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去铁酮与人有机阳离子转运体及有机阴离子转运体1体外相互作用研究
被引量:
1
1
作者
孔思思
涂美娟
+4 位作者
杨希
赵垒
周慧
曾苏
蒋惠娣
《浙江大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第2期129-134,共6页
目的:建立细胞裂解液中去铁酮测定的液相色谱-串联质谱( LC-MS/MS)方法,体外考察去铁酮与人有机阳离子转运体( hOCTs)及有机阴离子转运体1(hOAT1)的相互作用。方法:以Agilent Eclipse Plus C18柱(2.1 mm ×50 mm,3.5μ...
目的:建立细胞裂解液中去铁酮测定的液相色谱-串联质谱( LC-MS/MS)方法,体外考察去铁酮与人有机阳离子转运体( hOCTs)及有机阴离子转运体1(hOAT1)的相互作用。方法:以Agilent Eclipse Plus C18柱(2.1 mm ×50 mm,3.5μm)为分析柱;0.1%甲酸-水( v/v)和0.1%甲酸-乙腈( v/v)为流动相,梯度洗脱;应用电喷雾离子源( ESI源)、多反应监测( MRM)模式进行检测;应用稳定表达hOCTs及hOAT1的细胞模型( MDCK-hOCTs和MDCK-hOAT1)考察去铁酮对经典底物在细胞内积聚的影响;比较去铁酮在转空载体的mock细胞及MDCK-hOCTs中积聚的差异,以及经典抑制剂对其积聚的影响。结果:去铁酮在5~300 nmol/L的浓度范围内线性关系良好;准确度大于94%,日内相对标准偏差小于2%。300μmol/L去铁酮使hOCTs经典底物MPP+在MDCK-hOCTs的积聚降低至阴性对照的70.4%~87.1%;去铁酮在MDCK-hOCTs细胞和mock细胞中的积聚无明显差别,且经典抑制剂对去铁酮的积聚无明显抑制作用;100μmol/L去铁酮对hOAT1经典底物6-CF在MDCK-hOAT1细胞中的积聚无显著影响。结论:本实验建立的方法适用于细胞裂解液中去铁酮的定量分析;去铁酮对hOCT1和hOCT3有一定的抑制作用,对hOCT2和hOAT1则无明显抑制作用;hOCTs在去铁酮跨膜转运中不起主导作用。
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关键词
酮类
铁螯合剂
质谱分析法
色谱法
液相
有机阳离子转运子
有机阴离子转运子
1
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职称材料
某些2-联萘基硼N,O双齿螯合物的质谱研究
2
作者
景治中
赵媛媛
袁国正
《质谱学报》
EI
CAS
CSCD
1998年第1期60-65,共6页
本文报导含有2-联萘基的二芳基硼8-羟基喹啉类螯合物及苯丙氨酸螫合物的质谱研究。结果表明,这类化合物容易通过础上去烃化或经历从B-N键上的消除反应形成含三配位硼的硼杂FDA唑啉环。与2-联萘骨架相关的两类σ-π重排现象,即2-联萘...
本文报导含有2-联萘基的二芳基硼8-羟基喹啉类螯合物及苯丙氨酸螫合物的质谱研究。结果表明,这类化合物容易通过础上去烃化或经历从B-N键上的消除反应形成含三配位硼的硼杂FDA唑啉环。与2-联萘骨架相关的两类σ-π重排现象,即2-联萘骨架自身的π化重排以及包括硼原子在内的π-芳化也被探讨。后者涉及氢转移的同时逐出中性分子碎片(N,O-双齿配体)。
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关键词
联萘
硼螯合物
质谱
多芳基硼
双齿
螯合物
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职称材料
题名
去铁酮与人有机阳离子转运体及有机阴离子转运体1体外相互作用研究
被引量:
1
1
作者
孔思思
涂美娟
杨希
赵垒
周慧
曾苏
蒋惠娣
机构
浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室浙江省抗肿瘤药物临床前研究重点实验室
出处
《浙江大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第2期129-134,共6页
基金
国家科技重大专项(2012ZX09506001-004)
文摘
目的:建立细胞裂解液中去铁酮测定的液相色谱-串联质谱( LC-MS/MS)方法,体外考察去铁酮与人有机阳离子转运体( hOCTs)及有机阴离子转运体1(hOAT1)的相互作用。方法:以Agilent Eclipse Plus C18柱(2.1 mm ×50 mm,3.5μm)为分析柱;0.1%甲酸-水( v/v)和0.1%甲酸-乙腈( v/v)为流动相,梯度洗脱;应用电喷雾离子源( ESI源)、多反应监测( MRM)模式进行检测;应用稳定表达hOCTs及hOAT1的细胞模型( MDCK-hOCTs和MDCK-hOAT1)考察去铁酮对经典底物在细胞内积聚的影响;比较去铁酮在转空载体的mock细胞及MDCK-hOCTs中积聚的差异,以及经典抑制剂对其积聚的影响。结果:去铁酮在5~300 nmol/L的浓度范围内线性关系良好;准确度大于94%,日内相对标准偏差小于2%。300μmol/L去铁酮使hOCTs经典底物MPP+在MDCK-hOCTs的积聚降低至阴性对照的70.4%~87.1%;去铁酮在MDCK-hOCTs细胞和mock细胞中的积聚无明显差别,且经典抑制剂对去铁酮的积聚无明显抑制作用;100μmol/L去铁酮对hOAT1经典底物6-CF在MDCK-hOAT1细胞中的积聚无显著影响。结论:本实验建立的方法适用于细胞裂解液中去铁酮的定量分析;去铁酮对hOCT1和hOCT3有一定的抑制作用,对hOCT2和hOAT1则无明显抑制作用;hOCTs在去铁酮跨膜转运中不起主导作用。
关键词
酮类
铁螯合剂
质谱分析法
色谱法
液相
有机阳离子转运子
有机阴离子转运子
1
Keywords
Ketones
Iron
chelat
ing agents
mass
spectrometry
Chromatography,liquid
Organic cation transporters
Organic anion transporter
1
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
某些2-联萘基硼N,O双齿螯合物的质谱研究
2
作者
景治中
赵媛媛
袁国正
机构
武汉大学分析测试科学系
武汉大学化学系
出处
《质谱学报》
EI
CAS
CSCD
1998年第1期60-65,共6页
文摘
本文报导含有2-联萘基的二芳基硼8-羟基喹啉类螯合物及苯丙氨酸螫合物的质谱研究。结果表明,这类化合物容易通过础上去烃化或经历从B-N键上的消除反应形成含三配位硼的硼杂FDA唑啉环。与2-联萘骨架相关的两类σ-π重排现象,即2-联萘骨架自身的π化重排以及包括硼原子在内的π-芳化也被探讨。后者涉及氢转移的同时逐出中性分子碎片(N,O-双齿配体)。
关键词
联萘
硼螯合物
质谱
多芳基硼
双齿
螯合物
Keywords
1,
1'-binaphthy
,
boron chelates
,
mass spectrometry
分类号
O627.31 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
去铁酮与人有机阳离子转运体及有机阴离子转运体1体外相互作用研究
孔思思
涂美娟
杨希
赵垒
周慧
曾苏
蒋惠娣
《浙江大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2014
1
下载PDF
职称材料
2
某些2-联萘基硼N,O双齿螯合物的质谱研究
景治中
赵媛媛
袁国正
《质谱学报》
EI
CAS
CSCD
1998
0
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职称材料
已选择
0
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