Aβ斑块显像剂苯并噻唑衍生物的^(11)C标记

合成苯并噻唑(BTA)的前体——对胺基苯并噻唑(APBT),并用改良法11C-CH3I标记APBT,制得11C-BTA-1;观察了11C-BTA-1在正常小鼠体内的生物分布,以考察该标记物作为Aβ班块显像剂的可能性。结果显示,标记方法改良后,11C-BTA-1的标记率提高到58%;正常小鼠的摄取11C-BTA-1较高,2 min全脑摄取为3.81±0.34%ID;非特异区清除快,2 min和30 min时的脑摄取比为10。以上结果提示,11C-BTA-1有望用于诊断早老性痴呆的Aβ斑块显像剂。

心脏神经受体显像剂^(11)C标记羟基麻黄素合成方法优化

目的:建立简便实用的正电子放射性示踪药物^(11)C标记的羟基麻黄素(^(11)C-mHED)自动化生产的方法,满足临床诊断需要。方法:首先使用加速器通过^(14)N(p,α)^(11)C核反应来生产^(11)C-CO_2,然后使用TRACERlab FXc合成模块将^(11)C-CO_2还原为^(11)C-CH_4,进一步反应生成^(11)C-CH_3I,以此作为甲基化试剂,与间羟胺前体反应得到^(11)C-mHED的混合液,经HPLC进行纯化并用0.9%氯化钠溶液稀释,通过0.22μm的微孔无菌滤膜过滤得到所需的注射液。结果:合成时间从加速器轰击结束开始共33 min,放化产率经过衰减校正后为12%±1%(n=5),化学纯度大于97%,放射化学纯度大于99%。产品的无菌及无热原要求均符合规定。结论:通过对比不同文献的方法和修改多个反应参数,简化了生产流程,节省了合成时间,实现了^(11)C-mHED注射液的计算机远程控制全自动生产,保证了生产的可行性和重现性,可完全满足临床需要。

Tracerlab FXc合成^(11)C标记药物过程中问题详析

Tracerlab FXc是目前可一站式标记11C正电子放射性药物的合成器,其良好的工作状态对药物合成而言至关重要,本文介绍了用该合成器合成药物在日常工作中需要注意的环节及解决措施等问题。

脑外伤植物状态患者的核素^11C标记的氟马西尼正电子放射断层扫描观察

目的:探索核素^(11)C标记的氟马西尼(^(11)C-flumazenil,^(11)C-FMZ)正电子放射断层扫描(positron emission tomography,PET)检测脑外伤后植物状态患者残余神经元功能的应用价值。方法:收集我院脑外伤后植物状态患者4例(额叶外伤为主),正常志愿者7例(正常对照者),行^(11)C-FMZ PET显像,并对两侧大脑半球的皮质标准化摄取值(standardized uptake value,SUV)除以参考组织桥脑的SUV平均值,得到SUR比值(SUV ratio,SUVR),对比分析研究者及正常对照者的SUVR。结果:脑外伤后植物状态患者伤侧额叶、颞叶、顶叶、枕叶及大脑半球皮质SUVR(4.70、4.56、4.80、4.97、4.75)明显低于其对侧皮质(5.08、4.88、5.13、5.38、5.12)及正常对照者两侧大脑半球皮质(7.23、7.05、6.81、7.42、7.12)(P均<0.05)。结论:^(11)C-FMZ PET显像能够能观察脑外伤后植物状态患者的残余神经元功能。

前列腺癌早期诊断显像剂研究成功

日前，山东省立医院在全国率先合成并用于前列腺癌早期渗断的显像剂——^11C标记胆碱(^11C-CH)投入临床应用，经动物实验与志愿者显像证实：^11C-CH PET-CT显像良好。经查新检索，国内目前尚无^11C-CH制备及显像的报道。