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新型12-N-取代苦参酸衍生物的合成及其抗结核活性 被引量:6
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作者 付海根 唐胜 +2 位作者 李迎红 宋丹青 汪燕翔 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期739-743,共5页
以苦参碱为起始原料,经水解开环,羧基保护制得中间体苦参酸甲酯(3);3与烷基溴或取代酰氯分别经烷基化反应、酰基化反应和磺酰化反应在12-N原子上引入不同结构类型的基团制得新化合物——12-N-取代基苦参丁甲酯(5a^5d);5再经酯水解或Li A... 以苦参碱为起始原料,经水解开环,羧基保护制得中间体苦参酸甲酯(3);3与烷基溴或取代酰氯分别经烷基化反应、酰基化反应和磺酰化反应在12-N原子上引入不同结构类型的基团制得新化合物——12-N-取代基苦参丁甲酯(5a^5d);5再经酯水解或Li ALH4还原反应合成了一系列新型的12-N-取代基苦参酸或12-N-取代基苦参酸丁醇,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。初步的体外生物活性测试结果表明,12-N-正十二烷基苦参丁甲酯具有较佳的抗结核活性,对敏感结核菌株H37Rv的MIC为8.0μg·m L-1。 展开更多
关键词 苦参 12-n-取代基苦参酸 合成 抗结核活性 构效关系
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N′-(取代嘧啶-2-基)-N-菊酰硫脲的合成与生物活性研究 被引量:12
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作者 许东芳 李景智 +2 位作者 郭彦玲 柯少勇 薛思佳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1053-1056,共4页
采用活性基团拼接法,将第一菊酸构型中的最高活性组分(+)-反式菊酸以及二氯菊酸引入到含取代嘧啶环的酰基硫脲结构中,合成了5个未见文献报道的N′-(取代嘧啶-2-基)-N-(+)-反式菊酰硫脲衍生物(3a~3e)和3个均未见文献报道的N′-(取代嘧啶... 采用活性基团拼接法,将第一菊酸构型中的最高活性组分(+)-反式菊酸以及二氯菊酸引入到含取代嘧啶环的酰基硫脲结构中,合成了5个未见文献报道的N′-(取代嘧啶-2-基)-N-(+)-反式菊酰硫脲衍生物(3a~3e)和3个均未见文献报道的N′-(取代嘧啶-2-基)-N-二氯菊酰硫脲(3f~3h),结构经元素分析、IR和1HNMR得到确证.初步的生物活性测试结果表明:大部分化合物具有较好的杀菌活性,有的化合物兼具除草和杀菌活性,有的化合物兼具杀虫和杀菌活性. 展开更多
关键词 N′-(取代嘧啶-2-)-n-(+)-反式菊酰硫脲 N′-(取代嘧啶-2-)-n-二氯菊酰硫脲 合成 生物活性 硫脲衍生物 取代嘧啶 硫脲 活性研究 二氯菊 杀菌活性
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