^(11)C标记雷氯必利合成效率的影响因素

本文以11 C-Triflate-CH3为甲基化试剂,使用国产模块PET-CM-3H-IT-I合成11 C标记化合物雷氯必利(11 C-Raclopride),研究其合成过程中的碱量、溶剂、反应温度、前体量及产品淋洗条件对合成效率的影响,优化11 C-Raclopride的合成条件。优化后的合成条件为:以0.2mL丙酮为溶剂,前体浓度1.5~3.0g/L,反应温度为室温(25℃),碱量0.30~1.25eq,11 C-Raclopride的合成效率(64.82±4.74)%(n=46,以11 C-Triflate-CH3计校正效率),产品的放化纯度大于97%,比活度为(423.61±13.43)GBq/g,从收集11 C-CO2至得到11 C-Raclopride终产品的总合成时间为23 min,产量(6.9±0.87)GBq(n=46)。通过优化合成工艺,实现了稳定性和重复性良好的全自动化合成11C-Raclopride,且产品满足临床使用需要。