^(131)I-OC125对荷人卵巢癌裸鼠肿瘤显像的实验研究

目的探讨131碘-抗CA125单克隆抗体(131I-OC125)在荷人卵巢癌裸鼠中的分布,为131I-OC125临床应用提供依据。方法用人卵巢癌上皮性腺癌细胞株NI H:OVCAR3分别于裸鼠腋窝、腹股沟及肩胛部皮下建立卵巢癌裸鼠皮下移植瘤模型,肿瘤长至0.5~2cm时尾静脉注射131I-OC125,对照鼠注射131碘-正常小鼠免疫球蛋白(131I-NMIgG),分别于注射后24、48、60、72、96、120h用针孔准直器行裸鼠显像,观察不同时段显像结果;每次显像结束后处死裸鼠,取各组织称重,测各组织放射性计数,计算单位质量组织的摄取率(%ID/g)及肿瘤组织与非肿瘤组织比值(T/NT)。结果18只实验鼠50个肿瘤病灶显像41个,显像率为82.0%。不同部位病灶显像率差异无统计学意义,但直径0.5~1.5cm病灶显像效果最好,显像率为88.6%(31/35);大于1.5cm病灶显像率为81.8%(9/11),但T/NT值小于直径0.5~1.5cm病灶的T/NT值;直径小于0.5cm病灶显像率为25.0%(1/4)。18只对照鼠47个瘤灶无1个显像。注射131I-OC125组不同时段T/NT值略有不同,以给药后72h T/NT值最高,但所有时间段标记抗体在肿瘤部位分布均明显高于其他部位,差异有统计学意义(P<0.01);注射131I-NMIgG组不同时段T/NT值差异无统计学意义(P>0.05)。结论131I-OC125能特异地浓聚于瘤组织中,可较好地用于卵巢癌放射免疫显像。

^(125)I(^(131)I)标记血卟啉的研制

为了研究光敏剂血卟啉在组织内的分布状况及运动变化规律等,以提高疗效,按文献制备了放射性标记的血卟啉作为“示踪剂”。1 碘化标记1)氯胺T法:反应所用的氯胺T（ChT）,Na2S2O5,KI等均用0.2mol/L pH7.5PB溶解,临用前配制.小试管中放入血卟啉0.5mL（5mg/mL,针剂,中国医学科学院肿瘤研究所提供）、Na125I(Na131I)25μL（约2mCi）和ChT0.5mL（5mg/mL）。

点击化学合成5-碘-(^(125/131)Ⅰ)-1,2,3-三唑化合物(英文)

通过Cu(I)催化的点击化学合成一种放射性碘标记化合物,建立一套新的放射性碘标记的方法,该方法温和、快速、高效。结果显示在有机相反应中,通过点击化学反应5-碘(-125/131I)-1,2,3-三唑化合物在24 h内合成,放射化学产率达到13%。但是在水相中,点击化学标记生物分子RGD的放射化学产率为0。原因是在水相中,Cu(I)催化作用使得氢离子和碘离子发生了交换反应,没有足够的放射性碘配体与RGD发生偶联。本文还提出了在反应溶剂为有机相和水相的条件下Cu(I)催化该环加成反应的不同反应机制。

^(125)I、^(131)I 诱发小鼠精子畸形发生率比较

本文选用 ICR 雄性小鼠,经腹腔分别注射不同剂量的^(125)I 及^(131)I,观察并比较它们对小鼠精子畸形发生率的影响及染毒后睾丸中放射性活度的变化。实验结果表明:(1)^(125)I 染毒后4—5周,0、185、370和555 kBq 各组精子畸形发生率分别为9.00‰、9.57‰、11.6‰及13.9‰;^(131)I 染毒后4—5周,上述各组精子畸形发生率分别为8.50‰、12.5‰、14.7‰和15.5‰;在相同注入量下,^(125)I 与^(131)I 诱发小鼠精子畸形发生率的差异各组均不显著(X^2检验,p>0.05)。(2)^(125)I、^(131)I 染毒后2h 至7天内,两者在睾丸中的放射性活度及变化规律相似,即在染毒后2h 达最高值,每克睾丸中^(125)I 和^(131)I 的放射性活度分别占初始注入量(370 kBq)的0.72％和0.50％,然后迅速下降,至一周时,仅分别占初始注入量的0.035％和0.011％。

3-三甲基硅苄胍的合成及其^(125)I标记

以3-溴甲苯为起始物,通过5步反应合成可用于放射性碘(砹)标记的3-三甲基硅苄胍,并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。以此化合物为前体,对其进行了125I标记1。25I-MIBG的标记率达66.7%,放化纯度>98%。标记物在室温下放置3 d后,放化纯度无明显变化,表明125I-MIBG具有较高的体外稳定性。

肝癌导向治疗的临床研究(1980～1999年临床研究总结)

目的 探讨核素 (或药物 ) 抗AFP抗体、1 31 I或 (1 2 5I) 抗AFP(AFP .McAb或AFPAb) MMC“双弹头”、1 2 5I LUF标记物治疗原发性肝癌病人的治疗效果及毒副反应。方法 1 用改良氯胺T法将纯化AFP抗体标记核素1 31 I或1 2 5I获得标记物1 31 I(或1 2 5) 抗AFP抗体 ;用改良氨胺T法和过碘酸钠氧化法标记核素1 31 I或1 2 5I与MMC制备“双弹头” :1 31 I 抗AFP单抗 (AFP .McAb) MMC(称双弹头I)和1 31 I(或1 2 5I) 抗AFP多抗 (AFPAb) MMC(称双弹头Ⅱ ) ;催化置换反应制备1 2 5I 超液化碘油 (1 2 5I LUF) ;2 治疗后行肿瘤放射免疫定位显像 ;3 治疗 :1 94例进入临床试验 :1 31 I 抗AFP(n =72 ) ,1 2 5I 抗AFP(n =2 2 ) ,抗癌药 抗AFP(n =2 1 ) ,1 31 I或1 2 5I 抗AFP MMC(n =41 ) ,1 2 5I LUF(n =38)。结果 1 治疗后病人瘤 /肝 (T/L)比值 ,以1 2 5I LUF(3 46) >双弹头 (2 2 6) >单一弹头 (1 5～ 2 5) ,T/L以ia途径 >iv ;2 早期研究的病例晚期者居多 ,1 31 I 抗AFP、1 2 5I 抗AFP和双弹头Ⅰ、Ⅱ治后 1年存率分别为 33 3 % (2 2 / 66)、47 1 % (8/ 1 7)和 58 5 % (2 4 / 4 1 ) ,以抗癌药 抗AFP最低 (1 9 0 % ) ,而1 2 5I LUF则高达 81 6 % (31 / 38) ,其中 1 8例加外照射者为 1 0 0 % (1 8/ 1 8)

肝癌放射栓塞治疗剂——放射性碘化油的研制

放射性碘标记的碘化油,是治疗原发性肝癌的有效放射栓塞治疗试剂。本文研究了^(125)I或^(131)I标记碘化油的条件,并用TLC法测定标记物的稳定性。结果表明:采用丙酮作交换反应的溶剂,在40℃水浴下反应1.5h,可以使交换反应的标记率高于99％。该方法操作简便,标记率高,适宜高活性的碘标记操作。标记物在室温条件下放置32天,经TLC法测定,其放射化学纯度仍在98％左右,无脱碘现象产生。