3,13-双乙酰基-9,15-环丙基赤霉酸甲酯的合成

报道3,13 双乙酰基 9,15 环丙基赤霉酸甲酯的合成。本合成工作的关键为9,15 环丙基的形成及在重建GA骨架时A 环中双键的重排反应。此外,在合成目标产物(5)的过程中发现一种新的催化剂PhBCl2,在重建GA骨架的A环中双键的重排反应中能取代Ph2BBr。

(E)-2-(2((6-环丙基-2-(苯胺基)嘧啶-4-基氧基)甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯的合成与杀菌活性

以苯胍碳酸盐和3-环丙基-3-氧代丙酸叔丁酯为原料,经环合反应制得2-苯胺基-4-羟基-6-环丙基嘧啶,再与(E)-2-(2-(氯甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯反应制得标题化合物,其结构经1HNMR进行确证。生测结果表明:该化合物在25mg/L下对水稻稻瘟病、番茄晚疫病、蔬菜灰霉病、玉米锈病、黄瓜霜霉病和黄瓜炭疽病等都具有100%的防治效果。

3-环丙基卟吩f-3甲酯与转铁蛋白的相互作用

用荧光光谱法、分光光度法研究了3-环丙基卟吩f-3甲酯(Mf3-3)与转铁蛋白(Transferrin,Tf)的相互结合反应。计算了反应的表观平衡常数、结合位点数,获得了不同温度下两者结合的热力学常数,推测了二者之间的主要作用力。

改性HZSM-5分子筛的表征及用其催化合成环十五内酯

采用浸渍法制备出了不同金属离子(Fe、Mo、Mo-Fe)改性的HZSM-5分子筛,用XRD,FTIR,NH3-TPD等检测方法考察了改性HZSM-5分子筛上Fe、Mo和Mo-Fe的体相状态和酸性;并将改性HZSM-5分子筛用于催化15-羟基十五烷酸甲酯合成环十五内酯。结果表明,Mo-Fe/HZSM-5分子筛的Mo-Fe引入到HZSM-5分子筛骨架中,分子筛的酸量和酸强度增加,15-羟基十五烷酸甲酯的最大转化率为58.85%,环十五内酯选择性为16.48%。

双酰胺类化合物引入环丙基制备新型杀虫剂的研究

在双酰胺类化合物中引入环丙基的结构改造,旨在通过结构改造,提升双酰胺类杀虫剂的杀虫广谱。以2-氟-3-胺基苯甲酸甲酯为原料制备新型双酰胺类化合物N-[2-溴-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-三氟甲氧基苯基]-3-[N-(环丙甲基)苯甲酰胺基]-2-氟苯甲酰胺(BCPF)。有利于该化合物进一步杀虫药效、作用机制及高效杀虫剂的研究。

合成环十五内酯脂肪酶产生菌的筛选及酶活对转化的影响

从富含油脂的土壤中筛选到6株产脂肪酶的菌株,其所产脂肪酶在环己烷溶剂中具有催化15-羟基十五烷酸甲酯关环生成环十五内酯的活性,其中GXU08的转化率最高为17%.另外,研究了GXU08的脂肪酶水解活力对转化率的影响,结果表明:转化率随脂肪酶活力的增加而增大,但增大到一定程度时转化率不随酶活的增加而增大;继续加入酶粉进行反应,转化率又有所增加.

固体酸HY沸石催化合成环十五内酯

以15-羟基十五烷酸甲酯为原料,采用固体酸HY沸石催化剂合成环十五内酯,探讨HY沸石性质与环化反应关系,寻找固体酸催化合成环十五内酯优化条件.实验结果表明,HY沸石颗粒越小,越有利于环化反应;N aY沸石,再经阳离子交换再脱铝催化生成环十五内酯的转化率为:9.02%.

脂肪酶干燥方法对环十五内酯合成的影响

研究了冷冻干燥法,真空干燥法,N2吹干法3种干燥方法对Candida.sp.GXU08所产脂肪酶活力的影响,以3种方法制得的酶为催化剂进行了15-羟基十五烷酸甲酯环化反应.结果表明,冷冻干燥的酶粉酶活保留率最高,有78.74%,转化率为1.367%;真空干燥酶活保留率有75%,转化率为1.158%;N2吹干法的酶活保留率最低为63.9%,转化率仅有0.405%.

脂肪酶催化合成环十五内脂的酸碱效应

以15-羟基十五烷酸甲酯为底物，进行了脂肪酶催化合成环十五内酯研究，考察了酶活性与pH值的关系，探讨了酶粉pH值记忆和有机相酸碱性对内酯化反应的影响。结果表明，pH=6～7时脂肪酶的水解活力最高，pH=6～6．5时15-羟基十五烷酸甲酯转化环十五内酯的转化率最高，添加有机酸碱对内酯化反应产生不利影响。

环丙沙星关键中间体的合成

通过β-烯胺酮与环丙胺的串联加成消除SNAr反应的研究,建立了一种环丙沙星关键中间体7-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸甲酯的高效合成新方法,该方法具有步骤少、产率高、后处理操作简便,适合工业化生产等优点。另外,该方法也为喹诺酮类抗菌药物的合成提供一种新思路。