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5-氮杂-2'-脱氧胞苷对食管鳞癌ECa109细胞增殖及TIG1基因表达与甲基化状态的影响 被引量:2
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作者 刘晓波 高子夜 +2 位作者 金曙 李胜保 童强 《现代肿瘤医学》 CAS 2014年第3期512-516,共5页
目的:探讨5-氮杂-2'-脱氧胞苷(5-aza-2'-deoxy-cytidine,5-aza-CdR)对食管鳞癌细胞株ECa109增殖抑制作用,以及对ECa109中TIG1基因甲基化状态及其mRNA表达的影响。方法:实验组分别使用10、20、50、100μmol/L的5-aza-CdR处理ECa... 目的:探讨5-氮杂-2'-脱氧胞苷(5-aza-2'-deoxy-cytidine,5-aza-CdR)对食管鳞癌细胞株ECa109增殖抑制作用,以及对ECa109中TIG1基因甲基化状态及其mRNA表达的影响。方法:实验组分别使用10、20、50、100μmol/L的5-aza-CdR处理ECa109细胞,对照组用不添加5-aza-CdR培养基培养;采用MTT法检测两组细胞生存率的变化;MSP检测TIG1基因的甲基化状态;RT-PCR法检测TIG1基因mRNA表达水平。结果:5-aza-CdR可以显著抑制ECa109的生长,实验组细胞生存率显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.01)。实验组同种药物浓度,作用时间延长,生存率显著降低,差异有统计学意义(P<0.01);同一作用时间,随着药物浓度增加,细胞生存率降低,差异有统计学意义(P<0.01)。对照组ECa109细胞TIG1基因处于高甲基化状态,经过10μmol/L及20μmol/L的5-aza-CdR处理细胞株120h后,TIG1基因的甲基化部分解除。对照组ECa109细胞中无TIG1 mRNA表达,采用10μmol/L及20μmol/L浓度药物处理72、120、168h后细胞株中TIG1 mRNA恢复表达,且20μmol/L处理组细胞较10μmol/L组TIG1 mRNA表达增强。结论:5-aza-CdR可以抑制ECa109细胞生长,且具有剂量及时间依赖性;ECa109中TIG1基因甲基化阳性,其mRNA的表达缺失;经5-aza-CdR干预后可使TIG1基因发生去甲基化修饰,恢复表达,去甲基化修饰具有时间及剂量依赖效应。 展开更多
关键词 食管鳞癌 ECA109细胞 他扎罗汀诱导基因-1 5-氮杂-2'-脱氧胞苷 甲基化
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N-丁基-2-甲基-3-乙酰基-5-(1',2',3',4'-四羟基丁基)吡咯的热裂解气相色谱-质谱分析 被引量:1
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作者 陶陶 赵华新 +2 位作者 姬小明 来苗 祁令凯 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第12期1388-1393,共6页
以D-(+)-氨基葡萄糖盐酸盐为原料,通过环化和烷基化反应合成了目标化合物N-丁基-2-甲基-3-乙酰基-5-(1',2',3',4'-四羟基丁基)吡咯,并通过~1HNMR、^(13)CNMR、IR和HRMS技术对其结构进行表征。采用热重-微分热重-差示扫... 以D-(+)-氨基葡萄糖盐酸盐为原料,通过环化和烷基化反应合成了目标化合物N-丁基-2-甲基-3-乙酰基-5-(1',2',3',4'-四羟基丁基)吡咯,并通过~1HNMR、^(13)CNMR、IR和HRMS技术对其结构进行表征。采用热重-微分热重-差示扫描量热法(TG-DTG-DSC)分析了目标化合物的热变化情况,结合热裂解-气相色谱-质谱技术(Py-GC-MS)研究了目标化合物在300、600、900℃的热裂解行为,并对目标化合物进行卷烟加香评吸。结果表明:目标化合物的初始裂解温度为137.6℃,二次裂解温度为224.9℃,900℃时裂解物失重约65%;裂解产物总共有43种,其中有2,3-二甲基吡咯、N-甲基-3-乙酰基吡咯、2,4-二甲基-3-乙酰基吡咯等多种具有香味特征的物质;随着温度的升高,总裂解产物的量有增加趋势;目标化合物能够有效改善卷烟品质,增加卷烟香气,并以添加相对烟丝质量的0.03%时,其加香效果最为适宜。初步探讨了目标化合物可能的裂解机理,为研究其在卷烟燃烧过程中的转化行为提供参考。 展开更多
关键词 N-丁基-2-甲基-3-乙酰基-5-(1’ 2 3’ 4'-四羟基丁基)吡咯 热裂解 热失重 烟草添加剂 香料与香精
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5-氮杂-2'-脱氧胞苷逆转CNE-2Z细胞RASSF1A基因甲基化的研究 被引量:1
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作者 姚运红 邓岩 +2 位作者 胡新荣 高洪彬 唐泽立 《实用癌症杂志》 2012年第5期441-444,448,共5页
目的观察去甲基化剂5-氮杂-2'-脱氧胞苷(5-Aza-CdR)对人低分化鼻咽癌细胞系CNE-2Z RASSF1A基因的去甲基化作用。方法用5-Aza-CdR处理CNE-2Z细胞后,应用甲基化特异性PCR(MSP)检测RASSF1A基因的甲基化情况,免疫细胞化学检测RASSF1A基... 目的观察去甲基化剂5-氮杂-2'-脱氧胞苷(5-Aza-CdR)对人低分化鼻咽癌细胞系CNE-2Z RASSF1A基因的去甲基化作用。方法用5-Aza-CdR处理CNE-2Z细胞后,应用甲基化特异性PCR(MSP)检测RASSF1A基因的甲基化情况,免疫细胞化学检测RASSF1A基因表达改变,细胞生长曲线和平板克隆形成试验分别检测细胞生长能力和克隆形成能力。结果 CNE-2Z细胞RASSF1A基因呈高甲基化和阴性表达。经5-Aza-CdR处理,第1~2天RASSF1A基因高甲基化状态不改变,第3天部分去甲基化,第4天后全去甲基化,5-Aza-CdR处理停止2天后仍保持全去甲基化。随着RASSF1A基因去甲基化,RASSF1A呈明显阳性表达、细胞生长和平板克隆形成能力明显下降。结论 RASSF1A基因在CNE-2Z细胞中因高甲基化而失表达。5-Aza-CdR可诱导CNE-2Z细胞RASSF1A基因完全去甲基化而增强其表达,明显抑制CNET-2Z细胞生长和克隆形成能力。 展开更多
关键词 鼻咽癌 5-氮杂-2'-脱氧胞苷 RASSF1A基因 甲基化
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2-(3',5'-二硝基苯)-4-硝基-1,2,3-三唑-1-氧化物的合成与量子化学研究
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作者 杨威 王伯周 +2 位作者 李亚南 廉鹏 王友兵 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期538-542,共5页
以乙二醛、苯肼和盐酸羟胺为起始原料,经缩合和肟化反应制得肟基苯腙(1)。在硫酸铜-吡啶-水体系中,1经缩合环化得2-苯基-1,2,3-三唑-1-氧化物(2);2被混酸硝化合成了新化合物2-(3',5'-二硝基苯)-4-硝基-1,2,3-三唑-1-氧化物(3),... 以乙二醛、苯肼和盐酸羟胺为起始原料,经缩合和肟化反应制得肟基苯腙(1)。在硫酸铜-吡啶-水体系中,1经缩合环化得2-苯基-1,2,3-三唑-1-氧化物(2);2被混酸硝化合成了新化合物2-(3',5'-二硝基苯)-4-硝基-1,2,3-三唑-1-氧化物(3),纯度99%,总收率45%,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。在B3LYP/aug-cc-pVDZ基组水平上对3的结构进行了优化,获得稳定的几何构型。 展开更多
关键词 2-(3' 5'-二硝基苯)-4-硝基三唑-1-氧化物 合成 量化计算
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Hydrothermal Syntheses and Crystal Structures of Six Complexes Constructed from 1,3,5-Benzenetricarboxylic Acid and 4'-(4-Pyridyl)-2,2':6',2''-terpyridine Mixed Ligands 被引量:4
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作者 乔宇 王炫博 +4 位作者 周艳凤 刘力辉 车广波 刘春波 刘晓腾 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2017年第8期1381-1394,共14页
Six new transition metal complexes, [Zn(HBTC)(PYTPY)]n·n PYTPY(1), [Cu(HBTC)(PYTPY)]n·n PYTPY(2), [Co(HBTC)(PYTPY)]n·n DMF(3), [Mn(HBTC)(PYTPY)]n·n DMF(4), [Cd(HBTC)(PYTP... Six new transition metal complexes, [Zn(HBTC)(PYTPY)]n·n PYTPY(1), [Cu(HBTC)(PYTPY)]n·n PYTPY(2), [Co(HBTC)(PYTPY)]n·n DMF(3), [Mn(HBTC)(PYTPY)]n·n DMF(4), [Cd(HBTC)(PYTPY)(H2O)]n·2nH2O(5), and [Co(HBTC)(PYTPY)(H2O)2](6),(H3BTC = 1,3,5-benzenetricarboxylic acid, PYTPY = 4'-(4-pyridyl)-2,2':6',2''-terpyridine, DMF = N,N?-dimethylformamide), have been synthesized and characterized by elemental analysis, IR and X-ray single-crystal diffraction. Complexes 1~5 all feature one-dimensional chain structures, and complex 6 exhibits a zero-dimensional structure. Complexes 1~5 present three-dimensional(3D) supramolecular frameworks via π-π stacking interactions, whenas 6 has also a 3D supramolecular structure assembled by hydrogen bonding. Meanwhile, complexes 1 ~ 6 exhibit the thermal stabilities and photoluminescent properties. 展开更多
关键词 transition metal complex 1 3 5-benzenetricarboxylic acid 4'-(4-pyridyl)-2 2' 6' 2''-terpyridine crystal structure
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5-Aza-CdR对胃癌细胞系p27kip1基因异常甲基化的影响 被引量:6
6
作者 王贺玲 张建 +1 位作者 李岩 王学清 《实用药物与临床》 CAS 2011年第2期101-103,共3页
目的探讨5-氮杂-2'-脱氧胞苷(5-Aza-CdR)对胃癌细胞系SGC7901的p27kip1基因异常甲基化及表达的影响。方法选择不同浓度的5-Aza-CdR处理体外培养的SGC7901细胞后,用MSP法检测用药前后细胞中p27kip1基因的甲基化状态;RT-PCR法检测用... 目的探讨5-氮杂-2'-脱氧胞苷(5-Aza-CdR)对胃癌细胞系SGC7901的p27kip1基因异常甲基化及表达的影响。方法选择不同浓度的5-Aza-CdR处理体外培养的SGC7901细胞后,用MSP法检测用药前后细胞中p27kip1基因的甲基化状态;RT-PCR法检测用药前后细胞中p27kip1的mRNA及蛋白表达的变化。结果 p27kip1基因的甲基化状态得到了逆转,p27kip1基因的mRNA和蛋白表达得到增加。结论 SGC7901细胞中p27kip1基因的表达情况与其甲基化状态的改变有关。 展开更多
关键词 5-氮杂-2'-脱氧胞苷 P27KIP1基因 胃癌 甲基化
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抗粘病毒1和2′5′-寡腺苷酸合成酶1基因与系统性红斑狼疮的相关性研究 被引量:3
7
作者 李敏 杨南萍 +6 位作者 黄向阳 赵臻怡 张杰 刘潇潇 蒲晓英 董建玲 叶扬 《四川大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期268-271,共4页
目的探讨系统性红斑狼疮(SLE)患者外周血白细胞中抗粘病毒1(MX1)基因和2′5′-寡腺苷酸合成酶(OAS)1基因的实时定量表达水平与SLE临床表现及病情活动度的相关性。方法收集50例SLE患者,20例非SLE其他自身免疫性疾病患者,25例健康对照人... 目的探讨系统性红斑狼疮(SLE)患者外周血白细胞中抗粘病毒1(MX1)基因和2′5′-寡腺苷酸合成酶(OAS)1基因的实时定量表达水平与SLE临床表现及病情活动度的相关性。方法收集50例SLE患者,20例非SLE其他自身免疫性疾病患者,25例健康对照人群的临床资料,取外周血抽提总RNA并逆转录成cDNA,运用SYBR green dye I实时定量聚合酶链反应(QT-PCR)在ABI PRISM 7000基因测序仪上检测患者和对照组的MX1和OAS1定量表达水平(以ΔCt值表示)的差异,并与各临床指标及病情活动度进行相关性分析。结果①SLE患者总体的MX1 mRNAΔCt值(3.55±1.39)高于非SLE患者组(2.31±0.52,P=0.000)和正常人(2.23±1.05,P=0.000)。②SLE患者组的OAS1 mRNAΔCt值(4.45±1.56)高于非SLE患者组(3.03±0.76,P=0.000)和正常人(2.75±0.64,P=0.000)。③SLE患者组的OAS1 mRNAΔCT值与SLEDAI积分之间有相关性(r=0.338,P=0.019),与血浆IgA水平有相关性(r=0.475,P=0.001)④SLE患者组的MX1 mRNAΔCT值与SLEDAI积分之间无相关性(r=0.064,P=0.661),与甘油三脂(TG)、胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL)2、4 h尿蛋白均有相关性(r=0.428,P=0.003;r=0.383,P=0.009;r=0.394,P=0.007;r=0.316,P=0.025)。⑤在有关节炎的SLE患者中,其MX1和OAS1表达水平升高更明显(3.04±1.42,P=0.004;3.89±1.49,P=0.006)。结论MX1与OAS1在SLE患者中均有表达上调现象,OAS1 mRNA实时表达定量水平对SLE患者的病情活动度判断有意义。二者作为Ⅰ型干扰素诱导表达的基因在SLE发病中均有各自作用。 展开更多
关键词 红斑狼疮 系统性 抗粘病毒1 2'-5’寡腺苷酸合成酶1 荧光定量聚合酶链反应
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1-(2′-溴乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑合成工艺研究 被引量:5
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作者 叶发青 陈莉 +4 位作者 黄金敏 胡飞 夏峰 何涛 张晓莉 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第4期195-195,226,共2页
甲硝唑 85g、乙酸乙酯 5 0 0mL、液溴 2 6mL ,于 0℃滴加三氯化磷 4 4mL ,80℃回流 3h ,减压蒸去溶剂后加水 2 0 0mL ,再用活性炭 2g脱色 ,用NaOH水溶液调节pH值 5~ 6 ,得粗品 ,经乙醇重结晶得产品 93 98g ,产品总收率为 81% ,产品质... 甲硝唑 85g、乙酸乙酯 5 0 0mL、液溴 2 6mL ,于 0℃滴加三氯化磷 4 4mL ,80℃回流 3h ,减压蒸去溶剂后加水 2 0 0mL ,再用活性炭 2g脱色 ,用NaOH水溶液调节pH值 5~ 6 ,得粗品 ,经乙醇重结晶得产品 93 98g ,产品总收率为 81% ,产品质量分数 99 79% 展开更多
关键词 1-(2'-溴乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑 合成工艺 研究 药物中间体 甲硝唑 三氯化磷
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5-氮杂-2'-脱氧胞苷对HepG2肝癌细胞生物学行为的影响 被引量:1
9
作者 刘瑶 罗耀玲 +2 位作者 黄文峰 王小农 黄才斌 《广东医学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期505-508,共4页
目的研究5-氮杂-2'-脱氧胞苷(5-Aza-CdR)对人肝癌细胞株HepG2生物学行为的影响及其机制。方法用浓度为50μmol/L的5-Aza-CdR处理HepG2细胞72 h后,流式细胞仪分析HepG2细胞周期的分布和凋亡的情况;transwell实验检测细胞侵袭能力;RT-... 目的研究5-氮杂-2'-脱氧胞苷(5-Aza-CdR)对人肝癌细胞株HepG2生物学行为的影响及其机制。方法用浓度为50μmol/L的5-Aza-CdR处理HepG2细胞72 h后,流式细胞仪分析HepG2细胞周期的分布和凋亡的情况;transwell实验检测细胞侵袭能力;RT-PCR检测肝癌中失活的抑癌基因SIAH1 mRNA表达量的变化。并与未经任何药物处理的正常HepG2细胞相比。结果与正常HepG2细胞相比,5-Aza-CdR处理后的HepG2细胞周期阻滞于S期(P<0.05),细胞早期凋亡率增加(P<0.05),且细胞体外侵袭力减弱(P<0.05),SIAH1基因的表达水平明显上调(P<0.05)。结论 5-Aza-CdR可能通过上调SIAH1的表达,调控细胞周期并诱导细胞凋亡,同时抑制HepG2细胞体外侵袭能力。 展开更多
关键词 5-氮杂-2'-脱氧胞苷 肝癌 细胞周期 凋亡 SIAH1
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溴化镁催化合成2-(2′,6′-二甲基-1′,5′-庚二烯基)-4,5-二甲基-1,3-氧硫杂环戊烷 被引量:2
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作者 谢建春 孙宝国 +2 位作者 郑福平 刘玉平 余敏 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期269-270,308,共3页
研究了柠檬醛与3-巯基-2-丁醇直接脱水缩合反应合成标题化合物的工艺条件。研究表明,与对甲苯磺酸、氯化钙、三氯化铁及硫酸铜相比,溴化镁作催化剂,产率高,反应条件温和,副反应少,产物后处理简便。当溴化镁用量占柠檬醛用量的0.68%(按... 研究了柠檬醛与3-巯基-2-丁醇直接脱水缩合反应合成标题化合物的工艺条件。研究表明,与对甲苯磺酸、氯化钙、三氯化铁及硫酸铜相比,溴化镁作催化剂,产率高,反应条件温和,副反应少,产物后处理简便。当溴化镁用量占柠檬醛用量的0.68%(按物质的量计量),柠檬醛与3-巯基2-丁醇物质的量比为1∶1时,产率可达到78%。反应产物进行了气相色谱、红外光谱、气质联用分析。 展开更多
关键词 柠檬醛 2-(2 6’-二甲基-1 5'-庚二烯)基-4 5-二甲基-1 3-氧硫杂环戊烷 溴化镁
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高纯度2-(4-氨基苯基)-1H-苯并咪唑-5-胺的合成 被引量:1
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作者 金宁人 刘琛 +2 位作者 肖庆军 施云龙 倪哲明 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第5期847-851,863,共6页
以廉价的2,4-二硝基苯胺(DNBA)和对硝基苯甲酰氯(NBC)为原料,通过缩合、还原和环合反应制备了2-(4-氨基苯基)-1H-苯并咪唑-5-胺(ABIA)。研究结果表明:170~180℃下的熔融缩合是制备三硝基中间体N-(4'-硝基苯甲酰基)-2,4-二硝基苯胺(... 以廉价的2,4-二硝基苯胺(DNBA)和对硝基苯甲酰氯(NBC)为原料,通过缩合、还原和环合反应制备了2-(4-氨基苯基)-1H-苯并咪唑-5-胺(ABIA)。研究结果表明:170~180℃下的熔融缩合是制备三硝基中间体N-(4'-硝基苯甲酰基)-2,4-二硝基苯胺(NDBA)的优选工艺,提纯后可获得纯度97%以上的NDBA,收率68.40%;NDBA在HCl-H2O溶液中先Pd/C催化加氢还原成N-(4'-氨基苯甲酰基)-2,4-二氨基苯胺(ADBA),再碱性环合反应,经乙醇-H2O重结晶后获得纯度99.5%以上的聚合级单体,收率为64.87%;经FT-IR、1H-NMR和13C-NMR定性为ABIA,以NBC计聚合级ABIA的总收率为44.37%。 展开更多
关键词 2-(4-氨基苯基)-1H-苯并咪唑-5-胺 N-(4'-氨基苯甲酰基)-2 4-二氨基苯胺 N-(4'-硝基苯甲酰基)-2 4-二硝基苯胺 2 4-二硝基苯胺 熔融缩合
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3,6-双(3′-氨基呋咱-4-基)-1,4-二氧杂-2,5-二氮杂环己-2,5-二烯的合成及晶体结构
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作者 王军 董海山 +1 位作者 黄奕刚 李金山 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1398-1402,共5页
以3-氨基-4-酰胺肟基呋咱(AAOF)为原料合成出了含能化合物3-氨基-4-酰氯肟基呋咱(ACOF)。用稀碱3%~5%Na2CO3水溶液处理,ACOF脱去一分子HCl生成不稳定中间体3-氨基-4-氰基呋咱的氧化物(ACFO),随后发生歧化反应,生成3,4-二... 以3-氨基-4-酰胺肟基呋咱(AAOF)为原料合成出了含能化合物3-氨基-4-酰氯肟基呋咱(ACOF)。用稀碱3%~5%Na2CO3水溶液处理,ACOF脱去一分子HCl生成不稳定中间体3-氨基-4-氰基呋咱的氧化物(ACFO),随后发生歧化反应,生成3,4-二(氨基呋咱基)氧化呋咱(BAFF)及其异构体3,6-双(3’-氨基呋咱-4-基)-1,4-二氧杂-2,5-二氮杂环己-2,5-二烯(BADDD)。用IR、MS、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对ACOF的分子结构进行了表征。分子和晶体结构测试表明,BADDD是一具有新颖化学分子结构的化合物。 展开更多
关键词 含能化合物 3-氨基-4-酰氯肟基呋咱(ACOF) 3 4-二(氨基呋咱基)氧化呋咱(BAFF) 3 6-双(3'-氨基呋咱-4-基)-1 4-二氧杂-2 5-二氮杂环己-2 5-二烯(BADDD) 合成 歧化反应
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1-(2′-溴乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑合成的改进
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作者 叶发青 陈莉 黄金敏 《咸宁医学院学报》 2002年第1期38-38,共1页
关键词 1-(2'-溴乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑 药物合成 替硝唑 中间体
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2,4-二硝基苯肼柱前衍生高效液相色谱法测定1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合酶稳态动力学参数 被引量:2
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作者 胡玥 王雪娇 +1 位作者 李恒 高文运 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第12期1859-1864,共6页
利用含羰基化合物与2,4-二硝基苯肼在酸性条件下反应得到的产物腙对紫外-可见光有吸收的特性,采用柱前衍生高效液相色谱法测定了1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合酶稳态动力学参数。酶反应产物1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸在碱性磷酸酶的作用下生成... 利用含羰基化合物与2,4-二硝基苯肼在酸性条件下反应得到的产物腙对紫外-可见光有吸收的特性,采用柱前衍生高效液相色谱法测定了1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合酶稳态动力学参数。酶反应产物1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸在碱性磷酸酶的作用下生成去磷酸化产物1-脱氧-D-木酮糖,然后与2,4-二硝基苯肼衍生成腙。衍生化反应的适宜条件为:HClO4浓度为1.5%,反应温度37℃,反应时间60 min,2,4-二硝基苯肼与1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸的摩尔比为6∶1。色谱条件:0~17 min,40%~80%甲醇;18~20 min,40%甲醇。结果表明,本方法具有较高的灵敏度和良好的线性关系,1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸的检出限为1.0 mg/L,在0.005~1.0 g/L范围内线性相关系数为0.999,相对标准偏差小于5.0%(n=3),标准回收率为102.22%。用本方法测得的1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合酶稳态动力学参数Km、Vmax和Kcat与文献报道一致。 展开更多
关键词 非甲羟戊酸途径 1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合酶 动力学参数 2 4-二硝基苯肼 高效液相色谱法
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5-氯-1-氧代-2,3-二氢茚-2-甲酸甲酯的合成研究 被引量:1
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作者 郭湘立 高中良 +1 位作者 刘英浪 李静 《河北工业大学学报》 CAS 北大核心 2012年第6期60-63,共4页
5-氯-1-氧代-2,3-二氢茚-2-甲酸甲酯(Ⅲ)是合成高效低毒杀虫剂茚虫威的关键中间体.本文对Ⅲ的合成方法进行了改进,以氯苯为起始原料,在无水三氯化铝催化下,与3-氯丙酰氯发生傅克酰基化反应制得3,4'-二氯苯丙酮(Ⅰ),Ⅰ在浓硫酸作用... 5-氯-1-氧代-2,3-二氢茚-2-甲酸甲酯(Ⅲ)是合成高效低毒杀虫剂茚虫威的关键中间体.本文对Ⅲ的合成方法进行了改进,以氯苯为起始原料,在无水三氯化铝催化下,与3-氯丙酰氯发生傅克酰基化反应制得3,4'-二氯苯丙酮(Ⅰ),Ⅰ在浓硫酸作用下环合制得5-氯-2,3-二氢-1-茚酮(Ⅱ),Ⅱ与氢化钠和碳酸二甲酯缩合制得Ⅲ,总收率53%.其化学结构通过1HNMR得到确证.Ⅱ的不加入惰性溶剂方法减小了反应釜体积,降低了设备成本.Ⅲ采用重结晶提纯方法相比柱色谱分离更适合工业化生产. 展开更多
关键词 3-氯丙酰氯 3 4'-二氯苯丙酮 5-氯-2 3-二氢-1-茚酮 5-氯-1-氧代-2 3-二氢茚-2-甲酸甲酯 合成
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1-(4'-磺酸基苯基)-3-羧基-5-吡唑啉酮的合成 被引量:2
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作者 吕所林 丁秋龙 +1 位作者 马凯音 陈燕霞 《染料与染色》 CAS 2011年第5期29-30,28,共3页
本文介绍了1-(4'-磺酸基苯基)-3-羧基-5-吡唑啉酮的一种合成方法。以2-乙酰基丁二酸二甲酯(DMAS)与对氨基苯磺酸重氮盐缩合、闭环,再碱性水解而得。本方法与传统方法相比,因DMAS的国产化及价格优势而凸现其较高的经济性,极具工业化... 本文介绍了1-(4'-磺酸基苯基)-3-羧基-5-吡唑啉酮的一种合成方法。以2-乙酰基丁二酸二甲酯(DMAS)与对氨基苯磺酸重氮盐缩合、闭环,再碱性水解而得。本方法与传统方法相比,因DMAS的国产化及价格优势而凸现其较高的经济性,极具工业化生产价值。 展开更多
关键词 1-(4'-磺酸基苯基)-3-羧基-5-吡唑啉酮 2-乙酰基丁二酸二甲酯 水解
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5-Aza-dC和TSA对胃癌细胞系p16和hMLH-1基因甲基化水平及表达的影响 被引量:12
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作者 朱新江 孟春风 +1 位作者 彭过 戴冬秋 《世界华人消化杂志》 CAS 北大核心 2008年第17期1837-1841,共5页
目的:探讨5-Aza-dC及TSA对胃癌细胞系中抑癌基因p16和hMLH-1基因甲基化水平和基因表达的影响.方法:5-Aza-dC及TSA处理体外培养的MKN-45细胞和MGC-803细胞,应用逆转录PCR(RT-PCR)法及甲基化特异性PCR(MSP)法分别检测两株细胞药物干预前... 目的:探讨5-Aza-dC及TSA对胃癌细胞系中抑癌基因p16和hMLH-1基因甲基化水平和基因表达的影响.方法:5-Aza-dC及TSA处理体外培养的MKN-45细胞和MGC-803细胞,应用逆转录PCR(RT-PCR)法及甲基化特异性PCR(MSP)法分别检测两株细胞药物干预前后抑癌基因p16和hMLH-1的表达及甲基化情况.结果:MKN-45和MGC-803细胞系经TSA,5-Aza-dC及联合作用后使原来不表达或有弱表达的抑癌基因p16和hMLH-1重新表达或表达增强.胃癌细胞系MKN-45和MGC-803均显示p16、hMLH-1基因启动子区存在高甲基化,其中p16基因在两种胃癌细胞系中均表现为甲基化,hMLH-1基因在胃癌细胞系MGC-803中表现为甲基化而在胃癌细胞系MKN-45中表现为半甲基化.在5-Aza-dC及TSA的作用下,MKN-45和MGC-803细胞系中p16及hMLH-1基因的甲基化状态得到逆转.结论:胃癌细胞系中抑癌基因p16和hMLH-1基因启动子甲基化可能是导致其基因失活的主要原因,5-Aza-dC单独作用和5-Aza-dC及TSA联合应用效果相似,均能显著增强甲基化的肿瘤抑制基因的重新表达. 展开更多
关键词 胃癌 DNA甲基化 5-氮杂-2'-脱氧胞苷 TrichostatinA P16基因 hMLH-1基因
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2′,3′-乙氧甲撑基腺苷5′-硫代磷酰氨基酸酯的合成和谱学分析 被引量:1
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作者 苗志伟 冯玉萍 +2 位作者 付华 涂光忠 赵玉芬 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第12期2284-2286,共3页
Nucleoside reverse transcriptase inhibitors are the only drugs so far approved for the treatment of AIDS. Several nucleoside analogs are potent inhibitors of human immunodeficiency virus(HIV) in cell culture. However,... Nucleoside reverse transcriptase inhibitors are the only drugs so far approved for the treatment of AIDS. Several nucleoside analogs are potent inhibitors of human immunodeficiency virus(HIV) in cell culture. However, in many cases the nucleoside derivatives have a poor affinity for nucleoside kinases. Nucleoside 5′-phosphorothioates is relatively resistant to enzymatic transformations. In this paper, 2′,3′-O-alkoxymethylidene adenosine 5′-thiophosphoramidates were synthesized through a highly efficient approach. The new compounds were characterized by NMR, IR and ESI-MS. 展开更多
关键词 2' 3’-乙氧甲撑基腺苷5'-硫代磷酰氨基酸酯 合成 谱学分析 抗艾滋病药物 抗HIV-1药物活性
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REGULATION OF THE INTERFERON-INDUCIBLE PROTEIN KINASE PKR AND 2'5' OLIGOADENYLATE SYNTHETASE BY A CATALYTICALLY INACTIVE PKR MUTANT THROUGH COMPETITION FOR DOUBLE-STRANDED RNA BINDING
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作者 校秋蓉 《Journal of Pharmaceutical Analysis》 CAS 1995年第2期191-191,共1页
The interferon-inducible double-stranded RNA-dependent protein kinase PKR has been suggested to function as a turnour suppressor gene product.Catalytically inactive mutants of PKR give rise to a tumourigenic phenotype... The interferon-inducible double-stranded RNA-dependent protein kinase PKR has been suggested to function as a turnour suppressor gene product.Catalytically inactive mutants of PKR give rise to a tumourigenic phenotype when overexpressed in NIH-3T3 fibroblasts and this has been attributed to a dominant negative effect on only inhibits the protein kinase activity of wild-type PKR but is also inhibitory towards another dotlblestranded RNA-dependent enzyme,the 40kDa form of 2'5'oligoadenylate synthetase. Inhibition of both wile-type PKR or 2'5' oligoadenylate synthetase is reversed by adding higher concentrations of double-stranded RNA. These results suggest competition between PKR K296R and wild-type PKR or 2'5' oligoadenylate synthetase for limiting amounts of dublestranded RNA. Moreover,the data imply that the tumourigenic effect of this PKR mutant could be due to inhibition of additional pathways requiring low levels of double-strandeed RNA for activation and cannot be unambiguously attributed to inhibition of endogenous PKR itself. 展开更多
关键词 dsRNA 1 eTF-2 INTERFERON PKR 1 2'5'-oligoadenylate synthetase
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The Isogene 1-Deoxy-D-Xylulose 5-Phosphate Synthase 2 Controls Isoprenoid Profiles, Precursor Pathway Allocation, and Density of Tomato Trichomes 被引量:13
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作者 Heike Paetzold Stefan Garms +7 位作者 Stefan Bartram Jenny Wieczorek Eva-Maria Uros-Gracia Manuel Rodriguez-Concepcion Wilhelm Boland Dieter Strack Bettina Hause Michael H. Walter 《Molecular Plant》 SCIE CAS CSCD 2010年第5期904-916,共13页
Plant isoprenoids are formed from precursors synthesized by the mevalonate (MVA) pathway in the cytosol or by the methyl-D-erythritol 4-phosphate (MEP) pathway in plastids. Although some exchange of precursors occ... Plant isoprenoids are formed from precursors synthesized by the mevalonate (MVA) pathway in the cytosol or by the methyl-D-erythritol 4-phosphate (MEP) pathway in plastids. Although some exchange of precursors occurs, cytosolic sesquiterpenes are assumed to derive mainly from MVA, while plastidial monoterpenes are produced preferentially from MEP precursors. Additional complexity arises in the first step of the MEP pathway, which is typically catalyzed by two divergent 1-deoxy-D-xylulose 5-phosphate synthase isoforms (DXS1, DXS2). In tomato (Solanum lycopersicum), the SIDXS1 gene is ubiquitously expressed with highest levels during fruit ripening, whereas SIDXS2 transcripts are abundant in only few tissues, including young leaves, petals, and isolated trichomes. Specific down-regulation of SIDXS2 expression was performed by RNA interference in transgenic plants to investigate feedback mechanisms. SIDXS2 down-regulation led to a decrease in the monoterpene β-phellandrene and an increase in two sesquiterpenes in trichomes. Moreover, incorporation of MVA-derived precursors into residual monoterpenes and into sesquiterpenes was elevated as determined by comparison of ^13C to ^12C natural isotope ratios. A compensatory up-regulation of SIDXS1 was not observed. Down-regulated lines also exhibited increased trichome density and showed less damage by leaf-feeding Spodoptera littoralis caterpillars. The results reveal novel, non-redundant roles of DXS2 in modulating isoprenoid metabolism and a pronounced plasticity in isoprenoid precursor allocation. 展开更多
关键词 Isoprenoid biosynthesis methyI-D-erythritol 4-phosphate (MEP) pathway 1-deoxy-D-xylulose 5-phosphate synthase 2 (DXS2 RNA interference (RNAi) TRICHOMES cross-talk feedback regulation GC-C-IRMS.
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