1,5-二甲基-2-(S)-(1′-苯基乙基)-2-氮杂-8-氧杂-双环[3.3.0]辛烷-3,7-二酮的合成及其结构表征

利用 2 ,3 丁二酮与丙二腈缩合形成双甲基双氰基环并内酰胺 ,经酸性水解得到双甲基环并内酯 ,然后和 (S) ( -) ( 1 苯基乙基 )胺反应生成 1,5 二甲基 2 (S) ( 1′ 苯基乙基 ) 2 氮杂 8 氧杂 -双环 [3 .3 .0 ]辛烷 3 ,7 二酮 ,通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了表征 .用X射线单晶衍射法测定了目标产物的晶体结构 ,结果表明 ,晶体属单斜晶系 ,P2 1 空间群 ,a =0 8777( 18)nm ,b =1 0 10 2 ( 2 )nm ,c =0 90 0 9( 18)nm ,β =118 75 ( 3 )° ,V =0 70 0 3 ( 2 )nm3 ,Dc=1 2 96g·cm-3 ,μ =0 0 89mm-1 ,F( 0 0 0 ) =2 92 ,Z =2 ,R1 =0 0 3 93 ,wR2 =0 0 95 5 .

7-(咪唑-4-烷基酰胺基) -1,3-二氢-1-羧基烷基-5 -苯基-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮——一类新的法呢基蛋白转移酶抑制剂(英文)

目的 设计并合成新结构类型的法呢基蛋白转移酶抑制剂。方法 本文结合法呢基蛋白转移酶(FTase)的作用机理和已有FTase抑制剂结构特征 ,设计了一类以苯并二氮杂为分子骨架 ,一端连接有可与锌离子配位结合的咪唑基 ,另一端连接不同长度的末端含羧基的侧链的化合物。此类化合物模拟了FTase配体之一CAAX四肽片段 ,共合成 10个此类新化合物 (6～ 12 ,16～ 18) ,并对其进行体外生物活性测定。结果所有新目的化合物均经1HNMR和HRMS方法确证结构。结论 对FTase抑制活性测定结果表明其中 5个化合物 (9,10 ,16～ 18)有较强的抑制活性。

2-正丁基-1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮的合成

目的 :合成 2 正丁基 1 ,3 二氮杂螺 [4,4]壬 1 烯 4 酮。方法 :以环戊酮合成的 1 氨基环戊酸为起始原料。结果 :1 氨基环戊酸经过酯化 ,与戊亚氨酸乙酯缩合得目标化合物。结论

吡咯并[2,3-c]氮杂-4,8-二酮衍生物的合成

将N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯(Ⅲ)与卤代烃经烷基化反应得到的产物水解,得到N-(1-烷基-2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸(Ⅱa～Ⅱc),收率84.7%～91.2%;以化合物Ⅱ为原料,在多聚磷酸-P2O5作用下,经分子内环化反应合成了标题化合物1-烷基-6,7-二氢-1H,5H-吡咯并[2,3-c]氮杂-4,8-二酮(Ⅰa～Ⅰc),收率69.1%～77.2%。3步反应总收率为61.8%～69.1%。测定了3个标题化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。

一种苯并二氮杂卓的杂环化合物的水相微波合成机理探讨

以3-甲基苯甲醛、达咪酮、邻苯二胺为起始原料,微波下反应可以得到较高产率的3,3-二甲基-11-间甲苯基-2,3,4,5,10,11-六氢双苯并[b,e][1,4]二氮杂卓-1-酮。本文经过一系列溶剂的尝试和对比,以水作为溶剂,反应条件简便,环境友好,后续处理方便。

尿囊素合成研究进展

为了推动尿囊素生产的发展,本文对乙二醛氧化缩合、杂多酸、固体超强酸、带水剂法、母液循环等方法进行了综述与报道.

浅谈尿囊素的技术开发

介绍了尿囊素的性质、用途和国内外生产技术及市场现状,提出了尿素生产厂家开发该产品的可行性。

尿囊素合成工艺进展

尿囊素(Allantoin)，化学名称为1-脲基间二氮茂烷二酮-(2，4)，是无毒无臭无刺激性的白色晶体，属于咪唑类杂环化合物，是一种重要的尿素下游产品，也是一种多用途的精细化工产品。尿囊素分子式为C4H6O3N4，结构式为。

尿囊素

Allantoin；