可见光促进荧光素催化的氧化偶联反应合成苯并咪唑[2,1-a]异喹啉-6(5H)-酮衍生物

室温下,以N-苯并咪唑丙烯酰胺类化合物为自由基受体,1,3-二氧戊烷为自由基来源,荧光素为催化剂,在可见光驱动下通过自由基加成/环化反应制备了苯并咪唑[2,1-a]异喹啉-6(5H)-酮衍生物。以2-甲基-1-[2-苯基-苯并(d)咪唑]-2-烯-1-酮(Ⅰa)和1,3-二氧戊烷为原料,考察了催化剂、氧化剂、溶剂对5-[(1,3-二氧戊基-2-基)甲基]-5-甲基苯并[4,5]咪唑[2,1-a]异喹啉-6(5H)-酮(Ⅲa)产率的影响。得到合成Ⅲa的最佳反应条件为:Ⅰa 0.25mmol、荧光素0.0125 mmol、1,3-二氧戊烷2 mL、叔丁基过氧化氢(氧化剂)0.75 mmol,室温蓝光(LED,10 W,波长450~455 nm)下搅拌反应20 h。在上述反应条件下,以48%~78%产率合成了11种具有不同取代基的苯并咪唑[2,1-a]异喹啉-6(5H)-酮衍生物,采用^(1)HNMR、^(13)CNMR对终产物进行了结构鉴定。

羊脆木根皮中1个新的异苯并呋喃内脂类化合物及其细胞毒活性

目的 对羊脆木Pittosporum kerrii根皮的化学成分进行研究。方法 运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化，并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从羊脆木根皮70%丙酮提取物中分离鉴定了3个异苯并呋喃内酯类化合物，分别为5-羟基-6-异戊烯基-异苯并呋喃-1（3H）-酮（1）、5-甲基-6-异戊烯基-异苯并呋喃-1（3H）-酮（2）、5-甲氧基-6-（3-O-乙酰基）-丙酰基-异苯并呋喃-1（3H）-酮（3）。其中化合物1为新化合物，命名为羊脆木素A。并对化合物1进行了细胞毒活性测试，其对NB4、SH-SY5Y、PC3、A549和MCF-7细胞的IC50值分别为3.6、5.2、8.8、5.7和6.0 μmol/L。结论 化合物1~3均为首次从羊脆木中分离得到，化合物1为新化合物，且表现出细胞毒活性。

板蓝根抗病毒有效部位的化学成分及其活性研究

目的研究板蓝根Isatidis Radix抗病毒有效部位的化学成分及单体成分的活性。方法板蓝根水提物经D101大孔树脂吸附,10%、50%乙醇洗脱的有效部位,经硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱及Sephadex LH-20进行分离纯化,并根据理化常数和波谱数据,鉴定化合物的结构。结果从板蓝根水提抗病毒有效部位中分离得到10个化合物,分别鉴定为丁香苷(1)、4-(1,2,3-三羟基丙基)-2,6-二甲氧基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷(2)、异落叶松脂醇(3)、异落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(4)、落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(5)、落叶松脂素-4,4′-二-O-β-D-二葡萄糖苷(6)、2-羟基-1,4-苯二甲酸(7)、D-甘露醇(8)、吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-葡萄糖苷(9)、3-[2′-(5′-羟甲基)呋喃基]-1(2H)-异喹啉酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)。结论化合物2、4、7、8、10为首次从菘蓝属植物中分离得到。化合物10具有明显的抗HSV-2型病毒作用,治疗指数(TI)为6.07;化合物1、5、6对HSV病毒也表现出一定的抑制作用。