2-(1-羟基)乙基二氢卟吩f及其醚衍生物的合成和肿瘤光生物活性

以蚕沙叶绿素稳定降解产物二氢卟吩f(2 )为关键中间体 ,设计合成了 2 (1 羟基 )乙基二氢卟吩f(3a)及其醚类衍生物 3b～ 3d、4b～ 4d ,其中 ,3a、3c、3d、4c、4d为新化合物 ,用UV、IR、1H NMR和FAB -MS确证了它们的结构。同时测定了目标物 3a、4b～ 4d对小鼠肉瘤 180移植瘤的光动力治疗作用 ,结果显示 :2 (1 羟基 )乙基二氢卟吩f醚衍生物 4b～ 4d对小鼠肉瘤 180移植瘤的光动力治疗效果均优于参比药物血卟啉衍生物 (HpD) ,且随醚链增长而增强 ,而 3a却无效 。

2-(1-羟基)乙基二氢卟吩f及其醚衍生物对小鼠肉瘤180移植瘤的光化学治疗作用

目的 探讨 2 (1 羟基 )乙基二氢卟吩f(3a)及其醚衍生物 (4b、4c、4d)对小鼠肉瘤 180移植瘤的光化学治疗作用。方法 雄性小鼠前胸皮下接种肉瘤 180 ,待肿瘤生长至直径为 6～ 8mm时 ,按体重和瘤径随机分成 6组 ,每组 8～ 10只。实验小鼠尾静脉注射给药 (3a、4b、4c和HpD组剂量均为 5mg kg,4d组为 2 5mg kg) 15min后用溴化亚铜蒸气 染料激光 (6 30nm)垂直照射瘤区 2 0min ,功率密度 15 0mW cm2 ,光斑直径 1 5cm ,能量密度 180J cm2 ,光照后肿瘤完全消失 ,并在 30天内不复发作为治愈。结果 3a、4b、4c、4d及HpD组的治愈小鼠数与实验小鼠数的比率分别为 0 10 ,6 8,8 9,10 10 ,2 10。 4b、4c、4d对小鼠肉瘤 180移植瘤的光化学治疗效果均优于参比药物血卟啉衍生物 (HpD) ,其中 ,又以 4d的疗效最强 ;而 3a无效。结论 2 (1 羟基 )乙基二氢卟吩f醚衍生物对小鼠肉瘤 180移植瘤的光化学治疗效果 ,随醚链增长而增强 ,这对我们今后进一步的构效关系研究具有重要的意义。

1-羟乙基-4-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉的红外光谱研究

以苯基氨基醇与丁烯酮为原料,酸性离子液体作为催化剂,通过串联反应合成了一类结构新颖的1-羟乙基-4-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉。总结归属了1-羟乙基-4-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉的主要红外吸收谱带和特征,系统研究了1-羟乙基-4-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉的红外光谱特征与其结构的关系,这些工作对于1,2,3,4-四氢喹啉化合物的分析鉴定及其结构表征具有一定的参考价值。

1-羟乙基-2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯和1-乙基(2’一丙烯酸酯-1’-基)-2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯的合成及用薄层一紫外分光光度法测定其含量

１－乙基（２’－丙烯酸酯－１’－基）－２－苯并咪唑氨基甲酸甲酯是合成多菌灵高 分子化学型缓释剂的重要单体。本文报道了１－乙基（２’－丙烯酸酯－１’－基）－２－苯并 咪唑氨基甲酸甲酯及其制备过程中的中间体－１－羟乙基－２－苯并咪唑氨基甲酸甲酯的 合成和分析方法。

分子筛OMS-2负载铜催化(3R,4R)-3-[1'R-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙羧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮脱羧乙酰氧基化的性能研究

在Cu-OMS-2分子筛催化下,进行(3R,4R)-3-[1'R-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙羧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮脱羧乙酰氧基化的研究,考察Cu负载量、氧化剂、反应温度以及反应时间等因素对催化效果的影响。结果表明,在Cu负载质量分数为4.15%、NaBrO3作为氧化剂、反应温度65℃和反应时间3 h条件下,分离收率最佳为83%。

流动注射荧光法测定脱氧核糖核酸

合成了新配体２－苯基（４－氯）咪唑［ｆ］邻菲咯啉（简称ＰＩＰ（Ⅱ），并合成络合物Ｒｕ（ｂｐｙ）_２ＰＩＰ（Ⅲ），研究了该络合物与ＤＮＡ作用的荧光光谱，观察到５９０ ｎｍ（λ_ｅｘ＝４６０ｎｍ）处产生很强的荧光峰，采用流动注射法测定ＤＮＡ，该方法简便快速，灵敏度高。对合成样品测定获得满意结果。

多取代环丙烷化合物的合成研究

Polysubstituted cyclopropane was easily constructed from p hydroxyl benzopropene type compounds when catalytic amount PdCl 2 was used. In this paper 1 methyl 2 ethyl 3,3 di(3,5 dimethoxyl 4 hydroxyl)benzocyclopropane and 1 methyl 2 ethyl 3,3 di(3,5 dihydroxyl 4 methoxyl)benzocyclopropane were first synthesized.