米非司酮17-位立体异构体的合成及绝对构型确定

为了更好地控制米非司酮(1)原料药的质量,设计合成了其17-位立体异构体即11β-[4-(N,N-二甲胺基)-1-苯基]-17α-羟基-17β-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮(1’)。以1为原料,经发烟硝酸酯化得到17-位硝酸酯,然后在硝酸银存在下水解并发生手性翻转得到1’,产物纯度大于95%。同时,利用电子圆二色谱确证其绝对构型为(8S,11R,13S,14S,17R)。