深层培养中赭曲霉菌球催化坎利酮11α羟化反应条件的研究

研究了氮源、碳源对11α羟基坎利酮转化率的影响。从赭曲霉菌球形态的角度解释了菌球直径、结构与11α羟基坎利酮转化率之间的关系。发现外部菌丝粗壮,分布均匀,内部菌丝虽有分化,但分化不明显的菌球能获得高11α羟基坎利酮转化率。

从生物转化液中分离提取11-α-羟基-坎利酮的工艺研究

[目的]考察了4种分离提取方法对生物转化液中转化产物11-α-羟基-坎利酮提取率的影响。[方法]4种分离提取方法分别为文献法、浸泡法、洗脱法和匀浆法。[结果]11-α-羟基-坎利酮主要游离于转化液或附着于菌丝体外表面,洗脱法和浸泡法对11-α-羟基-坎利酮具有较好的分离效果。采用400 ml乙酸乙酯洗脱,11-α-羟基-坎利酮提取率为96.0%;经乙酸乙酯浸泡90 min,11-α-羟基-坎利酮提取率达到98.8%。[结论]该方法简单高效,具有工业化应用潜力。

Structural characterization of 1β,11α-dihydroxycanrenone biotrans-formed from canrenone by Aspergillus ochraceus SIT34205

Canrenone（1） was biotransformed into 11α-hydroxycanrenone（2） and a main byproduct（3） by Aspergillus ochraceus SIT34205.Compound 3 was separated and purified using silica gel column chromatography,and its structure was characterized via MS and NMR methods.These results indicated that 3 was 1β,11α-dihydroxycanrenone and the product of further hydroxylation of 2.Thus,investigating the structure and synthesis of 3 may be a promising method to improve the efficiency and purity of 2.

根霉转化坎利酮的培养基优化

以坎利酮转化率为指标,优化了根霉转化坎利酮的营养需求。通过摇瓶培养和高效液相色谱分析等技术研究了不同碳源、氮源、无机盐以及一些重要因素的浓度对转化率的影响。通过L9(34)正交试验对培养基组合进行优化,优化后的培养条件为:葡萄糖30 g/L,玉米浆25 g/L,酵母膏12 g/L,KH2PO41.5 g/L。在优化后的条件下,坎利酮的转化率为87.68%,较优化前提高9.06%。

依普利酮的合成

以Δ9(11)坎利酮为起始原料,与氰化钠反应得到烯胺(化合物4),烯胺水解转化为二酮(化合物3)。然后,在甲醇钠条件下,发生开环消除反应得甲酯(化合物2)。最后,在三氯乙酰胺催化下,或者三氯乙酰胺和磷酸氢二钾的共同催化下,经双氧水氧化反应制得终产物依普利酮。