常压法合成1-对氟苯基-2-二甲氨基-1-丁酮

以α -卤代酮和二甲胺为原料 ,用常压法合成 1-对氟苯基 -2 -二甲氨基 -1-丁酮。探讨了合成反应的条件 ,当以α -溴代酮为原料 ,二甲胺 /α -溴代酮 (摩尔比 )为 4 / 1,在溶剂存在下 ,温度为 0± 2℃ ,反应 12h ,产率达92 5% 。

度洛西汀手性中间体的生物合成

本研究报道了2种运用重组工程菌,以3-二甲胺基-1-(噻吩-2-基)-1-丙酮(2)为底物,建立生物合成重度抑郁治疗药度洛西汀的重要手性中间体(S)-3-二甲胺基-1-(噻吩-2-基)-1-丙醇(1)的高效、低成本、绿色新方法。优化后4 h底物转化率达到99%以上,产物收率高达85%,且ee值大于99%。该方法利用酶偶联和底物偶联2种方法实现了辅酶循环,无需添加外源性辅酶,可显著降低生产成本,为重度抑郁治疗药度洛西汀关键中间体的规模化生产提供了技术支持。