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5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑衍生物的应用进展
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作者 周淑晶 洛雪 +2 位作者 柳召宁 蒋雨婷 李进京 《化学试剂》 CAS 2024年第2期10-19,共10页
5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑是一类重要的五元杂环化合物,由于分子中含有巯基和伯胺基两个活性基团,既可以单个基团参与反应生成N-或S-取代产物,又可以同时发生反应生成稠杂环化合物。由其衍生而来的化合物具有广泛的生物活性,在... 5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑是一类重要的五元杂环化合物,由于分子中含有巯基和伯胺基两个活性基团,既可以单个基团参与反应生成N-或S-取代产物,又可以同时发生反应生成稠杂环化合物。由其衍生而来的化合物具有广泛的生物活性,在抗菌、抗肿瘤、抗结核、抗炎镇痛、酶抑制剂、荧光探针等方面都表现出优异的性能。综述了近年来5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑衍生物在医学、农业及材料领域的应用,为今后进一步研究、开发此类化合物提供参考。 展开更多
关键词 5-取代-4-氨基-3--1 2 4-三唑 衍生物 席夫碱 稠杂环化合物 应用
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4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的晶体结构和热稳定性
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作者 杜薇 杨雷 +2 位作者 马卿 段明 苟绍华 《兵器装备工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期300-307,共8页
为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。... 为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。通过溶剂挥发的方式,在DMSO溶液中得到了DTTA的溶剂化物DTTA·2DMSO的晶体结构。结果表明:DTTA·2DMSO属于单斜晶系,空间群为P 21/n,a=4.630 2(5)?,b=23.278(3)?,c=17.069(2)?,140 K时晶体密度ρ=1.561 g·cm-3。测得其25℃下的粉末密度ρ=1.811 g·cm-3。采用Hirshfeld表面对晶体中各种近相互作用进行了分析,晶体内占主导地位的是N…H&H…N作用,占比高达52.4%。采用热重及差示扫描量热仪联用(TG-DSC)研究了DTTA的热分解性能,分解峰温为287℃。对DTTA的理论爆轰性能进行了研究,计算爆速为8 419 m·s-1,计算爆压为24.8 GPa。采用BAM感度测试仪测试了其冲击感度为24 J,摩擦感度大于360 N。用Kissinger法与Ozawa法分别计算了其活化能EK为200.25 kJ·mol-1,r为0.99,EO为199.38 kJ·mol-1,r为0.99。DTTA的综合性能较优异,可以作为一种有潜力的高能量密度炸药使用。 展开更多
关键词 含能材料 4-氨基-3 7-双(1H-四唑-5-)-[1 2 4]三唑并[5 1-c][1 2 4]三嗪 晶体结构 热稳定性 Hirshfeld表面分析
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2-氨基-5巯基-1,3,4-噻二唑类席夫碱及其钼(Ⅵ)配合物的合成、表征及生物活性研究 被引量:8
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作者 朱立红 陈年友 +2 位作者 黎红梅 宋发辉 祝心德 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期499-502,509,共5页
合成了2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑与水杨醛、邻-香草醛缩合而成的席夫碱及其钼( )配合物,通过元素分析,IR,1HNMR,MS,UV-Vis光谱,摩尔电导等对所合成的化合物进行了表征,这类席夫碱合钼( )配合物尚未见文献报道.光谱研究表明配合物中金... 合成了2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑与水杨醛、邻-香草醛缩合而成的席夫碱及其钼( )配合物,通过元素分析,IR,1HNMR,MS,UV-Vis光谱,摩尔电导等对所合成的化合物进行了表征,这类席夫碱合钼( )配合物尚未见文献报道.光谱研究表明配合物中金属钼离子为六配位,存在Cis-MoO22+结构.另外,还对配合物进行了杀灭棉铃虫活性及影响绿豆幼苗细胞存活率实验.实验表明配合物灭杀蚜虫和红蜘蛛的活性均高于甲胺磷,并对绿豆幼苗细胞有激活作用. 展开更多
关键词 2氨基-5--1 3 4-噻二唑 席夫碱 Mo(Ⅵ)配合物 生物活性
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微波促进下3-(2-苯并呋喃基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑及其衍生物的合成 被引量:14
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作者 王喜存 权正军 李政 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1089-1093,共5页
微波辐射条件下,首先由2-苯并呋喃甲酰肼依次与二硫化碳和水合肼反应合成3-(2-苯并呋喃基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑,进一步在微波辐射条件下由4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑分别与芳甲酸/芳氧基乙酸、α-溴代苯乙酮及芳醛反应以较高产率... 微波辐射条件下,首先由2-苯并呋喃甲酰肼依次与二硫化碳和水合肼反应合成3-(2-苯并呋喃基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑,进一步在微波辐射条件下由4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑分别与芳甲酸/芳氧基乙酸、α-溴代苯乙酮及芳醛反应以较高产率制得了相应的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑、1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪及4-芳亚甲基亚胺基-5-巯基-1,2,4-三唑.产物结构经IR,1HNMR,MS及元素分析进行了表征. 展开更多
关键词 合成 微波辐射 1 2 4-三唑并[3 4-b]-1 3 4-噻二唑 1 2 4-牟三唑并[3 4-b]-1 3 4-噻二嗪 4-芳亚甲亚胺-5--1 2 4-三唑 微波促进
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对二甲氨基苯甲醛缩2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑的合成 被引量:4
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作者 张玉霞 周涛 +2 位作者 马万山 张海宾 陈世锋 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期117-118,共2页
通过缩合反应合成了一种含 Schiff碱的 1,3,4 -噻二唑化合物 ,产物的结构经元素分析 ,MS,IR,UV和 1 HNMR确认。生物活性初步研究表明 。
关键词 对二甲氨基苯甲醛缩2-氨基-5--1 3 4-噻二唑 SCHIFF碱 合成 杀菌活性
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新含硫席夫碱——3-烷基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物的合成研究 被引量:27
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作者 柳翠英 赵全芹 李娟 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期344-345,共2页
设计合成了溴代水杨醛缩 3-烷基 -4 -氨基 -5 -巯基 -1 ,2 ,4 -三唑等 4种新含硫席夫碱 ,其组成与结构已由元素分析、IR和1
关键词 含硫席夫碱 溴代水杨醛 衍生物 生物活性 合成 结构 3-烷-4-氨基-5--1 2 4-三唑
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3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物的合成及其抗真菌活性研究 被引量:4
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作者 俞世冲 曹永兵 +6 位作者 孙青 徐建明 吴秋业 张大志 赵庆杰 胡宏岗 姜远英 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期122-125,共4页
目的合成3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物并对其进行抗真菌活性研究。方法以3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(Ⅰ)为起始原料,与卤苄在无水乙醇中回流制得中间体3-三氟甲基-4-氨基-5-(取代)苄硫基-1,2,4-三唑(Ⅱ),Ⅱ与2... 目的合成3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物并对其进行抗真菌活性研究。方法以3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(Ⅰ)为起始原料,与卤苄在无水乙醇中回流制得中间体3-三氟甲基-4-氨基-5-(取代)苄硫基-1,2,4-三唑(Ⅱ),Ⅱ与2,4-二氯苯甲醛反应得目标物3-三氟甲基-5-(取代)苄硫基-1,2,4-三唑希夫碱Sch iff,s(Ⅲ)。对中间体Ⅰ、Ⅱ和目标物Ⅲ进行了体外抑菌活性测试。结果合成了9个新的目标物Ⅲ,用1H-NMR和元素分析确定了中间体Ⅱ和目标物Ⅲ的结构。初步体外抑菌实验表明:3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物对常见深部致病真菌有一定的体外抑制活性,但均弱于对照品氟康唑、特比萘芬和伊曲康唑。结论合成的目标物Ⅲ衍生物对常见深部致病真菌有一定的活性,对浅部真菌的活性有待进一步研究。 展开更多
关键词 3.三氟甲4.氨基-5--1 2 4-三唑衍生物 合成 抗真菌活性
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多巴胺在2-氨基-5-巯基-[1,3,4]三氮唑自组装膜电极上的准可逆行为研究及分析应用 被引量:5
8
作者 刘传银 周享春 陆光汉 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期13-16,共4页
利用新合成的巯基试剂2-氨基-5-巯基-[1,3,4]三氮唑在金电极表面进行了首次自组装,用电化学法和扫描电子显微镜对自组装膜电极进行了表征。研究了多巴胺在该自组装膜电极上的电化学行为,发现该自组装膜能有效促进多巴胺在电极与溶液之... 利用新合成的巯基试剂2-氨基-5-巯基-[1,3,4]三氮唑在金电极表面进行了首次自组装,用电化学法和扫描电子显微镜对自组装膜电极进行了表征。研究了多巴胺在该自组装膜电极上的电化学行为,发现该自组装膜能有效促进多巴胺在电极与溶液之间的电子传递,表现为二电子传递的准可逆行为,电极反应速率常数为0.105cm/s。该自组装膜电极用于多巴胺注射液含量的测定,结果满意。 展开更多
关键词 2-氨基-5--[1 3 4]三氮唑 多巴胺 自组装膜 准可逆行为
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3-甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物的合成及抗真菌活性 被引量:6
9
作者 俞世冲 曹永兵 +4 位作者 孙青龑 吴秋业 徐建明 张俊 姜远英 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期522-524,547,共4页
以3-甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑为起始原料,与卤代苄基在无水乙醇中回流制得中间体3-甲基-4-氨基-5-苄硫基-1,2,4-三唑,再与2,4-二氯苯甲醛在醋酸回流下缩合,即制得相应的目标化合物三唑席夫碱。利用1HNMR和元素分析确证了中间体和... 以3-甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑为起始原料,与卤代苄基在无水乙醇中回流制得中间体3-甲基-4-氨基-5-苄硫基-1,2,4-三唑,再与2,4-二氯苯甲醛在醋酸回流下缩合,即制得相应的目标化合物三唑席夫碱。利用1HNMR和元素分析确证了中间体和目标化合物的结构。选择7种真菌为实验菌株,对中间体和目标化合物进行体外抑菌活性测试。 展开更多
关键词 3-甲-4-氨基-5--1 2 4-三唑衍生物 合成 抗真菌活性
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2-氨基-5-巯基-[1,3,4]三氮唑自组装膜电极对尿酸的电催化氧化及其分析应用 被引量:2
10
作者 刘传银 龙德清 +2 位作者 姜灵彦 蒋丽萍 陆光汉 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期13-16,共4页
利用新合成的试剂2-氨基-5-巯基-[1,3,4]三氮唑在金电极上进行了自组装,对自组装电极进行了电化学和扫描电镜表征,研究了尿酸在该电极上的电化学行为。结果表明,尿酸在该电极上可被电催化氧化,方波伏安氧化峰电流与尿酸浓度在4.0×1... 利用新合成的试剂2-氨基-5-巯基-[1,3,4]三氮唑在金电极上进行了自组装,对自组装电极进行了电化学和扫描电镜表征,研究了尿酸在该电极上的电化学行为。结果表明,尿酸在该电极上可被电催化氧化,方波伏安氧化峰电流与尿酸浓度在4.0×10-6~1.0×10-3mol/L范围内成分段线性关系,检出限为8.0×10-7mol/L。该电极能有效消除基体干扰,可用于对尿液样品中尿酸测定。 展开更多
关键词 2-氨基-5--[1 3 4]三氮唑 自组装膜 尿酸 电催化
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多巴胺在2-氨基-5-巯基-[1,3,4]三氮唑自组装膜电极上的电化学行为研究 被引量:2
11
作者 刘传银 周享春 +1 位作者 李新民 陆光汉 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2005年第1期74-78,共5页
利用新合成的巯基试剂2 氨基 5 巯基 [1,3,4]三氮唑在金电极表面进行了首次自组装,用电化学法和扫描电子显微镜对自组装膜电极进行了表征.研究了多巴胺在该自组装膜电极上的电化学行为,发现该自组装膜能有效促进多巴胺在电极与溶液之间... 利用新合成的巯基试剂2 氨基 5 巯基 [1,3,4]三氮唑在金电极表面进行了首次自组装,用电化学法和扫描电子显微镜对自组装膜电极进行了表征.研究了多巴胺在该自组装膜电极上的电化学行为,发现该自组装膜能有效促进多巴胺在电极与溶液之间的电子传递,表现为一二电子传递的准可逆行为,电极反应速率常数为0.1049cm/s.该自组装膜电极用于多巴胺注射液含量的测定,结果满意. 展开更多
关键词 2-氨基-5--[1 3 4]三氮唑 多巴胺 自组装膜 准可逆响应
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聚(3-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑)/多壁碳纳米管修饰的玻碳电极同时检测尿酸、黄嘌呤与次黄嘌呤 被引量:2
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作者 王存 张毅 +2 位作者 孟丽 赵欣 王跃 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1124-1128,共5页
采用滴涂法得到多壁碳纳米管(MWCNTs)修饰的玻碳电极(GCE),通过电沉积方法将3-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(TA)沉积在MWCNTs/GCE表面,制备了聚(3-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑)/多壁碳纳米管修饰电极(p TA/MWCNTs/GCE)。采用循环伏安法(CV)和示... 采用滴涂法得到多壁碳纳米管(MWCNTs)修饰的玻碳电极(GCE),通过电沉积方法将3-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(TA)沉积在MWCNTs/GCE表面,制备了聚(3-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑)/多壁碳纳米管修饰电极(p TA/MWCNTs/GCE)。采用循环伏安法(CV)和示差脉冲伏安法(DPV),研究了尿酸(UA)、黄嘌呤(XA)和次黄嘌呤(HX)在该修饰电极上的电化学行为。结果表明,该修饰电极对UA、XA和HX均有较好的电催化活性作用,能实现对3种物质的同时测定。UA、XA和HX在该修饰电极上的线性范围分别为9.0~739.0、2.0~259.0、1.0~353.0μmol/L;检出限分别为0.67、0.17、0.33μmol/L。该修饰电极已成功用于尿液和血清实际样品中UA、XA和HX的同时测定,回收率为98.8%~105.5%。 展开更多
关键词 多壁碳纳米管 3-氨基-5--1 2 4-三唑 尿酸 黄嘌呤 次黄嘌呤 电化学
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3-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与Ag(I)配位作用的密度泛函理论研究 被引量:3
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作者 和芹 张青 +1 位作者 赵帅 舒世立 《原子与分子物理学报》 CAS 北大核心 2018年第6期897-901,共5页
采用密度泛函理论B3LYP方法研究3-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与Ag(I)的配位特点.计算结果显示,ad-L配体配位能力显著高于中性配体L,其中SN配位模式稳定化能高于中性配体约443.8kJ/mol,且N2模式稳定化能高于中性配体约336.8 kJ/mol;而p-L配... 采用密度泛函理论B3LYP方法研究3-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与Ag(I)的配位特点.计算结果显示,ad-L配体配位能力显著高于中性配体L,其中SN配位模式稳定化能高于中性配体约443.8kJ/mol,且N2模式稳定化能高于中性配体约336.8 kJ/mol;而p-L配体相互作用能和稳定化能均为负值.自然键轨道(NBO)分析显示配体与Ag(I)间存在较强轨道作用.静电势分析发现,L配体最负静电势出现在N1、N2原子周围,因此N1、N2位点更易与Ag(I)配位; ad-L配体静电势为负,因此与Ag(I)作用增强,而质子化的配体p-L静电势为正,因此不易与Ag(I)配位. 展开更多
关键词 3-氨基-5--1 2 4-三唑 AG(I) B3LYP NBO 静电势
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去甲肾上腺素在3-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑修饰金电极上的电化学行为及研究 被引量:3
14
作者 孙一新 贾莉 王升富 《分析科学学报》 CAS CSCD 2006年第4期425-427,共3页
本文通过自组装的方法制备了3-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(TA)修饰金电极。X射线光电子能谱表明,3-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑是通过形成S-Au键而组装到Au电极表面。研究了去甲肾上腺素在该自组装膜电极上的电化学行为。实验结果表明:... 本文通过自组装的方法制备了3-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(TA)修饰金电极。X射线光电子能谱表明,3-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑是通过形成S-Au键而组装到Au电极表面。研究了去甲肾上腺素在该自组装膜电极上的电化学行为。实验结果表明:在PH4.5的0.1mol/L BR缓冲溶液中,膜电极对去甲肾上腺素的电化学氧化具有明显的催化作用,其氧化峰电流与去甲肾上腺素的浓度在2.0×10^-6~1.9×10^-4mol/L范围内呈良好线性关系。方法检出限为4.0×10^-7mol/L。 展开更多
关键词 3-氨基-5--1 2 4-三唑 去甲肾上腺素 自组装膜
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2-氨基-5巯基-1,3,4-噻二唑异构化反应机理的量子化学研究 被引量:2
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作者 徐建华 胡武洪 《Chinese Journal of Chemical Physics》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第3期189-192,共4页
用密度泛函理论 (DFT)中的B3LYP方法 ,采取 6 3 1+G 基组对 2 氨基 5巯基 1,3 ,4 噻二唑 (简称AMT)的异构化反应机理进行了量子化学研究 ,全参数优化了异构化过程中反应物、产物的几何构型 ,找出了异构化途径中的过渡态 ,并通过振... 用密度泛函理论 (DFT)中的B3LYP方法 ,采取 6 3 1+G 基组对 2 氨基 5巯基 1,3 ,4 噻二唑 (简称AMT)的异构化反应机理进行了量子化学研究 ,全参数优化了异构化过程中反应物、产物的几何构型 ,找出了异构化途径中的过渡态 ,并通过振动分析加以确认 ,同时进行零点能校正 .研究结果表明 ,异构化过程存在六种不同的异构化通道 ,有六个过渡态 ,相对而言 ,A→C之间的异构化反应最易发生 。 展开更多
关键词 密度泛函 2-氨基-5-1 3 4-噻二唑(AMT) 反应机理 过渡态
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3-烃基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑类化合物的核磁共振碳谱与氢谱研究 被引量:2
16
作者 张力学 叶筱琴 +4 位作者 张安将 陈小华 周光强 徐志雄 张自义 《温州医学院学报》 CAS 2002年第3期137-139,共3页
目的 :研究有机合成重要中间体 3 烃基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4三唑的核磁共振谱的性质。方法 :合成了 3 位分别有苯基、吡啶基、呋喃基、萘甲基、葡萄糖残基等的 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 ,用BrukerA vance 30 0核磁共振仪测定... 目的 :研究有机合成重要中间体 3 烃基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4三唑的核磁共振谱的性质。方法 :合成了 3 位分别有苯基、吡啶基、呋喃基、萘甲基、葡萄糖残基等的 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 ,用BrukerA vance 30 0核磁共振仪测定了碳谱与氢谱 ,并对碳谱谱峰一一进行归属。结果 :这类化合物三唑环两个碳原子化学位移δ值分别为 145 15 2 ,16 5 16 8,氨基氢化学位移为 5 .5 5 .8,巯基氢化学位移为 13.5 14.2。三唑与旁边的芳环、芳杂环之间的亚甲基碳化学位移为 30左右 ,氢化学位移为 4.1到 4.5。结论 :三唑环两个碳化学位移之差与 3 位取代基有关 ,在所测实例中以连呋喃基为最大 ,连苯基、吡啶基、芳甲基依次降低 ,连葡萄糖残基时差值最小。 展开更多
关键词 3-烃-4-氨基-5--1 2 4三唑 NMR谱 谱峰归属 规律
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探索性有机化学实验教学——以2-氨基-5-乙基-1,3,4-噻二唑的合成为例
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作者 张琪 朱亦杭 +1 位作者 李彤 郑斌 《广东化工》 CAS 2024年第8期186-188,共3页
有机化学实验是制药工程专业重要的基础课之一,既是对有机化学理论课的补充,又是学习药学专业课的基础。本文以氨基硫脲和丙醛为原料,通过改变溶剂、氧化剂种类、反应温度、反应时间及反应物投料比筛选出最优反应条件,从而提高2-氨基-5... 有机化学实验是制药工程专业重要的基础课之一,既是对有机化学理论课的补充,又是学习药学专业课的基础。本文以氨基硫脲和丙醛为原料,通过改变溶剂、氧化剂种类、反应温度、反应时间及反应物投料比筛选出最优反应条件,从而提高2-氨基-5-乙基-1,3,4-噻二唑的产率。通过本次实验,不仅有利于学生巩固理论知识,提高实验动手能力,培养学生热爱化学,热爱科研,激发探索性思维具有重要的作用。 展开更多
关键词 氨基硫脲 丙醛 有机化学实验 实验教学 2-氨基-5-乙-1 3 4-噻二唑
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2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B人肝癌细胞凋亡的机制
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作者 刘晓冬 韩英浩 《黑龙江八一农垦大学学报》 2024年第1期77-83,107,共8页
近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-... 近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮对人肝癌细胞活力、凋亡的影响及其潜在机制。研究结果表明,通过MTT检测其细胞活力,发现2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著降低了人肝癌细胞系的细胞活力。蛋白免疫印迹结果表明,该化合物可通过上调Cle-caspase3、Bad和Bax凋亡相关蛋白表达水平来诱导肝癌细胞Hep3B凋亡。为进一步检测2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B细胞发生凋亡的原因,使用荧光探针JC-1检测了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮处理后Hep3B细胞内线粒体膜电位的变化。结果发现,与对照组相比,药物处理组线粒体膜电位显著下降,绿色荧光增强,红色荧光减弱,说明2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮能通过线粒体损伤来诱导Hep3B细胞凋亡。由于2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著诱导Hep3B细胞凋亡。因此,2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮具有良好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 2-(4-甲氧-苯)-5 8-二甲氧萘-1 4-二酮 Hep3B细胞系 细胞活力 细胞凋亡
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乙酰基二茂铁缩2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑Schiff碱的合成、表征及抑菌活性 被引量:1
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作者 刘玉婷 尹大伟 +1 位作者 傅雀军 吕博 《陕西科技大学学报(自然科学版)》 2009年第4期66-68,共3页
采用乙酰基二茂铁与2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑缩合合成了新型的含二茂铁基Schiff碱,通过元素分析、IR谱、1HNMR谱对其结构进行了表征,并进行了抑菌实验,对其应用领域作出了展望.
关键词 乙酰二茂铁缩2-氨基-5--1 3 4-噻二唑Schiff碱 合成 表征 抑菌实验
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4-氨基-3-肼基-5-巯基-1,2,4-三唑的合成及其对醛的检验 被引量:1
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作者 谭日红 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期305-306,共2页
以硫脲和水合肼合成了可用于检验醛的试剂———4-氨基3-肼基-5-巯基-1,2,4-三唑(别名:紫醛),其结构通过红外光谱、核磁进行了确定。试验表明,紫醛对醛的检验敏感、专一、快速、操作简单。
关键词 4-氨基-3-肼-5--1 2 4-三唑 合成 检验
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