不同比活度11C-氟马西尼体内代谢的差异分析

目的通过测定11C-氟马西尼(11C-flumazenil,11C-FMZ)在体内主要代谢物的百分占比,分析不同比活度11CFMZ的代谢差异。方法选取2019年5月至10月10名受试者,其中,男性5名,女性5名,平均年龄(41.7±4.7)岁,平均体重(69.3±6.8)kg。先后注射高低两种比活度(268.3±57.2)×10^3和(57.8±11.4)×10^3Ci/mol的11C-FMZ,并分别测定注射后1、2、3、4、5、10、15、20、30、40、60 min时血浆中11C-FMZ及其代谢物的百分注射剂量率,使用配对样本均数t检验计算并对比两组代谢物的百分占比。结果代谢物的百分占比随时间逐步增加,于15 min后基本趋于稳定,且低比活度组的百分占比明显高于高比活度组,在15~60 min的区间存在显著统计学差异(P<0.05)。结论不同比活度的11C-FMZ注射后的代谢率存在明显差异,临床应用时应尽量避免比活度差异过大。

PET示踪剂^(11)C-氟马西尼的合成及质量控制

为制备满足临床应用需要的^(11)C-氟马西尼,以^(11)C-CH3I为甲基化试剂,使用国产PET-CM-3H-IT-I型模块对^(11)C-氟马西尼的制备及纯化方法进行改进。用液相法合成^(11)C-CH3I,研究反应溶剂、碱性强度、碱量、反应温度对合成效率的影响,优化^(11)C-氟马西尼的合成条件。优化后的条件为:先将^(11)C-CH3I在室温下通入含1mg去甲基氟马西尼前体和1mg氢化钠的200μL DMF溶液中,加热至55℃恒温反应2min。反应物经半制备HPLC分离收集粗产品,再经SEP-PAK C-18柱固相萃取,对产品质量进行分析。结果表明,以捕获^(11)C-CO2计算,^(11)C-氟马西尼合成时间为(26±2)min,经衰减校正后放化产率为(45±4)%(n=10),产品放化纯度大于99%,放射性浓度为370~550 MBq/mL,比活度为4.7TBq/mmol,产品细菌和热源检测结果符合规定。通过优化反应条件,大幅度提高了标记率,用国产合成模块能够制备高质量、高比活度的^(11)C-氟马西尼,满足临床应用需求。

正电子放射性药物对儿童皮质发育不良所致癫痫致痫灶的定位研究

目的评价正电子放射性药物对儿童局灶性皮质发育不良(FCD)所致癫痫的致痫灶进行定位分析的临床价值。方法回顾性分析34例FCD引发癫痫的儿童患者,均接受了^(11)C-氟马西尼(^(11)C-FMZ)和18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)脑正电子发射断层显像磁共振成像(PET/MRI);以SEEG定位结果为标准,定性分析^(11)C-FMZ和18F-FDGPET低代谢范围及特征。结果34例FCD儿童患者中,共发现致痫灶44处,26例患者为单一致痫灶,5例表现为皮质多发病灶(其中3例病灶位于同一侧,2例病灶累及双侧皮质),3例为皮质与脑深部核团的混合性致痫灶。18F-FDG和^(11)C-FMZPET对致痫灶定侧诊断的准确度分别为85.29%(29/34)和82.35%(28/34),差异无统计学意义;在判断病变数目及位置的精准度方面,二者的准确度分别为65.90%(29/44)和86.36%(38/44),差异具有统计学意义(P<0.05)。结论正电子放射性药物^(11)C-FMZ可以在术前精准定侧、定位诊断FCD所致癫痫的致痫灶。