^(18)F-FDG-(OAc)_(4)的合成及其在小鼠体内的生物分布

目的分析正电子药物合成器合成基氟-18标记的四乙酰脱氧葡糖[1,3,4,6-四乙酰基-O-2-^(18)F-2-脱氧-β-D葡萄糖,简称^(18)F-FDG-(OAc)_(4)]的稳定性和实用性。方法基于合成器及其合成工艺流程,进行^(18)F-FDG-(OAc)4合成产量和质量控制及其与氟-18标记的脱氧葡萄糖(2-[18F]-氟-2-脱氧-D-葡萄糖,简称18F-FDG)在小鼠体内的生物分布异同分析。结果连续3批合成^(18)F-FDG-(OAc)4的成功率为100%,产率分别为59.64%、60.61%、59.72%,产品溶液为无色透明溶液,放射性化学纯度≥96%(Rf值为0.8~0.9),放射性核纯度为100%。^(18)F-FDG-(OAc)_(4)与18F-FDG注入小鼠,后各个脏器的放射性摄取均无差别,差异无统计学意义(P>0.05)。结论正电子药物合成器合成^(18)F-FDG-(OAc)4的流程简单、便捷,合成成功率和合成产率较高,具有较强的稳定性和实用性。

^(18)F-FDG-(OAc)_4在^(18)F-FDG中的残留及在小鼠体内的生物分布

为探讨^(18)F-FDG-(OAc)4在^(18)F-FDG中残留的原因及其与^(18)F-FDG在生物体内代谢分布的异同,本研究利用固相柱水解法制备^(18)F-FDG,研究NaOH用量、淋洗速率及淋洗液pH对^(18)F-FDG-(OAc)4残留的影响,以及^(18)F-FDG-(OAc)4在小鼠体内的代谢和分布规律。结果表明:NaOH不足是^(18)F-FDG-(OAc)4残留的主要原因,淋洗速率和淋洗液pH对其残留没有影响;注射^(18)F-FDG-(OAc)460min后,小鼠血、尿和脑代谢物中发现^(18)F-FDG-(OAc)4原形及部分水解物;小鼠体内分布结果显示,除肌肉外,^(18)F-FDG-(OAc)4和^(18)F-FDG在体内各脏器摄取值高低分布一致。