阿片受点不可逆激剂7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(α-CAO)的药理研究

大鼠脑P2膜制备与α-CAO（25μmol）保温后以Tris缓冲液洗涤,膜制备与[3H]Etor的结合能力不能恢复,反复洗涤也不能去除α-CAO对GPJ及MVD电刺激收缩的抑制,表明α-CAO与阿片受点的结合是不可逆的;它对RVD及RbVD电刺激收缩也有抑制作用,为阿片受点广谱配体;α-CAO对[3H]Etor与阿片受点结合抑制作用的IC50为6.5nmol;对小鼠镇痛（icv）ED50为0.28nmol/鼠,镇痛作用可持续1～2天,成瘾倾向很强。