1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的设计合成1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物,测定其体外抗肿瘤活性。方法以甲氧基取代的2-羟基苯甲醛或苯乙酮(4a^4c)为起始原料,经缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物2a^2c;以2-羟基-4-甲氧基苯甲醛或苯乙酮(6a^6b)为起始原料,经酯化、重排、水解、缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物3a^3b;采用四氮唑盐(MTT)法测定对人白血病细胞活性。结果共合成5个衍生物,其结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证;其中衍生物3a^3b的体外抗人白血病CEM细胞活性与先导物1相当,但低于考布他汀A-4(CA-4)。结论采用苯并噻吩环取代先导物的B环能保持化合物的体外抗肿瘤活性。