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Oxa-Pictet-Spengler reaction in water.Synthesis of some(±)-1-aryl-6,7-dimethoxyisochromans
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作者 Aamer Saeed 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2010年第3期261-264,共4页
An acid catalyzed oxa-Pictet-Spengler reaction‘on water leading to the synthesis of a variety of l-aryl-6,7-dimethoxyisochro-mans is described.The aqueous chemistry is a much cleaner,efficient,cheaper and simple meth... An acid catalyzed oxa-Pictet-Spengler reaction‘on water leading to the synthesis of a variety of l-aryl-6,7-dimethoxyisochro-mans is described.The aqueous chemistry is a much cleaner,efficient,cheaper and simple method for synthesis.The scope of reactions was extended to thia-Pictet-Spengler reaction to afford the some isothiochromans. 展开更多
关键词 Oxa-Pictet-Spengler reaction In water 1-aryl-6 7-dimethoxyisochromans Isothiochromans
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Preparation and Electrochemical Properties of 3-Pyridinyl-6-aryl-1,2,4-triazolo [3,4-b][1, 3,4]thiadiazoles 被引量:3
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作者 TaiXIAO HuiXueLI +1 位作者 ChunXiaTAN MiaoCHEN 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2005年第3期335-337,共3页
A series of 3-pyridinyl-6-aryl-l, 2, 4-triazolo[3, 4-b][1, 3, 4]thiadiazoles(PATT) were prepared, the structures were confirmed by IR and H NMR spectra. The results of cyclic 1 voltammetry measurements imply that all ... A series of 3-pyridinyl-6-aryl-l, 2, 4-triazolo[3, 4-b][1, 3, 4]thiadiazoles(PATT) were prepared, the structures were confirmed by IR and H NMR spectra. The results of cyclic 1 voltammetry measurements imply that all these compounds have a higher electron affinity (EA) than 2-(4-biphenyl)-5-(4-tert-butyl phenyl)-1, 3, 4-oxadiazole (PBD) which implies that PATT could be acting as better electron acceptors than widely used electron transporting material PBD. 展开更多
关键词 PREPARATION 3-pyridinyl-6-aryl-1 2 4-triazolo[3 4-b][1. 3 4]thiadiazoles electro- chemical properties.
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三组分一锅法合成1-羧甲基-6-芳基-1,2,3,4,5,6-六氢茚并[2,3-b]-喹啉-5,11-二酮 被引量:3
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作者 陈艳 屠树江 +1 位作者 姜波 李春梅 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第10期1288-1291,共4页
以芳醛、1,3-茚二酮、烯胺酮为原料,冰醋酸为溶剂,三组分一锅法合成了一系列茚并[2,3-b]喹啉类化合物.该反应产率高(83%~93%)、操作简单、后处理方便.产物的结构通过红外光谱、核磁共振谱和元素分析证实,同时给出了该反应可能的反应机理.
关键词 1-羧甲基-6-芳基-1 2 3 4 5 6-六氢茚并[2 3-b]喹啉-5 11-二酮 芳醛 1 3-茚二酮 烯胺酮 合成
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3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究 被引量:1
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作者 徐赫男 程志新 +3 位作者 刘宏民 温志昌 王言 胡春 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期423-428,共6页
目的设计合成3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,并探讨C-6位芳甲基上引入溴原子对其乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经溴代反应,得到3-溴-4-羟基苯甲醛和3,5-二溴-4-羟基苯甲醛... 目的设计合成3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,并探讨C-6位芳甲基上引入溴原子对其乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经溴代反应,得到3-溴-4-羟基苯甲醛和3,5-二溴-4-羟基苯甲醛,再将溴代的4-羟基苯甲醛与乙酰甘氨酸经Erlenmeyer-Plchl反应、水解反应、缩合反应合成目标化合物3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果所有目标化合物的结构均经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物经体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选,结果显示:所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中8个化合物在10μmol.L-1浓度水平抑制活性超过了40%。结论在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-6位芳甲基中引入溴原子的3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物普遍具有较高的AChE抑制活性,并且引入2个溴原子的化合物抑制活性明显高于引入1个溴原子的化合物。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 溴代 3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3 2-b]-1 2 4-三嗪-7-酮类化合物 合成 构效关系
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3-(2′-苯基-1′,2′,3′-连三唑-4′-基)-6-烷基/芳基-均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成 被引量:11
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作者 刘方明 于建新 +1 位作者 刘育亭 陈耀祖 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第6期618-624,共7页
研究了3-(2′-苯基-1′,2′,3′-连三唑-4′-基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(1)与取代苯甲酸和脂肪酸(2a~r)在POCl_3催化下的反应,共合成得到18个新的3-(2′-苯基-1′,2′,3′-连三唑-4′-基)-6-烷基/芳基-均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑... 研究了3-(2′-苯基-1′,2′,3′-连三唑-4′-基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(1)与取代苯甲酸和脂肪酸(2a~r)在POCl_3催化下的反应,共合成得到18个新的3-(2′-苯基-1′,2′,3′-连三唑-4′-基)-6-烷基/芳基-均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑(3a~r),经元素分析,IR,~1H NMR和MS进行了结构确证. 展开更多
关键词 苯基 连三唑 均三唑并 噻二唑 合成 结构
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1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-芳基-2-吡唑啉的合成及Cu^(2+)荧光探针行为 被引量:4
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作者 杨安博 吴婧 +1 位作者 徐助雄 王炳祥 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第10期2306-2310,共5页
设计合成了6个1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-芳基-2-吡唑啉化合物4a~4f.测试了它们的紫外光谱和荧光光谱,研究了其对铜离子的选择性识别作用.结果表明,化合物4f作为铜离子荧光探针,受常见离子干扰较小,对于铜离子有着较高... 设计合成了6个1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-芳基-2-吡唑啉化合物4a~4f.测试了它们的紫外光谱和荧光光谱,研究了其对铜离子的选择性识别作用.结果表明,化合物4f作为铜离子荧光探针,受常见离子干扰较小,对于铜离子有着较高的选择性和较低的检出限. 展开更多
关键词 1-乙酰基-3-(2-羟基-4 6-二甲氧基苯基)-5-芳基-2-吡唑啉 CU2+ 荧光探针
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2-(E)-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物的合成及抗炎镇痛、抗癌活性研究
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作者 王静丽 赵临襄 +2 位作者 郭刚 赵柯军 计志忠 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第6期321-325,353,共6页
目的设计合成 2 (E) 取代苯亚甲基 6 取代胺甲基 1 取代苯基环己醇类化合物 (未见文献报道 ) ,并对其抗炎镇痛、抗癌活性进行初步的评价。方法以环己酮为起始原料 ,通过Claisen Schmidt缩合反应、Mannich反应、Grignard反应制得目... 目的设计合成 2 (E) 取代苯亚甲基 6 取代胺甲基 1 取代苯基环己醇类化合物 (未见文献报道 ) ,并对其抗炎镇痛、抗癌活性进行初步的评价。方法以环己酮为起始原料 ,通过Claisen Schmidt缩合反应、Mannich反应、Grignard反应制得目标产物 ;采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定该类化合物的抗炎及镇痛活性 ;采用MTT检测法 ,测定目标化合物对HCT 15细胞的生长抑制作用。结果目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。初步药理筛选结果表明 :部分化合物具有显著的抗炎及镇痛活性 ;大部分化合物对HCT 15瘤株具有很强的生长抑制作用。结论合成了 14个未见文献报道的新化合物 ;化合物Ⅲ9、Ⅲ12 及Ⅲ13 的抗炎活性优于对照药布洛芬 ,Ⅲ4的抗炎及镇痛活性均强于对照药布洛芬 ;大部分化合物在 10 μg/mL时 ,对HCT 15瘤株的生长抑制率高于 6 0 % ,其中Ⅲ9的抑制率达到 86 3% ,值得进一步研究。 展开更多
关键词 药物化学 制备 化学合成 2-(E)-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇 抗癌 抗炎 镇痛
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3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物的合成及抗炎镇痛作用 被引量:1
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作者 付德才 周鸿娟 +1 位作者 狄蕊 张守芳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第1期23-26,共4页
目的研究(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物抗炎镇痛作用的构效关系。方法以2-吡咯甲酸甲酯为原料,经取代、环合,制备(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮(3);通过Friedel-Crafts酰基化反应,制得其6-酰基衍生物... 目的研究(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物抗炎镇痛作用的构效关系。方法以2-吡咯甲酸甲酯为原料,经取代、环合,制备(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮(3);通过Friedel-Crafts酰基化反应,制得其6-酰基衍生物4a^4j。用小鼠测试了所合成化合物的抗炎和镇痛活性。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物4a^4j,其结构经MS1、H-NMR分析确证。抗炎镇痛试验表明,有些化合物具有明显的抗炎和/或镇痛作用,其中化合物4d的活性与对照药布洛芬相当。 展开更多
关键词 药物化学 构效关系 化学合成 (2H)-2-环已基-3 4-二氢吡咯[1 2-a]吡嗪-1-酮 6-酰基衍生物 抗炎 镇痛
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6,7-二氢-6-甲基-3-甲硫基吡喃[4,3-c]吡唑-4-(2H)-酮衍生物的合成及生物活性 被引量:2
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作者 邢媛媛 郝静君 +1 位作者 郭少雄 王有名 《精细化工中间体》 CAS 2007年第1期19-22,共4页
6-甲基-5,6-二氢吡喃-2,4-二酮和二硫化碳、碘甲烷缩合得到5,6-二氢吡喃-2,4-二酮的二硫缩醛化合物,然后和取代肼反应得到1位取代和2位取代6,7-二氢-6-甲基-3-甲硫基吡喃[4,3-c]吡唑-4-(2H)-酮衍生物。其化学结构通过单晶X衍射、1HNMR、... 6-甲基-5,6-二氢吡喃-2,4-二酮和二硫化碳、碘甲烷缩合得到5,6-二氢吡喃-2,4-二酮的二硫缩醛化合物,然后和取代肼反应得到1位取代和2位取代6,7-二氢-6-甲基-3-甲硫基吡喃[4,3-c]吡唑-4-(2H)-酮衍生物。其化学结构通过单晶X衍射、1HNMR、13CNMR、元素分析证实。生物活性测试结果初步表明,该类化合物表现出一定的杀菌和对前列腺癌细胞PC3的抑制活性。 展开更多
关键词 6 7-二氢-6-甲基-3-甲硫基吡喃[4 3-c]吡唑-4-(2H)-酮 杀菌 抗癌
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无溶剂条件下氨基磺酸锂催化合成氧杂蒽化合物 被引量:3
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作者 王昭申 刘晨江 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第3期507-510,共4页
在无溶剂条件下,芳香醛与5,5-二甲基-1,3-环己二酮或1,3-环己二酮经氨基磺酸锂催化缩合反应合成了氧杂蒽.结果表明,当催化剂用量为3%(摩尔分数)时,在120℃反应40~70 min,产率高达90%以上.此外,探讨了该反应的氨基磺酸锂催化机理.该合... 在无溶剂条件下,芳香醛与5,5-二甲基-1,3-环己二酮或1,3-环己二酮经氨基磺酸锂催化缩合反应合成了氧杂蒽.结果表明,当催化剂用量为3%(摩尔分数)时,在120℃反应40~70 min,产率高达90%以上.此外,探讨了该反应的氨基磺酸锂催化机理.该合成方法具有操作简单、反应时间短、产率高及对环境友好等优点,是现有氧杂蒽化合物合成方法的一个重要补充. 展开更多
关键词 氨基磺酸锂 无溶剂 芳香醛 1 3-环己二酮 氧杂蒽
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An environmentally friendly synthesis of 1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole derivatives catalyzed by tungstate sulfuric acid 被引量:2
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作者 Mahnaz Farahi Bahador Karami +1 位作者 Iman Sedighimehr Hamideh Mohamadi Tanuraghaj 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2014年第12期1580-1582,共3页
An efficient three-component synthesis of 6-amino-4-aryl-5-cyano-3-metriyl-1-phenyl-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazoles via a reaction between 3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one,aromatic aldehydes and malononitrile usi... An efficient three-component synthesis of 6-amino-4-aryl-5-cyano-3-metriyl-1-phenyl-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazoles via a reaction between 3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one,aromatic aldehydes and malononitrile using tungstate sulfuric acid as a catalyst was described.Mild conditions,good to excellent yields,easily available catalyst and easy work-up are the key features of this method. 展开更多
关键词 6-Amino-4-aryl-5-cyano-3-methyl-1phenyl-1 4-dihydropyrano[2.3-c]pyrazoles 3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one Aromatic aldehyde Malononitrile Tungstate sulfuric acid
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