^(131)碘标记毛莨甙及其在鼠体内代谢的观察

用放射性核素^(131)碘标记毛茛甙,并观察了毛茛甙在小鼠体内的稳定性、分布及排泄。静脉注射^(131)碘一毛茛甙后0.5,1,4,24小时鼠体内脏器以肺、肝、肾中含量最高。毛茛甙在鼠体内2小时后开始水解。

单抗导向阿霉素免疫毫微粒的^(131)I标记及其体内抗肝癌作用

将HAb18-ADR-HSA-NP和ADR-HSA-NP或其131I标记物进行荷肝癌裸鼠实验,观察其在动物体内对肝癌细胞的靶向性及其抑瘤作用。结果表明:HAb18-ADR-HSA-NP的有效载药量为1.44%,比ADR-HSA-NP(1.69%)有所降低;呈缓慢释药状,其最大释药量(41%)明显低于ADR-HSA-NP(65%)(P<0.05)。正常裸鼠显像显示,131I-HAb18-ADR-HSA-NP在体内的趋肝性和稳定性均优于131I-ADR-HSA-NP,肝脏清除较131I-ADR-HSA-NP慢。HAb18-ADR-HSA-NP主要滞留于瘤体,随时间延长,其滞留量明显多于ADR-HSA-NP(P<0.05);它能明显抑制癌细胞生长,其抑癌率显著高于ADR-HSA-NP(P<0.05)。因此,HAb18-ADR-HSA-NP在体内能和肝癌细胞结合并抑制其生长。

Tyr^3-octreotide 的 ^(131)I 标记条件研究及其在小鼠体内的生物分布

进行了１３１Ｉ标记Ｔｙｒ３－ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ最佳标记条件的研究，包括反应量、反应时间、反应体积等对标记率的影响。ＨＰＬＣ分析最高标记率可达８２％；用ＳＥＰ－ＰＡＫ柱处理后，ＨＰＬＣ分析放化纯度＞９９％。对纯化后标记物在小鼠体内的生物分布也进行了研究，结果表明：血液清除快，标记物通过肝胆排泄；标记物在肿瘤内有一定浓聚，在注入后３ｈ内显像效果较好。

^(131)I 后标记法检测 DNA-蛋白交联物

应用１３１Ｉ后标记方法，在整体动物水平，检测因环境污染物和化学致癌物而产生的ＤＮＡ－蛋白交联物（ＤＰＣｓ）。研究结果表明，建立最佳１３１Ｉ后标记法反应条件，能有效、灵敏、快速和简便地检测出由食品中常见的化学致癌物黄曲霉毒素Ｂ１（ＡＦＢ１）和亚硝胺引起的大鼠肝脏ＤＰＣｓ的形成量，为该法广泛性应用于检测ＤＰＣｓ展示了良好的前景。

^(131)Ⅰ标记的血管活性肠肽细菌内毒素检查

目的 :建立13 1Ⅰ标记的血管活性肠肽 (13 1Ⅰ VIP)细菌内毒素检查方法。方法 :按细菌内毒素检查法操作。结果 :样品对鲎试剂无干扰作用。结论 :细菌内毒素检查法适用于检测13 1Ⅰ VIP。

^(131)I-nor-β-CIT的制备及其大鼠体内分布

合成了 2β-甲酯基 - 3β- (4’-碘苯基 )去甲基托烷 (nor-β- CIT)及标记前体 2β-甲酯基 - 3β- (4’- (三丁基锡 )苯基 )去甲基托烷。nor- β- CIT及中间体的 IR、MS、HNMR、旋光分析等鉴定数据与结构相符。由标记前体制备 13 1I- nor- β- CIT,标记率 (80～ 90 ) % ,萃取后放化纯度 >95%。大鼠体内分布表明 ,13 1I- nor- β- CIT能很快进脑 ,且清除较慢 (注药后 5min、30 min和 4 h时脑的放射性摄取比分别为 2 .30、2 .54和 1.2 2 % ID)。丘脑、中脑、海马和额叶表现出较高的放射性摄取 ,注药后约 1h达到最大值 (分别为 1.77、1.78、1.54和 2 .13% ID)。额叶的摄取大于颞叶和顶叶 (1h时的放射性摄取分别为 2 .13、1.92、1.87% ID) ,与 5-

甲状腺吸^(131)I率的测定对鉴别诊断甲亢^(131)I治疗后早发甲低类型的临床意义

通过测定甲状腺吸 13 1I率鉴别诊断甲亢 13 1I治疗后早发甲低的类型。 63例甲亢 131I治疗后早发甲低的患者 (一过性甲低组 33例 ,永久性甲低组 30例 ) ,在甲状腺素替代治疗前、后 6个月测定甲状腺 3h吸 131I率和血清 TT3、TT4 、TSH浓度。结果表明 :治疗前一过性与永久性甲低组间吸 13 1I率有明显差异 ,TT3、TT4 、TSH浓度无明显差异 ;与对照组相比 ,一过性甲低组治疗前吸 131I率无差异 ,TT3、TT4 和 TSH浓度有明显差异 ,治疗后均无差异 ;永久性甲低组吸 131I率治疗前、后均明显降低。因此早发甲低的患者 ,仅靠 TT3、TT4 、TSH水平难以鉴别甲低类型 ;但根据吸 131I率可准确判断 ,即甲状腺 3h吸 131I率正常 ,可以判断为一过性甲低 ,反之则为永久性甲低。

SA-gal在肿瘤放免治疗中清除作用的实验研究

研究半乳糖化链霉亲和素 (Streptavidin -gal,SA -gal)和亲和素 (Avidin ,Av)在大肠癌预定位放免显像中对血中标记生物素化单抗的“清除”作用。从荷瘤鼠的尾静脉内注射131I标记的生物素化单抗 ( 131I-bt-McAb)预定位于肿瘤靶位 ,2 4h后 2组实验组分别给予SA -gal和Av ,再过 6h分别行体内分布测定和显像。对照组未给予清除剂。结果表明 ,SA -gal、Av使用后 6h ,血中131I -bt-McAb水平都明显降低 ,肿瘤 血比值明显提高 (对照组、Av清除组、SA -gal清除组的肿瘤 血比值分别为 0 .4 2、2 .0 9、5.2 3,3组之间P <0 .0 5) ;与Av相比 ,SA -gal清除作用更强 ,而且在体内脏器分布上 ,其非特异性摄取也明显地较Av少。实验结果提示 ,SA -gal和Av作为清除剂在肿瘤预定位放免治疗中能有效地加快血中标记单抗的清除 ,使肿瘤靶 非靶比值得以明显地提高 ;两者相比 ,SA -gal优于Av。