinica》 CSCD 2003年第6期659-666,共8页
The molecular composition and evolution of the chalcone synthase (CHS) gene family from five species in Camellia (Theaceae) are explored in this study. Sixteen CHS exon 2 from four Camellia species were amplified from... The molecular composition and evolution of the chalcone synthase (CHS) gene family from five species in Camellia (Theaceae) are explored in this study. Sixteen CHS exon 2 from four Camellia species were amplified from total DNA by PCR method. Three sequences of the fifth species in Camellia and two sequences of Glycine max as the designated outgroups were obtained from GenBank. Our results indicated that CHS gene family in Camellia was differentiated to three subfamilies (A, B, C) during the evolutionary history with six groups (A1, A2, A3, BI, B2, C). Among them, only group A2 was possessed by all five species in this study. However, the other five groups were detected only in some species of the plants studied. All members of CHS gene family in this study had high sequence similarity, more than 90% among the members in the same subfamily and more than 78% among different subfamilies at nucleotide level., According to the estimated components of amino acids, the function of CHS genes in Camellia had been diverged. The nucleotide substitutions of the different groups were not identical. Based on phylogenetic analyse inferred from sequences of CHS genes and their deduced amino acid sequences, we concluded that the CHS genes with new function in this genus were evolved either by mutations on several important sites or by accumulation of the mutations after the gene duplication. A further analysis showed that the diversification of CHS genes in Camellia still occurred recently, and the evolutionary models were different to some extant among different species. So we assumed that the different evolutionary models resulted from the impacts of variable environmental elements after the events of speciation. 展开更多
关键词 CAMELLIA chalcone synthase (CHS) gene family molecular evolution
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红瓤核桃JrbHLHA2转录因子靶向查尔酮合成酶基因JrCHS4调控种皮花青苷合成的功能研究
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作者 王磊 樊璐 +3 位作者 李亚奇 陈俊儒 孟海军 吴国良 《果树学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期2002-2013,共12页
【目的】查尔酮合成酶(CHS)是植物花青苷合成途径中的第一个限速酶,探究红瓤核桃(Juglans regia L.RW-1)查尔酮合成酶(CHS)在种皮花青苷合成中的功能,为红瓤核桃的品种改良提供理论支撑。【方法】以红瓤核桃RW-1和普通核桃中林1号不同... 【目的】查尔酮合成酶(CHS)是植物花青苷合成途径中的第一个限速酶,探究红瓤核桃(Juglans regia L.RW-1)查尔酮合成酶(CHS)在种皮花青苷合成中的功能,为红瓤核桃的品种改良提供理论支撑。【方法】以红瓤核桃RW-1和普通核桃中林1号不同发育期的种皮为材料,根据qRT-PCR结果,筛选并克隆JrCHS4基因;克隆2种核桃JrCHS4的启动子序列,通过GUS染色和GUS蛋白定量分析启动子活性差异;通过酵母单杂交(Y1H)和双荧光素酶检测试验(LUC)验证上游bHLH转录因子对JrCHS4启动子的调控作用;通过农杆菌介导将JrCHS4瞬时转化烟草叶片,观察叶片颜色及花青苷含量的变化。【结果】花后60、120 d时仅JrCHS4在红瓤核桃种皮中的表达量显著高于普通核桃种皮且表达量差异最大,分别约为66.04、11970.93倍,花后90 d时除JrCHS4在2种核桃种皮中的表达量基本相同外,其他3个JrCHSs在红瓤核桃种皮中的表达量均显著低于普通核桃种皮,推测JrCHS4可能是红瓤核桃种皮花青苷合成的关键基因。GW-JrCHS4启动子与RW-JrCHS4启动子具有98.50%的同源性,含有许多响应激素如脱落酸、乙烯、赤霉素以及与逆境胁迫相关的顺式作用元件,与GW-JrCHS4启动子相比,RW-JrCHS4启动子缺失了1个MYB结合位点MYB1AT,插入了1个bHLH结合位点MYCCONSENSUSAT。GUS染色结果表明,RW-JrCHS4启动子诱导产生的蓝色深于GW-JrCHS4启动子诱导产生的蓝色;经GUS蛋白定量检测,RW-JrCHS4启动子活性显著高于GW-JrCHS4启动子活性,约是GW-JrCHS4启动子活性的1.17倍。酵母单杂交试验结果表明,JrbHLHA2可以特异性结合JrCHS4启动子;经LUC试验进一步验证,JrbHLHA2能够显著激活JrCHS4启动子的活性,其LUC/REN比值约是对照的2.45倍。瞬时转化JrCHS4的烟草叶片绿色变浅呈现轻微的红色,总花青苷含量得到了显著提高,约是对照的1.09倍,表明JrCHS4能够促进花青苷的生物合成与积累。【结论】红瓤核桃JrbHLHA2转录因子靶向查尔酮合成酶基因JrCHS4是调控红瓤核桃种皮花青苷合成的关键因素。 展开更多
关键词 红瓤核桃 花青苷 查尔酮合成酶 转录调控
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(±)山豆根酮A10和A1的合成及抗氧化活性
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作者 王晋 郭冬冬 +2 位作者 张永坡 殷丛丛 赵晋忠 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第11期2583-2589,共7页
以2,4,6-三羟基苯乙酮一水合物和对羟基苯甲醛为起始原料,经C-异戊烯基化反应、羟基保护、羟醛缩合、环合,脱保护合成了具有抗炎效果的天然产物山豆根酮A10和EuchrenoneA1,总收率分别为15.9%和12.8%。实验表明,山豆根酮A10具有一定的抗... 以2,4,6-三羟基苯乙酮一水合物和对羟基苯甲醛为起始原料,经C-异戊烯基化反应、羟基保护、羟醛缩合、环合,脱保护合成了具有抗炎效果的天然产物山豆根酮A10和EuchrenoneA1,总收率分别为15.9%和12.8%。实验表明,山豆根酮A10具有一定的抗氧化活性。 展开更多
关键词 山豆根酮A10 EuchrenoneAl 异戊烯基黄酮 全合成 抗氧化活性
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锐裂钱袋苔化学成分研究
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作者 王潇 崔伟亮 王姝麒 《中南药学》 CAS 2024年第8期1971-1975,共5页
目的分离鉴定锐裂钱袋苔的次级代谢产物。方法利用MCI树脂、硅胶、LH-20凝胶、C18反相硅胶柱色谱及高效液相色谱等技术对锐裂钱袋苔乙醇提取物进行分离纯化,通过波谱数据分析,鉴定化合物的结构。结果从锐裂钱袋苔中分离鉴定6个化合物,... 目的分离鉴定锐裂钱袋苔的次级代谢产物。方法利用MCI树脂、硅胶、LH-20凝胶、C18反相硅胶柱色谱及高效液相色谱等技术对锐裂钱袋苔乙醇提取物进行分离纯化,通过波谱数据分析,鉴定化合物的结构。结果从锐裂钱袋苔中分离鉴定6个化合物,分别为neryl hydroquinone(1)、(R,Z)-2-(3-hydroxy-3,7-dimethylocta-1,6-dien-1-yl)benzene-1,4-diol(2)、didehydroconicol(3)、2,6-dihydroxy-3,4-dimethylbenzoic acid methyl ester(4)、ethyl orsellinate(5)和ethyl haematommate(6)。化合物2抑制促炎因子IL^(-1)8转录和iNOS及TNF-α表达。结论化合物1~3为异戊烯基化的对苯二酚衍生物,为首次从钱袋苔属植物中分离得到,化合物4~6为间苯二酚衍生物。化合物2可以抑制脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症反应。 展开更多
关键词 钱袋苔 苔类植物 异戊烯化 抗氧化剂 化学成分
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Licoagrochalcone A的首次全合成 被引量:6
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作者 赵艳敏 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期504-506,共3页
以对羟基苯甲醛和2,4-二羟基苯乙酮为原料,经C-异戊烯基化、选择性保护酚羟基、羟醛缩合和去保护基4步反应,首次完成了天然产物Licoagrochalcone A的全合成(总收率26.0%),其结构经1H NMR,IR和MS确证。
关键词 Licoagrochalcone A 查尔酮 异戊烯基查尔酮 全合成
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查耳酮衍生物改性的硅油包水型乳化剂的制备与性能
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作者 陈凤凤 吴凡 +1 位作者 刘春环 杨成 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第9期1958-1965,共8页
将查耳酮衍生物〔(E)-3-(4-烯丙氧基)苯基-1-(4-甲氧基苯基)丙-2-烯-1-酮〕(Methoxy-Cha)与烯丙基聚乙二醇(APEG-400)共同接枝到含氢硅油(含氢量0.18%)链上,合成了具有紫外吸收性能的硅油包水(W/Si)型乳化剂EMCD。以EMCD为乳化剂、6黏... 将查耳酮衍生物〔(E)-3-(4-烯丙氧基)苯基-1-(4-甲氧基苯基)丙-2-烯-1-酮〕(Methoxy-Cha)与烯丙基聚乙二醇(APEG-400)共同接枝到含氢硅油(含氢量0.18%)链上,合成了具有紫外吸收性能的硅油包水(W/Si)型乳化剂EMCD。以EMCD为乳化剂、6黏度硅油为主油相,制备了EMCD稳定的硅油包水乳液,采用1HNMR表征了EMCD的化学结构,考察了不同EMCD质量分数和m(6黏度硅油)∶m(水)对乳液粒径、稳定性和流变性能的影响,测试了EMCD与亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚(MBBT)复配的协同增效效果,并测试了EMCD用于防晒乳液的防晒指数(SPF)。结果表明,当m(6黏度硅油)∶m(水)在25.0∶75.0~17.5∶82.5范围内,w(EMCD)=2.0%~3.0%时,EMCD稳定的硅油包水乳液稳定性和流变性能最佳。w(EMCD)=3.0%和w(MBBT)=2.0%复配后总体吸收的协同增效率最高,达5.24%。与KF-6017乳化剂相比,EMCD能使防晒乳液的体外SPF从21.76提升至33.29,UVA/UVB从0.433提升至0.587,EMCD增强了防晒乳液的广谱防护能力。 展开更多
关键词 查耳酮 聚硅氧烷乳化剂 硅油包水乳液 稳定性 协同增效 表面活性剂
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新型查尔酮衍生物MW-9抑制MAPK信号通路治疗小鼠溃疡性结肠炎 被引量:1
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作者 吴招 邹楠婷 +6 位作者 张春菲 张浩洪 莫庆艳 巨鸣谦 胥兴彩 毛泽伟 万春平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期514-520,共7页
目的揭示新型查耳酮衍生物MW-9抑制MAPK通路治疗溃疡性结肠炎的效应机制,为查尔酮衍生物MW-9治疗溃疡性结肠炎提供科学依据。方法建立细菌脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型,MTT法检测MW-9对细胞活度的影响;Griess法检测细胞NO... 目的揭示新型查耳酮衍生物MW-9抑制MAPK通路治疗溃疡性结肠炎的效应机制,为查尔酮衍生物MW-9治疗溃疡性结肠炎提供科学依据。方法建立细菌脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型,MTT法检测MW-9对细胞活度的影响;Griess法检测细胞NO含量;ELISA法检测细胞培养上清及血清中炎症因子IL-6、IL-1β和TNF-α的水平。构建葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型,记录体质量;HE染色检测结肠病理损伤程度;Western blot测定结肠组织MAPK通路关键蛋白p38、ERK1/2、JNK的磷酸化水平。结果MW-9明显抑制RAW264.7细胞NO的产生,其IC50为20.47 mg·L^(-1),抑制炎症因子IL-6、IL-1β和TNF-α的高表达(P<0.05)。MW9在低于6 mg·L^(-1)的浓度下无明显细胞毒性。MW-9治疗后,小鼠体质量下降减缓,可降低血清中促炎因子IL-6、IL-1β和TNF-α水平;与模型组比较,MW-9明显降低MAPK通路中磷酸化p38和ERK1/2蛋白的表达水平。结论新型查耳酮衍生物MW-9在体内外具有明显的抗炎活性,其治疗溃疡性结肠炎作用机制可能与抑制MAPK信号通路有关。 展开更多
关键词 查尔酮 MW-9 炎症 溃疡性结肠炎 RAW264.7细胞 MAPK信号通路
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辣椒查尔酮合成酶基因CaCHS02的克隆及功能分析
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作者 王小迪 李宁 +5 位作者 高升华 尹延旭 徐凯 詹晓慧 姚明华 王飞 《辣椒杂志》 2024年第3期1-10,共10页
查尔酮合成酶(Chalcone synthase,CHS)基因在植物黄酮类物质代谢过程中发挥重要作用。为研究查尔酮合成酶基因CaCHS02在辣椒(Capsicum annuum L.)中辣椒类黄酮代谢过程中的功能,本研究分析了CaCHS02基因的基因特征、蛋白特点和基因表达... 查尔酮合成酶(Chalcone synthase,CHS)基因在植物黄酮类物质代谢过程中发挥重要作用。为研究查尔酮合成酶基因CaCHS02在辣椒(Capsicum annuum L.)中辣椒类黄酮代谢过程中的功能,本研究分析了CaCHS02基因的基因特征、蛋白特点和基因表达模式,并构建了CaCHS02过表达载体,通过农杆菌介导法获得瞬时过表达CaCHS02(35S:CaCHS02)的辣椒植株。结果发现,瞬时过表达CaCHS02的辣椒植株叶片中CaCHS02发生显著超量表达,其中编码类黄酮代谢途径中其他关键酶基因(CaCHS02、CaPAL、CaC4H、Ca4CL、CaCHI、CaFLS和CaF3H)的表达水平同步显著上调;超表达CaCHS02促进辣椒叶片中查尔酮合成酶酶活性、总黄酮含量和辣椒叶片的α-葡糖糖苷酶抑制活性的提升。研究表明,CaCHS02在辣椒类黄酮代谢过程中发挥正向调控功能,过表达CaCHS02提高了辣椒叶片的α-葡糖糖苷酶抑制活性。本研究为解析辣椒α-葡萄糖苷酶抑制剂生物合成机制奠定了基础,为选育高α-葡糖糖苷酶抑制活性的功能辣椒品种提供了理论支持。 展开更多
关键词 辣椒 查尔酮合成酶 CaCHS02 类黄酮 α-葡糖糖苷酶抑制活性
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(E)-1,3-二茂铁基丙-2-烯-1-酮的合成及体外抗肿瘤活性研究
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作者 杨晓凤 赵梅梅 +2 位作者 高艳蓉 杜漠 唐文强 《化学工程师》 CAS 2024年第8期5-8,共4页
报道一种结构新颖的二茂铁基查尔酮衍生物——(E)-1,3-二茂铁基丙-2-烯-1-酮(1)的合成及体外抗肿瘤活性研究。在KOH碱性条件下,乙酰基二茂铁(2)与二茂铁甲醛(3)在无水Na_(2)SO_(4)介质中经固相研磨合成产物(1),产物结构经^(1)H NMR和ESI... 报道一种结构新颖的二茂铁基查尔酮衍生物——(E)-1,3-二茂铁基丙-2-烯-1-酮(1)的合成及体外抗肿瘤活性研究。在KOH碱性条件下,乙酰基二茂铁(2)与二茂铁甲醛(3)在无水Na_(2)SO_(4)介质中经固相研磨合成产物(1),产物结构经^(1)H NMR和ESI-MS表征。优化并确定该反应的适宜条件为:无水Na_(2)SO_(4)用量为n_(Na2)SO_(4)∶n_(2)=0.5∶1、KOH用量为n_(KOH)∶n_(2)=1.2∶1、物料摩尔比n_(3)∶n_(2)=2.2∶1。在该条件下,产物(1)的收率达到69.6%。最后,采用MTT法测试了产物(1)对荷尔蒙依赖性乳腺癌MCF-7和三阴性乳腺癌MDA-MB-231的体外抑制活性。结果表明,产物(1)对MCF-7和MDA-MB-231细胞均有一定的抑制活性(IC_(50)值分别为29.03和28.23μM·L^(-1)),但对正常的乳腺上皮细胞MCF-10A没有明显的抑制活性。该研究结果将为二茂铁基查尔酮类抗肿瘤分子的开发提供参考。 展开更多
关键词 二茂铁 查尔酮 固相合成 抗肿瘤活性
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多花黄精查尔酮合酶PcCHS的原核表达、亚细胞定位及表达分析
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作者 潘萍萍 徐志浩 +2 位作者 张怡雯 李青 王忠华 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期280-289,共10页
【目的】探究查尔酮合酶(chalcone synthase,PcCHS)基因在多花黄精类黄酮合成中的作用,为后续解析PcCHS功能以及多花黄精新品种选育提供可靠的理论依据。【方法】以多花黄精为cDNA模板,克隆多花黄精PcCHS基因的编码序列,对该基因进行生... 【目的】探究查尔酮合酶(chalcone synthase,PcCHS)基因在多花黄精类黄酮合成中的作用,为后续解析PcCHS功能以及多花黄精新品种选育提供可靠的理论依据。【方法】以多花黄精为cDNA模板,克隆多花黄精PcCHS基因的编码序列,对该基因进行生物信息学分析。通过构建PcCHS的原核表达载体,纯化目的重组蛋白,验证该酶的体外表达活性。利用瞬时超表达体系探究该基因过表达后总黄酮的含量变化。利用Gateway技术构建亚细胞定位载体35S::PcCHS-GFP,通过本氏烟草表达系统确定目的蛋白亚细胞定位情况。【结果】PcCHS基因的开放阅读框为1 251 bp,理论分子量为44.63 kD,等电点为5.89,属于亲水蛋白,与石刁柏(Asparagus officinalis)CHS亲缘关系较近。原核表达实验表明,pET28a-PcCHS经IPTG(异丙基-β-D-硫代半乳糖苷)诱导表达可溶性重组蛋白,Western-blot显示大小约为45 kD,与预期大小一致,且纯化的目的蛋白具有一定的酶活性,能催化对香豆酰辅酶A和丙二酰辅酶A转化为柚皮素查尔酮。此外,PcCHS瞬时超表达中,PcCHS组的表达量显著高于空载K组,总黄酮含量也显著高于空载K组,最高可达1.83倍。亚细胞定位结果显示,该基因在细胞膜和细胞核中发挥作用。【结论】PcCHS基因原核表达的酶具有体外酶活性,其亚细胞定位于细胞膜和细胞核,且瞬时超表达能够显著提高多花黄精叶片总黄酮含量。 展开更多
关键词 多花黄精 查尔酮合酶基因(CHS) 原核表达 瞬时超表达 蛋白纯化 体外酶活 亚细胞定位
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