期刊文献+
共找到15篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
^(18)F-FDG-(OAc)_(4)的合成及其在小鼠体内的生物分布
1
作者 何正中 庞丁华 +5 位作者 李宁 张实来 杨洪 蒙小飞 杨志 肖国有 《中国医疗设备》 2024年第5期26-30,共5页
目的分析正电子药物合成器合成基氟-18标记的四乙酰脱氧葡糖[1,3,4,6-四乙酰基-O-2-^(18)F-2-脱氧-β-D葡萄糖,简称^(18)F-FDG-(OAc)_(4)]的稳定性和实用性。方法基于合成器及其合成工艺流程,进行^(18)F-FDG-(OAc)4合成产量和质量控制... 目的分析正电子药物合成器合成基氟-18标记的四乙酰脱氧葡糖[1,3,4,6-四乙酰基-O-2-^(18)F-2-脱氧-β-D葡萄糖,简称^(18)F-FDG-(OAc)_(4)]的稳定性和实用性。方法基于合成器及其合成工艺流程,进行^(18)F-FDG-(OAc)4合成产量和质量控制及其与氟-18标记的脱氧葡萄糖(2-[18F]-氟-2-脱氧-D-葡萄糖,简称18F-FDG)在小鼠体内的生物分布异同分析。结果连续3批合成^(18)F-FDG-(OAc)4的成功率为100%,产率分别为59.64%、60.61%、59.72%,产品溶液为无色透明溶液,放射性化学纯度≥96%(Rf值为0.8~0.9),放射性核纯度为100%。^(18)F-FDG-(OAc)_(4)与18F-FDG注入小鼠,后各个脏器的放射性摄取均无差别,差异无统计学意义(P>0.05)。结论正电子药物合成器合成^(18)F-FDG-(OAc)4的流程简单、便捷,合成成功率和合成产率较高,具有较强的稳定性和实用性。 展开更多
关键词 ^(18)f-fdg-(OAc)_(4) 18f-fdg 显像剂制备 生物分布
下载PDF
Improved image resolution on thoracic carcinomas by quantitative 18F-FDG coincidence SPECT/CT in comparison to 18F-FDG PET/CT 被引量:2
2
作者 Yuming Zheng Chaoling Jin +4 位作者 Huijuan Cui Haojie Dai Jue Yan Pingping Han Bailing Hsu 《The Journal of Biomedical Research》 CAS CSCD 2020年第4期309-317,共9页
Currently,18F-FDG coincidence SPECT(Co-SPECT)/CT scan still serves as an important tool for diagnosis,staging,and evaluation of cancer treatment in developing countries.We implemented full physical corrections(FPC) to... Currently,18F-FDG coincidence SPECT(Co-SPECT)/CT scan still serves as an important tool for diagnosis,staging,and evaluation of cancer treatment in developing countries.We implemented full physical corrections(FPC) to Co-SPECT(quantitative Co-SPECT) to improve the image resolution and contrast along with the capability for image quantitation.FPC included attenuation,scatter,resolution recovery,and noise reduction.A standard NEMA phantom filled with 10:1 F-18 activity concentration ratio in spheres and background was utilized to evaluate image performance.Subsequently,15 patients with histologically confirmed thoracic carcinomas were included to undergo a 18 F-FDG Co-SPECT/CT scan followed by a 18 F-FDG PET/CT scan.Functional parameters as SUVmax,SUVmean,SULpeak,and MTV from both quantitative Co-SPECT and PET were analyzed.Image resolution of Co-SPECT for NEMA phantom was improved to reveal the smallest sphere from a diameter of 28 mm to 22 mm(17 mm for PET).The image contrast was enhanced from 1.7 to 6.32(6.69 for PET) with slightly degraded uniformity in background(3.1% vs.6.7%)(5.6% for PET).Patients’ SUVmax,SUVmean,SULpeak,and MTV measured from quantitative Co-SPECT were overall highly correlated with those from PET(r=0.82-0.88).Adjustment of the threshold of SUVmax and SUV to determine SUVmean and MTV did not further change the correlations with PET(r=0.81-0.88).Adding full physical corrections to Co-SPECT images can significantly improve image resolution and contrast to reveal smaller tumor lesions along with the capability to quantify functional parameters like PET/CT. 展开更多
关键词 18f-fdg coincidence SPECT/CT full physical corrections thoracic carcinomas image quantitation
下载PDF
Mucosa-associated lymphoid tissue lymphoma with unusual 18F-FDG hypermetabolism arising at the colorectal anastomosis
3
作者 Na-Sha Zhang Fang Shi +1 位作者 Li Kong Hui Zhu 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2017年第3期551-559,共9页
Mucosa-associated lymphoid tissue (MALT) lymphoma usually originates from the stomach and presents with low ^(18)F-fluorodeoxyglucose (FDG) avidity with average maximum standard uptake value of 3.6. Colorectal MALT ly... Mucosa-associated lymphoid tissue (MALT) lymphoma usually originates from the stomach and presents with low ^(18)F-fluorodeoxyglucose (FDG) avidity with average maximum standard uptake value of 3.6. Colorectal MALT lymphoma is a rare entity that contributes to 1.6% of all MALT lymphomas and < 0.2% of large intestinal malignancies. The case reported herein firstly revealed stage Ⅱ MALT lymphoma with unexpected higher ^(18)F-FDG avidity of 18.9 arising at the colorectal anastomosis in a patient with a surgical history for sigmoid adenocarcinoma, which was strongly suspected as local recurrence before histopathological and immunohistochemical examinations. After accurate diagnosis, the patient received four cycles of standard R-CVP regimen (rituximab, cyclophosphamide, vincristine and prednisone), combined target therapy and chemotherapy, instead of radiotherapy recommended by National Comprehensive Cancer Network guidelines. He tolerated the treatment well and reached complete remission. 展开更多
关键词 Colorectal ANASTOMOSIS Mucosa-associated LYMPHOID tissue lymphoma ETIOPATHOGENESIS UNUSUAL 18f-fdg HYPERMETABOLISM 18f-fdg-PET/CT imaging Patient-tailored treatment
下载PDF
^(18)F标记的新型鏻正阳离子PET心肌灌注显像剂的制备及生物性能评价 被引量:1
4
作者 彭程 赵祚全 +3 位作者 陈淑婷 马云川 张现忠 陆洁 《同位素》 CAS 2014年第4期223-229,共7页
为研制新型的PET心肌灌注显像剂,设计合成了18 F标记的鏻正阳离子:3-氟-18 F-甲基苄基-三-(2,6-二甲氧基苯基)鏻盐(18F-2),并进行了小鼠生物分布研究。18F-2采用一锅法制备得到,总的标记时间小于60min,校正后的产率为(31±3)%,放化... 为研制新型的PET心肌灌注显像剂,设计合成了18 F标记的鏻正阳离子:3-氟-18 F-甲基苄基-三-(2,6-二甲氧基苯基)鏻盐(18F-2),并进行了小鼠生物分布研究。18F-2采用一锅法制备得到,总的标记时间小于60min,校正后的产率为(31±3)%,放化纯度>95%;小鼠生物分布结果表明,18 F-2在小鼠心肌中有很高的初始摄取和良好的滞留,给药后2min和60min的心肌摄取分别为(53.88±7.45)%ID/g和(23.93±3.28)%ID/g;其在肝、肺、血等非靶组织中的摄取低,且清除快,给药后60min心与肝、心与肺、心与血放射性摄取比分别为3.99、3.80和9.17。值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 18F标记 鏻正阳离子 心肌灌注显像剂
下载PDF
多巴胺D4受体显像剂^18F-FDTP的研制和受体结合分析 被引量:1
5
作者 李谷才 尹端沚 +4 位作者 夏姣云 程登峰 王明伟 郑明强 汪勇先 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第3期167-173,共7页
研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min... 研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104PBq/mol。通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2,D3受体的亲和常数分别大于5800,3000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85。初步的体外研究显示,18F-FDTP有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实。 展开更多
关键词 苯并吡喃[3 4-c]吡啶-5-酮 氟-18 多巴胺D4受体 显像剂 受体结合分析
下载PDF
18F-硝基咪唑的放化稳定性
6
作者 时光 钟新文 +1 位作者 程亮 陈尚东 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期415-422,I0006,共9页
研究了乏氧显像剂18 F-硝基咪唑(18 F-FMISO)的全自动化合成方法,分析了影响18 F-FMISO放化稳定性的因素。采用回旋加速器生产出来的18 F-,传输到住友CFN-MPS200合成装置中,经QMA柱捕获后淋洗到反应管,两次干燥除去水分,再与乙腈溶解的1... 研究了乏氧显像剂18 F-硝基咪唑(18 F-FMISO)的全自动化合成方法,分析了影响18 F-FMISO放化稳定性的因素。采用回旋加速器生产出来的18 F-,传输到住友CFN-MPS200合成装置中,经QMA柱捕获后淋洗到反应管,两次干燥除去水分,再与乙腈溶解的10 mg 1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-氧-四氢呋喃基-3-氧-甲苯磺酰基-丙二醇(NITTP)进行亲核取代反应。反应液用盐酸水解后加缓冲溶液中和,进入制备型高效液相进行分离。流动相采用φ=15%的乙腈水溶液,流速3 mL/min,保留时间11 min。用旋转蒸发仪脱除溶剂,再用生理盐水溶解加入稳定剂得到18 F-FMISO注射液。考察了不同活度、稳定剂、旋蒸温度对产品放化稳定性的影响,结果表明,不校正合成效率(EOS)为(45±5)%(n=20),合成时间50 min,在抗坏血酸钠做为稳定剂的情况下,6 h后产品的放化纯度为95%;而抗坏血酸和乙醇不能在50℃以上作为稳定剂。18 F-FMISO可以用CFN-MPS200合成模块全自动化合成,产品收率较高,工艺稳定,18 F-FMISO在弱碱溶液中稳定性好,为肿瘤的乏氧显像提供了临床便利。 展开更多
关键词 乏氧显像剂 18 F-硝基咪唑 自动化合成 放化稳定性
下载PDF
骨骼显像剂^(18)F-NaF的制备及生物分布研究
7
作者 范文博 《山东化工》 CAS 2022年第22期55-57,61,共4页
研究^(18)F-NaF注射液的制备方法及其动物体内生物分布,利用^([18])O(p,n)18F核反应,经直接处理法制备18-NaF注射液,测定其在小鼠体内的生物分布。用30μA的质子束流连续轰击^([18])O-H_(2)O 50 min后,^(18)F-NaF的平均产额(EOS)为800 G... 研究^(18)F-NaF注射液的制备方法及其动物体内生物分布,利用^([18])O(p,n)18F核反应,经直接处理法制备18-NaF注射液,测定其在小鼠体内的生物分布。用30μA的质子束流连续轰击^([18])O-H_(2)O 50 min后,^(18)F-NaF的平均产额(EOS)为800 GBq;^(18)F-NaF注射液的放射性浓度均大于74.0 GBq/mL,产物经TLC测定,放射化学纯度大于90%。小鼠生物分布实验显示注射后骨骼对^(18)F-NaF的摄取率最高,平均为84.1%;注射10 min后,骨骼/血液、骨骼/肌肉比值大于10;注射后90 min,骨骼与肌肉的比值最高,与60 min和120 min的比值相比有显著性差异(均为P<0.05)。注射后10 min,约有19.8%的^(18)F-NaF经肾脏排泄到膀胱中,60 min后经肾脏排泄的^(18)F-NaF平均为2.2%;其他器官放射性均相对较低。直接处理法是简单有效的制备方法,制备^(18)FNaF注射液生物性能稳定、安全。^(18)F-NaF的骨骼/肌肉比值高,是理想的骨血流和代谢显像剂。在注射^(18)F-NaF后90 min进行PET骨显像可获得清晰的图像。 展开更多
关键词 ^(18)F-NaF注射液 正电子药物 生物分布
下载PDF
1-[^(18)F]氟代乙基-L-色氨酸的半自动化合成 被引量:2
8
作者 孙婷 王世真 +1 位作者 唐刚华 李兆陇 《同位素》 CAS 2010年第2期86-92,共7页
设计并合成了一种新型氟标记氨基酸类似物1-[18F]氟代乙基-L-色氨酸(1-[18F]FETrp)。以色氨酸为原料,采用有机合成法经过七步反应,合成了标准品1-[19F]FETrp;使用氟多功能模块,采用亲核取代法,将放射化学标记自动化。经过对1-[19F]FETr... 设计并合成了一种新型氟标记氨基酸类似物1-[18F]氟代乙基-L-色氨酸(1-[18F]FETrp)。以色氨酸为原料,采用有机合成法经过七步反应,合成了标准品1-[19F]FETrp;使用氟多功能模块,采用亲核取代法,将放射化学标记自动化。经过对1-[19F]FETrp自动化合成条件的摸索,最后采用二锅法合成了1-[18F]FE-Trp。1-[18F]FETrp的放化产率为1.5%,合成时间50 min;由于放化产率过低,今后需改变条件或者寻找新的合成路线以提高产率,以期为临床区分炎症和肿瘤提供新的PET显像剂。 展开更多
关键词 1-[18F]氟代乙基-L-色氨酸(1-[18F]FETrp) PET显像剂 半自动化合成
下载PDF
(18)^F-FMISO乏氧显像剂的临床应用进展 被引量:3
9
作者 高艳青 王宇飞 郭占林 《内蒙古医科大学学报》 2022年第1期88-91,96,共5页
肿瘤乏氧是癌症病人预后不良的重要原因。乏氧可能是恶性肿瘤对治疗产生耐受的主要机制之一,而且乏氧会使肿瘤侵袭性增加。所以检测肿瘤细胞乏氧至关重要,它会为临床治疗和肿瘤病人的预后提供线索。目前检测乏氧的方法很多,但是应用于... 肿瘤乏氧是癌症病人预后不良的重要原因。乏氧可能是恶性肿瘤对治疗产生耐受的主要机制之一,而且乏氧会使肿瘤侵袭性增加。所以检测肿瘤细胞乏氧至关重要,它会为临床治疗和肿瘤病人的预后提供线索。目前检测乏氧的方法很多,但是应用于临床上的少之又少。其中核医学(PET/SPECT)分子显像技术在临床上应用最为广泛。乏氧显像剂能够选择性聚集在肿瘤乏氧区域,然后通过核医学(PET/SPECT)进行乏氧的显像。乏氧显像剂分为硝基咪唑类和非硝基咪唑类,临床上和基础实验研究中以前者为主。而(18)^F-FMISO是第一代硝基咪唑类乏氧显像剂,目前临床上应用广泛。这篇文章将会对(18)^F-FMISO的最新实验及临床研究进展及目前存在的问题等进行综述。 展开更多
关键词 (18)^F-FMISO 乏氧 PET 分子显像技术 乏氧显像剂
下载PDF
氟[^(18)F]化钠PET/CT临床应用进展 被引量:2
10
作者 董瑞林 李光 +6 位作者 徐晓敏 吴建爽 高菲 张文辉 宋志浩 张蕴瀚 成伟华 《标记免疫分析与临床》 CAS 2022年第3期522-528,共7页
氟[^(18)F]化钠(^(18)F-NaF)是一种正电子发射计算机断层显像(PET)药物,主要用于诊断成骨性反应活跃的骨疾病,尤其是恶性肿瘤骨转移的诊断。由于药物本身的特性以及PET/CT相对于单光子发射计算机断层显像(SPECT)/CT的优势,^(18)F-NaF PE... 氟[^(18)F]化钠(^(18)F-NaF)是一种正电子发射计算机断层显像(PET)药物,主要用于诊断成骨性反应活跃的骨疾病,尤其是恶性肿瘤骨转移的诊断。由于药物本身的特性以及PET/CT相对于单光子发射计算机断层显像(SPECT)/CT的优势,^(18)F-NaF PET/CT显像相比于^(99)Tc-^(m)亚甲基二膦酸盐(^(99)Tc^(m)-MDP)SPECT/CT具有高灵敏度和高特异性的特点,能更早发现SPECT/CT不能探测到的病灶。这对肿瘤治疗方案的选择和预后判断具有重要的临床意义。另外,氟[^(18)F]化钠也能够有效鉴别具有破裂高风险的冠状动脉粥样硬化斑块。本文就^(18)F-NaF PET/CT在多种骨骼疾病诊断中的应用作一综述。 展开更多
关键词 氟[^(18)F]化钠 骨显像剂 骨转移 正电子计算机断层显像
下载PDF
Aβ显像剂^(18)F-AV45的自动化合成及临床验证
11
作者 黄政海 任超 +3 位作者 朱世坤 王雪竹 吴美其 霍力 《同位素》 CAS 2021年第4期363-369,I0003,共8页
使用进口氟多功能合成模块TRACERlab FX2 N合成器自动化合成β-淀粉样蛋白(β-amyloid protein,Aβ)正电子显像剂^(18)F-AV45,并进行临床验证。在TRACERlab FX2 N合成器上,以AV105为前体,与^(18)F-发生亲核反应后,依次经酸水解及碱中和... 使用进口氟多功能合成模块TRACERlab FX2 N合成器自动化合成β-淀粉样蛋白(β-amyloid protein,Aβ)正电子显像剂^(18)F-AV45,并进行临床验证。在TRACERlab FX2 N合成器上,以AV105为前体,与^(18)F-发生亲核反应后,依次经酸水解及碱中和,经过高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)分离并纯化后获得^(18)F-AV45,进行质量控制。并用制备的^(18)F-AV45对1例阿尔兹海默病(Alzheimer disease,AD)患者及1例健康对照者行^(18)F-AV45 PET/CT扫描。结果表明,^(18)F-AV45合成时间为80 min,不校正合成效率为(17.02±1.52)%(n=6),产品放化纯度大于95%。临床应用显示^(18)F-AV45在AD患者大脑皮层摄取弥漫增高,提示大脑皮层β淀粉样蛋白沉积;在健康对照者大脑皮层未见明显摄取,即大脑皮层未见β淀粉样蛋白沉积。TRACERlab FX2 N合成器自动化合成^(18)F-AV45简便快捷,重复性好,制备出的^(18)F-AV45产品质量符合临床要求,该合成方法可为^(18)F-AV45模块合成提供参考。 展开更多
关键词 Aβ显像剂 ^(18)F-AV45 自动化合成 TRACERlab FX2 N合成器
下载PDF
Liver metastases:Contrast-enhanced ultrasound compared with computed tomography and magnetic resonance 被引量:16
12
作者 Vito Cantisani Hektor Grazhdani +7 位作者 Cristina Fioravanti Maria Rosignuolo Fabrizio Calliada Daniela Messineo Maria Giulia Bernieri Adriano Redler Carlo Catalano Ferdinando D’Ambrosio 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2014年第29期9998-10007,共10页
The development of ultrasound contrast agents with excellent tolerance and safety profiles has notably improved liver evaluation with ultrasound(US)for several applications,especially for the detection of metastases.I... The development of ultrasound contrast agents with excellent tolerance and safety profiles has notably improved liver evaluation with ultrasound(US)for several applications,especially for the detection of metastases.In particular,contrast enhanced ultrasonography(CEUS)allows the display of the parenchymal microvasculature,enabling the study and visualization of the enhancement patterns of liver lesions in real time and in a continuous manner in all vascular phases,which is similar to contrast-enhanced computed tomography(CT)and contrast-enhanced magnetic resonance imaging.Clinical studies have reported that the use of a contrast agent enables the visualization of more metastases with significantly improved sensitivity and specificity compared to baseline-US.Furthermore,studies have shown that CEUS yields sensitivities comparable to CT.In this review,we describe the state of the art of CEUS for detecting colorectal liver metastases,the imaging features,the literature reports of metastases in CEUS as well as its technique,its clinical role and its potential applications.Additionally,the updated international consensus panel guidelines are reported in this review with the inherent limitations of this technique and best practice experiences. 展开更多
关键词 ULTRASOUND Contrast enhanced ultrasound Ultrasound contrast agent Colorectal cancer Colorectal liver metastases Magnetic resonance imaging Computed tomography 18F-fluorodeoxyglucose positron emission tomography Intraoperative ultrasound
下载PDF
微型模块化微流控PET显像剂合成仪的研制及应用
13
作者 裘佳萍 杜培臻 +5 位作者 雷鸣 田梅 方群 张宏 徐光明 潘建章 《浙江大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期573-578,共6页
通过集成微流控流体操控、反应控制和电子控制3个系统,成功研制了模块化微流控芯片正电子发射计算机断层扫描(positron emission tomography,PET)显像剂合成仪。将不同结构的微流控芯片进行组合,实现富集、控温合成、分离、纯化等功能... 通过集成微流控流体操控、反应控制和电子控制3个系统,成功研制了模块化微流控芯片正电子发射计算机断层扫描(positron emission tomography,PET)显像剂合成仪。将不同结构的微流控芯片进行组合,实现富集、控温合成、分离、纯化等功能的模块化,以满足不同PET显像剂的合成制备要求。实验结果表明,用该仪器自动化合成^(18)F-FDG显像剂仅需25 min,放射化学产率为48%~56%(未衰减校正,n>20),放射化学纯度高于98%,单次合成剂量为10~50 mCi,达到临床使用要求。 展开更多
关键词 PET显像剂合成仪 微流控芯片 自动化合成 模块化 ^(18)f-fdg
下载PDF
前列腺癌显像剂^(18)F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯的合成
14
作者 刘剑峰 李昕 孙晋瑞 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期452-455,共4页
目的制备前列腺癌显像剂18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯的前体8-乙氧基-2-(4-N,N,N-三甲基氨基苯基)-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐;用前体和放射性核素18F合成18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯。方法以2-羟基-1... 目的制备前列腺癌显像剂18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯的前体8-乙氧基-2-(4-N,N,N-三甲基氨基苯基)-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐;用前体和放射性核素18F合成18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯。方法以2-羟基-1-乙氧基-3-醛基苯为起始原料,经烯化、环化、磺化、成盐反应得到标记前体8-乙氧基-2-(4-N,N,N-三甲基氨基苯基)-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐;然后与放射性核素18F经亲核氟代反应,得到18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯。标记前体8-乙氧基-2-(4-N,N,N-三甲基氨基苯基)-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐及各步反应中间体的结构均经核磁共振谱和质谱确证。结果与结论成功合成前列腺癌诊断显影剂18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯,标记率为(25.8±2.6)%(n=5,未经衰减校正),TLC测定其放化纯度(RCP)为97.5%,为进一步临床研究奠定了基础。 展开更多
关键词 前列腺癌 正电子显像剂 ^(18)F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯 前体
原文传递
Aβ显像剂^(18)F-AV45的合成研究 被引量:2
15
作者 刘楠 万强 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第3期200-204,224,共6页
目的制备Aβ正电子显像剂^(18)F-AV45前体AV105,并利用国产氟多功能模块合成^(18)F-AV45。方法以4-氨基苯乙烯为起始原料,经Boc保护、甲基化、Heck反应、羟基保护合成AV105;AV105于130℃条件下进行亲核氟代反应,经盐酸水解、碱中和得到^... 目的制备Aβ正电子显像剂^(18)F-AV45前体AV105,并利用国产氟多功能模块合成^(18)F-AV45。方法以4-氨基苯乙烯为起始原料,经Boc保护、甲基化、Heck反应、羟基保护合成AV105;AV105于130℃条件下进行亲核氟代反应,经盐酸水解、碱中和得到^(18)F-AV45,并对前体用量、盐酸浓度进行了筛选。标记前体AV105及各步合成中间体的结构均经核磁共振谱和质谱确证。结果成功合成显影剂18F-AV45,标记率为(20.3±2.2)%(n=5,未经衰减校正),HPLC检测其放化纯度(RCP)大于98%。结论初步探讨了^(18)F-AV45前体的合成与标记过程,并对反应条件进行了优化,该方法提供的显像剂可满足临床研究的要求。 展开更多
关键词 阿尔茨海默症 Β-淀粉样蛋白 正电子显像剂 18F-AV45
原文传递
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部