新型^(18)F标记心肌灌注显像剂的PET显像实验研究

目的:通过初步动物实验,评价4-氯-2-叔丁基-5-[[6-[[4-(2-氟-18F-乙基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基]-2-吡啶基]甲氧基]-3(2H)-哒嗪酮(18F-FPTP2)用于心肌灌注发射型正电子断层显像(PET)的可能性。方法:采用18F-F-取代OTs前体的方法进行标记,通过HPLC非梯度洗脱进行纯化,并通过HPLC确认标记化合物结构。中华小型猪经静脉注射18F-FPTP2(37MBq/15 kg),并于注射后2 min、10 min、20 min、30 min、40 min、50 min和60 min分别进行PET/CT扫描。结果:18F-FPTP2制备的总时间为70 min,未校正的放化产率为(25±7.2)%,放射化学纯度>98%。PET研究表明,18F-FPTP2在中华小型猪中的心肌摄取随时间的延长而增加,靶器官与非靶器官比值亦随之增加。注射后2 min,心和(或)肝以及心和(或)肺放射性摄取比值分别为0.65±0.10和3.47±0.29。注射后60 min,心和(或)肝以及心和(或)肺放射性摄取比值分别为0.92±0.13和9.28±0.77。结论:18F-FPTP2能够被心肌组织摄取而显影清晰,但心和(或)肝放射性摄取比值需要进一步提高。