Caspase抑制剂F1013对刀豆蛋白A诱导小鼠急性肝损伤的治疗作用

目的研究Caspase抑制剂F1013对刀豆蛋白A(Co-nA)所致小鼠急性肝损伤模型的治疗作用,并对其机制进行初步探讨。方法 60只♂BALB/c小鼠随机分成对照组、模型组、阳性药组(NAC 155 mg.kg-1)和F1013(5,2.5,1.25 mg.kg-1)给药组。除对照组外,其余组小鼠均尾静脉注射ConA建立小鼠急性肝损伤模型,造模后2 h,阳性药组腹腔注射NAC,F1013给药组和模型组分别皮下注射F1013和溶媒。造模后8 h留取血清检测丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、总胆红素(T-Bil)含量和TNF-α水平,肝组织进行HE染色,并检测肝细胞凋亡率。结果在Co-nA诱导小鼠急性肝损伤模型,F1013组均明显改善肝脏病理组织损伤;明显降低血清ALT、AST、T-Bil和TNF-α水平及肝细胞凋亡率(P<0.01或P<0.05)。结论 F1013对Co-nA所致小鼠急性肝损伤具有较好的治疗作用,其机制可能与减少TNF-α的产生及抗肝细胞凋亡有关。

Caspase抑制剂F1013对急性肝衰竭大鼠肝细胞凋亡的影响

目的:观察F1013对D-氨基半乳糖(D-GalN)及脂多糖(LPS)所致大鼠急性肝衰竭模型的保护作用,并对其机制进行初步探讨。方法:采用D-GalN/LPS诱导大鼠急性肝衰竭模型,用全自动生化分析仪检测血清ALT、AST和总胆红素(TBIL)含量;用苏木素-伊红(HE)染色,观察肝组织病理学变化;采用流式细胞学技术和原位末端标记(TUNEL)法检测肝细胞凋亡情况。结果:模型组大鼠血清ALT、AST、TBIL水平和肝细胞凋亡率较正常对照组均显著升高(P<0.01)。F1013(5,2.5,1.25 mg/kg)给药组大鼠肝组织病理损伤程度明显轻于模型组;血清ALT、AST水平和肝细胞凋亡率均较模型组明显降低(P<0.01或P<0.05),另F1013(5 mg/kg)给药组血清TBIL水平较模型组明显降低(P<0.01)。结论:F1013对GalN/LPS引起的大鼠急性肝衰竭有较好的保护作用,其机制可能与抑制肝细胞凋亡有关。

链霉菌F-1013虾壳粉发酵液对3种植物病原真菌的抑制作用

对一株分离自海洋虾壳,已鉴定为玫瑰黄链霉菌的菌株F-1013进行抑菌活性的测定.结果表明,F-1013菌株的虾壳粉发酵液对香蕉内生炭疽病菌、水稻纹枯病丝核菌、香蕉枯萎病镰刀菌的抑菌率分别达到100%、96.3%、94.7%,抑菌作用明显.

早熟优质新品系“松1013”特征特性及其直播栽培技术

"松1013"系松江区农业技术推广中心选育而成的水稻新品系,属中熟中粳偏早熟类型。经2011、2012年试种,该品系整体表现为熟期早、抗性强、米质好、产量高。为促进其推广种植,现对其特征特性、直播栽培技术要点进行了介绍,以供参考。

F1013人血浆蛋白结合率测定及其影响因素

目的测定新Caspase抑制药F1013的人血浆蛋白结合率,并考察影响测定的因素。方法采用高效液相色谱法测定不同条件下超滤分离的游离药物浓度。结果 amicon Ultra-0.5超滤装置(Millipore)操作性较强,可较好地运用于血浆蛋白结合率研究;随离心速率、超滤时间递增,人血浆游离药物浓度逐渐增高,直至稳定;随温孵时间递增,人血浆游离药物浓度逐渐减小,直至稳定。采用超滤法测定F1013人血浆蛋白结合率过程中,离心速率、超滤时间和温孵时间均对结果产生重要影响。经过优化和筛选,最佳超滤条件为采用超滤法测定F1013人血浆蛋白结合率,将含药血浆于37℃水浴温孵1 h,置Amicon Ultra-0.5超滤装置,14 000 r·min-1离心15 min。结论 HPLC法测定回收率、精密度均符合要求,具较好的可行性。超滤法测F1013平均人血浆蛋白结合率约为52%。

道依茨BF6M1013EC柴油机配气机构维修

解放牌CA1170P2K1L2九吨平头柴油车装用德国道依茨BF6M1013EC柴油机,这是目前国内装车较先进的机型之一,发动机最大功率为174kW,最大扭矩为852N·m。除在汽车上使用外,在农用机械和装载机械上也有应用。 柴油机配气机构是指控制柴油机的进气和排气的机构,其主要功能是按照柴油机每一个气缸工作循环和喷油次序的要求,适时地打开和关闭各缸的进、排气门,使新鲜空气进入各气缸中,并将燃烧后的废气及时从气缸中排出。为保证各缸可靠工作,气门与气门座要保证良好的密封,同时留有合适的气门间隙。

GME1013E型米波1KW全固态电视发射机的使用与维护

GME1013E型米波1KW全固态电视发射机是北京同方吉兆科技有限公司生产的一种新型的合放式的发射机,文章主要阐述它的系统组成、技术特点和维修要点,并对日常维护提出一些建议。

水稻两用核不育材料1013S的引鉴

水稻两用核不育材料１０１３Ｓ的引鉴赖江汉，吴元华，顾亚佟，刘荣喜（黔东南州农科所）１９９４年贵州省农科院水稻所将他们选育的９份水稻两用核不育材料在我所进行育性观察，我们通过试验研究后决选出有一定实用价值的１０１３５（即１１３５）。１９９０年在上年试验...

1013工作面扇形回采方案研究与应用

根据1013工作面回采初期调面经验及工作面地质条件、工作面设备状况,工作面采取实心圆调采配合虚拟圆心法调采,调斜起始位置为运输道距拐点15.25米处,至拐点向后15.25米处结束,工作面内正确定位拐刀位置,每次拉通刀后必须保持工作面平直,发现有挤架咬架倾向前必须使用单体、侧护板等多种形式调整支架,确保正常回采。

BF6M1013EC型发动机维修装配知识

1.BF6M1013EC型发动机活塞的分级及识别 BF6M1013EC型发动机所用活塞的分级与国产发动机活塞的质量分级、尺寸分级有所不同,一般是按压缩高度不同分为A、B、C三种,A为71.10mm,B为71.18mm,C为71.26mm。压缩高度是指活塞销中心线到活塞顶上平面的距离。识别标记打在活塞顶部。

道依茨BF6M1013E发动机热试温度的优化控制

发动机大修后,由于零件的加工精度和装配过程存在误差,因此需要一定时间的热试磨合。发动机磨合的优劣,会对发动机寿命和经济性能产生重要影响。现有磨合过程中的热试温度无法控制,对发动机磨合质量造成一定的影响。为此,我们研发了一套可以对热试温度进行有效控制的发动机热试系统。使用本系统可以提高发动机的磨合质量,延长发动机的使用寿命。

BF6M1013ECP型柴油机单体泵喷油正时的调整

德国道依茨BF6M1013ECP型高速、四冲程、增压、水冷、带中冷器强化型柴油机的喷油泵采用单体泵形式。单体泵是最新的技术之一,它使柴油机的燃烧更适合工况的需要,因而燃烧更充分,效率更高,降低了排放污染和燃油消耗率。该柴油机为6缸,共有6个单体喷油泵,采用BOSCH公司的211-1335型柱塞泵,其内部有一个高压注油单向阀。

MB1013D型单面木工压刨床的改进

单面木工压刨是木材加工行业中最普通的设备,然而它在使用中存在一个非常棘手的问题:就是加工成品有“啃头啃尾”,平面度差。严重影响加工成品的表面质量。多少年来。

F1013对D-Gal N/LPS诱导大鼠急性肝损伤的治疗作用

目的:研究F1013对D-氨基半乳糖(D-Gal N)及脂多糖(LPS)所致大鼠急性肝损伤模型的治疗作用,并对其机制进行初步探讨。方法:60只雄性W istar大鼠随机分成对照组、模型组、阳性药组(N-乙酰半胱氨酸,155 m·gkg-1)和F1013给药组(5,2.5,1.25 m·gkg-1)。除对照组外,各组大鼠均腹腔注射D-GalN/LPS建立大鼠急性肝损伤模型,造模后2 h,阳性药组和F1013给药组分别腹腔注射NAC和F1013,其余组腹腔注射等体积生理盐水。造模后10 h,留取血清和肝组织,用全自动生化分析仪检测血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和总胆红素(T-Bil)含量;用苏木素-伊红(HE)染色,观察肝组织病理学变化;采用流式细胞学技术和原位末端标记(TUNEL)法检测肝细胞凋亡情况。结果:在D-GalN/LPS诱导大鼠急性肝损伤模型,各剂量F1013均明显改善肝脏病理组织损伤;明显降低血清ALT,AST,T-Bil水平及肝细胞凋亡率(P<0.05)。结论:F1013对D-GalN/LPS所致大鼠急性肝损伤具有较好的治疗作用,其机制可能与抑制肝细胞异常凋亡有关。

F1013对刀豆蛋白A致小鼠急性肝损伤的保护作用

目的:研究(3-(2-苄氧羰基氨基-3-甲基-丁酰胺基)-5-氟-4-氧代-戊酸)(F1013)对刀豆蛋白A(ConA)诱导小鼠急性肝损伤的保护作用及机制。方法:分别用不同剂量的F1013(5,2.5,1.25 mg·kg-1)对BALB/c小鼠预给药1 h,然后尾静脉注射ConA建立小鼠急性肝损伤模型,测定血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、总胆红素(T-Bil)含量和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,观察肝脏组织病理学变化,检测肝细胞凋亡率。结果:与模型组相比,F1013 5,2.5 mg·kg-1可降低血清T-Bil水平(P<0.01),各F1013给药组的动物存活率明显升高;肝组织病理损伤减轻;血清ALT,AST和TNF-α的水平及肝细胞凋亡率显著降低(P<0.01或0.05)。结论:F1013对ConA诱导急性肝损伤具有保护作用,该作用可能通过抗炎和抗凋亡来实现。

HPLC法测定在研一类新药F1013含量

目的:建立反相高效液相色谱法测定在研一类新药F1013含量。方法:选用Phenomenex LunaC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm,100A);流动相A为0.025 mol.L-1四甲基氢氧化铵(用磷酸调节pH值至6.5)-乙腈(90∶10)混合液,流动相B为0.025 mol.L-1四甲基氢氧化铵(用磷酸调节pH值至6.5)-乙腈(20∶80)混合液,采用梯度洗脱;流速为1.0 mL.min-1;紫外检测波长为210 nm;进样量为20μL;柱温为20℃。结果:线性范围为0.030～40μg(r=0.999 8),最低检测限为3.0 ng;平均回收率为100.7%。结论:本方法重复性好,稳定性佳,可分离出两个差向异构体,可用于F1013含量的测定。

Caspase抑制剂F1013对大鼠肝CYPs含量及其主要亚型mRNA表达的影响

目的:探讨Caspase抑制剂F1013对大鼠肝CYPs含量及其主要亚型CYP1A2,CYP2D1,CYP2E1,CYP2C11,CYP3A1 mRNA相对表达水平的影响。方法:Wistar大鼠40只,随机分成空白组、诱导剂组、F1013低、中、高剂量组。空白组和诱导剂组分别灌胃给予0.9%氯化钠溶液和地塞米松50 mg·kg-1.d-1,F1013低、中、高组分别肌内注射F1013 1.25,2.5,5.0 mg·kg-1.d-1,每日1次,连续6 d。取大鼠肝组织制备肝微粒体,测定微粒体蛋白浓度及CYP总酶含量。并采用实时定量荧光RT-PCR法分析大鼠CYP各主要亚型mRNA的相对表达水平。结果:F1013低、中、高组肝微粒体CYP总酶含量与空白组比有显著增高(P<0.05),提示该药对CYP总酶有诱导作用。低剂量组CYP2D1酶活性显著升高(为空白组2.54倍,P<0.05);中剂量组CYP1A2及CYP2E1酶活性显著升高,分别为空白组4.24和2.46倍(P<0.05);3个剂量的F1013对CYP2C11均无显著诱导作用。结论:F1013在1.25,2.5,5.0 mg.kg-1剂量范围内,可显著诱导CYP总酶活性。F1013 1.25 mg·kg-1可诱导CYP 2D1 mRNA表达,2.5 mg·kg-1剂量可诱导CYP1A2及CYP2E1 mRNA的表达,其诱导机制可能与升高各主要亚酶mRNA相对表达水平有关。

Caspase抑制剂F1013血浆蛋白结合率的测定

目的:测定新Caspase抑制剂F1013的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法和高效液相色谱法测定F1013的血浆蛋白结合率。结果:F1013与Wistar大鼠血浆和正常人血浆的蛋白结合率分别为(49.19±10.84)%和(51.96±10.00)%。结论:F1013与血浆蛋白具有中等强度的结合。