碱催化下单-1-取代-1,2,3-三唑选择性氢-氘交换反应研究

探索了一种碱催化下单-1-取代的1,2,3-三唑的选择性氢-氘交换反应.以t-Bu OK,t-Bu ONa或Cs_(2)CO_(3)作为碱,单-1-取代的1,2,3-三唑在二甲基亚砜(DMSO)-d6溶液中可以选择性地实现C5位置的氘代.在相应的反应条件下, 4,5-双氘代1,2,3-三唑在相应的反应条件下进行氘-氢交换,可以选择性地实现C5位置的去氘代过程,从而实现C4氘代的1,2,3-三唑化合物的合成.同时,三唑环辅助下的苯环上的氢-氘交换过程也被观察到.

2,3-二取代-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-苯基氨基噻吩的合成及生物活性研究

合成了九个以噻吩为母体环的含三唑环的化合物 2 ,3 二取代 4 ( 1H 1,2 ,4 三唑 1 基 ) 5 苯基氨基噻吩 ( 2a～2i) ,并测定了 2a的晶体结构 .晶体为三斜晶系 ,P 1空间群 ,晶胞参数为 :a =0 79816( 15 )nm ,b =1 0 0 2 5 9( 13 )nm ,c =1 44 78( 4 )nm ,α =10 0 3 2 6( 16)° ,β =94 69( 2 )° ,γ =10 6 0 83 ( 9)° ,V =1 0 845 ( 4 )nm3 ,Z =2 ,Dc=1 3 96g/cm3 .初步生物活性表明所有目标化合物杀菌活性较低 。

3,3-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮及1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)取代苯乙酮与二溴化物的关环反应及产物的生物活性

通过二溴化物与唑酮 1 [R=(CH3) 3C]或α-三唑基苯乙酮 1 (R=Ar)的亲核取代反应 ,合成了新型的环状三唑类化合物 3和 4 ,经元素分析 ,1H NMR,IR,EI-MS和 X射线衍射等方法确证其结构 ,讨论了反应过程 .生物活性测试发现大部分化合物具有很好的杀菌活性 。

1-取代芳基-1-烷基胺的合成研究

1-取代芳基-1-烷基胺是一种重要的医药、农药中间体。以不同取代芳酮为初始原料经R.leuchart反应制得相应的1-取代芳基-1-烷基胺,收率80%,含量98%。产物结构经1HNMR,MS确证。

青龙衣的化学成分研究

目的研究青龙衣的化学成分。方法利用普通硅胶柱色谱技术对青龙衣乙醇提取浸膏进行分离、纯化,并利用核磁共振(NMR)、EI-MS等现代波谱技术鉴定化合物结构。结果从青龙衣中分离鉴定了8个化合物,分别为泰国树脂酸(siaresinolic acid,Ⅰ)、白桦脂酸(betulinic acid,Ⅱ)、胡萝卜苷(daucosterin,Ⅲ)、4,5-O-异丙叉基-α-四氢萘醌(4,5-O-isopropylidene-α-tetralone,Ⅳ)、4-甲氧基-α-四氢萘醌-5-O-α-葡萄糖苷(4-methoxy-α-tetralone-5-O-α-glucopyranoside,Ⅴ)、4-乙氧基-8-羟基-α-四氢萘醌(4-ethoxy-8-hydroxy-α-tetralone,Ⅵ)、2,3-二羟基-1-(4-羟基取代苯基)-1-丙酮[2,3-dihydroxy-1-(4-hydroxy-phenyl)-propan-l-one,Ⅶ]、二氢红花菜豆酸(dihydrophaseic acid,Ⅷ)。结论8个化合物均为首次从青龙衣中分离得到,其中化合物Ⅶ为新化合物,命名为核桃素D(juglanin D)。化合物Ⅳ为新的天然产物。