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2-O-α-D-葡萄糖基-L-抗坏血酸的酶法合成及其应用研究进展
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作者 项蓉 王丹芸 +6 位作者 娄婷婷 吴子健 张宏宇 王素英 赵彦巧 张得光 马兴 《食品研究与开发》 CAS 2024年第1期201-210,共10页
2-O-α-D-葡萄糖基-L-抗坏血酸(2-O-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid,AA-2G)不仅稳定性强且保留了L-抗坏血酸(L-ascorbic acid,L-AA)的大部分生理活性,是L-AA最好的替代品。体外酶法合成AA-2G具有经济、快速、绿色和安全等显著优势,... 2-O-α-D-葡萄糖基-L-抗坏血酸(2-O-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid,AA-2G)不仅稳定性强且保留了L-抗坏血酸(L-ascorbic acid,L-AA)的大部分生理活性,是L-AA最好的替代品。体外酶法合成AA-2G具有经济、快速、绿色和安全等显著优势,是规模化生产AA-2G的可行方法。该文综述体外酶法合成AA-2G的研究进展,重点梳理环糊精糖基转移酶和蔗糖磷酸化酶合成AA-2G的研究现状,并对AA-2G的功能及应用前景进行讨论和展望。 展开更多
关键词 L-抗坏血酸 2-o-α-D-葡萄糖基-L-抗坏血酸 酶法合成 糖基转移酶 功能
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专一选择性反应策略合成2′-O-甲基腺嘌呤核苷
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作者 薛莲 杜杨 +1 位作者 张宇 罗军 《合成化学》 CAS 2024年第5期424-436,443,共14页
2′-O-烷基核糖核苷由于其在赋予寡核苷酸高度的目标特异性、代谢稳定性以及优良的药代动力学和药效动力学特征上所展现的重要作用,成为了反义药物研究领域的热点,尤其是2′-O-甲基腺嘌呤核苷,作为第二代反义寡核苷酸的关键原料药,其的... 2′-O-烷基核糖核苷由于其在赋予寡核苷酸高度的目标特异性、代谢稳定性以及优良的药代动力学和药效动力学特征上所展现的重要作用,成为了反义药物研究领域的热点,尤其是2′-O-甲基腺嘌呤核苷,作为第二代反义寡核苷酸的关键原料药,其的高效合成研究具有重要意义。现有合成方法存在的成本高和选择性不足等问题,本文基于专一选择性反应思路设计了一条新的合成路线,即以腺嘌呤核苷为起始物,经过缩醛化实现2′-和3′-位羟基选择性地保护、环状缩醛保护基可控区域选择性还原开环、2′-位羟基选择性甲基化及氢化脱苄反应,成功实现了2′-O-甲基腺嘌呤核苷的高效合成,单程总产率为36.7%。此策略不仅每一步反应表现出高选择性以及温和的反应条件,而且使用的试剂更加廉价易得,合成步骤也相对简短,为核苷类化合物核糖骨架上羟基的区域选择性功能化提供了新的思路。 展开更多
关键词 反义寡核苷酸 腺嘌呤核苷 2-o-甲基腺嘌呤核苷 缩醛化 还原开环 烷基化 氢化脱苄
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HPLC法同时测定冠心安口服液中蒙花苷、延胡索乙素和2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量
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作者 韩懿 王芳 华尚伯 《西北药学杂志》 CAS 2024年第2期42-46,共5页
目的建立能同时测定冠心安口服液中蒙花苷、延胡索乙素和2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷含量的HPLC分析方法。方法Capcell Pak UG C_(18)色谱柱分离;蒙花苷、延胡索乙素和2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷检测... 目的建立能同时测定冠心安口服液中蒙花苷、延胡索乙素和2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷含量的HPLC分析方法。方法Capcell Pak UG C_(18)色谱柱分离;蒙花苷、延胡索乙素和2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷检测波长分别设定为334、281、320 nm;柱温为室温;进样体积为10μL;以乙腈为流动相A,1 mL·L^(−1)磷酸溶液(三乙胺调节pH至6.0)为流动相B,梯度洗脱。结果蒙花苷、延胡索乙素和2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的质量浓度分别在0.0245~2.4500、0.0457~4.5700、0.0474~4.7400μg·mL^(−1)范围内线性良好;平均回收率分别为100.8%、99.9%、101.4%;精密度和重复性RSD值(n=6)均在5.0%以内;供试品溶液在24 h内稳定。结论此方法具有前处理简单、分析时间短和检测结果准确等优点,适用于冠心安口服液制剂的质量控制。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 冠心安口服液 蒙花苷 延胡索乙素 2 3 5 4’-四羟基二苯乙烯-2-o-β-D-葡萄糖苷
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2-O-β-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic acid,an ascorbic acid derivative isolated from the fruits of Lycium barbarum L.,ameliorates high fructose-induced neuroinflammation in mice:involvement of gut microbiota and leaky gut
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作者 Wei Dong Yujia Peng +9 位作者 Guijie Chen Zhiyong Xie Weiqi Xu Wangting Zhou Jia Mi Lu Lu Yi Sun Xiaoxiong Zeng Youlong Cao Yamei Yan 《Food Science and Human Wellness》 SCIE CSCD 2024年第1期241-253,共13页
Western diet(rich in highly refined sugar and fat)can induce a range of metabolic dysfunctions in animals and humans,including neuroinflammation and cognitive function decline.Neuroinflammation and cognitive impairmen... Western diet(rich in highly refined sugar and fat)can induce a range of metabolic dysfunctions in animals and humans,including neuroinflammation and cognitive function decline.Neuroinflammation and cognitive impairment,two critical pathological characteristics of Alzheimer’s disease,have been closely associated with microbial alteration via the gut-brain axis.Thus,the present study aimed to investigate the influence of 2-O-β-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid(AA-2βG)isolated from the fruits of Lycium barbarum on preventing the high-fructose diet(HFrD)induced neuroinflammation in mice.It was found that AA-2βG prevented HFr D-induced cognitive deficits.AA-2βG also predominantly enhanced the gut barrier integrity,decreased lipopolysaccharide entry into the circulation,which subsequently countered the activation of glial cells and neuroinflammatory response.These beneficial effects were transmissible by horizontal fecal microbiome transplantation,transferring from AA-2βG fed mice to HFr D fed mice.Additionally,AA-2βG exerted neuroprotective effects involving the enrichment of Lactobacillus and Akkermansia,potentially beneficial intestinal bacteria.The present study provided the evidence that AA-2βG could improve indices of cognition and neuroinflammmation via modulating gut dybiosis and preventing leaky gut.As a potential functional food ingredient,AA-2βG may be applied to attenuate neuroinflammation associated with Western-style diets. 展开更多
关键词 Neuroinfl ammation Gut microbiota Leaky gut Lipopolysaccharide Fecal microbiome transplantation 2-o-β-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic acid
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基于网络药理学探讨山奈酚-7-O-新橘皮糖苷抗前列腺癌的作用机制
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作者 张秋萍 付杰军 +3 位作者 程智萍 薛薇 李巧凤 郭宏伟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期146-154,共9页
目的 探讨山奈酚-7-O-新橘皮糖苷(kaempferol-7-O-neohesperidoside, K7ON)抗前列腺癌细胞(prostate cancer, PCa)的作用及潜在分子机制。方法 采用CCK-8法检测K7ON对PCa细胞PC3、DU145、C4-2和LNCap增殖的影响;应用细胞划痕实验检测K7O... 目的 探讨山奈酚-7-O-新橘皮糖苷(kaempferol-7-O-neohesperidoside, K7ON)抗前列腺癌细胞(prostate cancer, PCa)的作用及潜在分子机制。方法 采用CCK-8法检测K7ON对PCa细胞PC3、DU145、C4-2和LNCap增殖的影响;应用细胞划痕实验检测K7ON对DU145细胞迁移能力的影响;SuperPred等数据库获取K7ON和PCa的靶点;从Venny在线平台获取K7ON与PCa的共同靶点,应用String和Cytoscape构建蛋白相互作用(protein-protein interaction, PPI)网络;通过DAVID数据库进行GO和KEGG功能富集分析,构建“药物-靶点-疾病-通路”网络模型。通过流式细胞术检测K7ON对PCa细胞周期的影响;采用Western blot法检测周期相关蛋白Skp2、p27和p21蛋白的表达;应用Sybyl X2.0将Skp2与K7ON进行分子对接。结果 K7ON可显著抑制PCa细胞的增殖和迁移能力。筛选出药物与疾病的交集靶点共34个,其中Skp2、p27等是K7ON治疗PCa的关键靶点,进一步的GO和KEGG功能功能富集表明其机制主要与细胞周期相关。流式细胞术结果表明,K7ON处理可使DU145细胞周期阻滞在S期。与对照组相比,Skp2蛋白表达水平明显下调,p27和p21的蛋白表达水平上调。分子对接结果显示K7ON与受体Skp2具有较好的结合能力。结论 K7ON可抑制PCa细胞的增殖和迁移,使细胞周期阻滞在S期,其机制可能与调控Skp2-p27/p21信号通路相关。 展开更多
关键词 山奈酚-7-o-新橘皮糖苷 前列腺癌 网络药理学 增殖 迁移 细胞周期 Skp2-p27/p21
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单2-O-和单6-O-(2-羟丙基)-β-环糊精结构表征 被引量:6
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作者 张毅民 王轶伟 +2 位作者 张志飞 周琴 李平 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第10期1464-1468,共5页
以β-环糊精和环氧丙烷为原料,分别在1.5%、30%(m/m)NaOH水溶液和β-环糊精与环氧丙烷的摩尔比为1∶7的条件下合成了2-O-(2-羟丙基)-β-环糊精和6-O-(2-羟丙基)-β-环糊精,以异丙醇-水-氨水(6∶3∶1,V/V)为洗脱液,分别经柱色谱分离得到... 以β-环糊精和环氧丙烷为原料,分别在1.5%、30%(m/m)NaOH水溶液和β-环糊精与环氧丙烷的摩尔比为1∶7的条件下合成了2-O-(2-羟丙基)-β-环糊精和6-O-(2-羟丙基)-β-环糊精,以异丙醇-水-氨水(6∶3∶1,V/V)为洗脱液,分别经柱色谱分离得到单2-O-(2-羟丙基)-β-环糊精和单6-O-(2-羟丙基)-β-环糊精,并利用DSC,ESI-MS,1HNMR,13C NMR对单2-O-(2-羟丙基)-β-环糊精、单6-O-(2-羟丙基)-β-环糊精的结构进行了系统研究。结果发现,2-O-(2-羟丙基)-β-环糊精的热稳定性要高于6-O-(2-羟丙基)-β-环糊精。13C NMR结果表明,当β-环糊精2-位上引入取代基后,会影响2-位、1-位、3-位碳化学位移的变化,当β-环糊精6-位上引入取代基后,会影响6-位、5-位碳化学位移的变化,因此,可以用13C NMR方法有效地识别2-HP-β-CD取代基的位置。 展开更多
关键词 2-o-(2-羟丙基)-β环糊精 单6-o-(2-羟丙基)-β-环糊精 柱色谱 核磁共振
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枸杞子中2-O-β-D-葡萄糖基-L-抗坏血酸抑制黑素合成的研究 被引量:11
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作者 张自萍 李弘武 +2 位作者 廖国玲 王玉炯 李敏 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期689-692,共4页
目的:研究枸杞子中2-O-β-D-葡萄糖基-L-抗坏血酸(AA-2βG)对体外培养的B16黑素瘤细胞黑素合成的影响及作用机制。方法:不同浓度的AA-2βG作用于B16黑素瘤细胞,测定细胞的增殖率、酪氨酸酶活性和黑素含量,并以维生素C(Vc)作对照。结果:A... 目的:研究枸杞子中2-O-β-D-葡萄糖基-L-抗坏血酸(AA-2βG)对体外培养的B16黑素瘤细胞黑素合成的影响及作用机制。方法:不同浓度的AA-2βG作用于B16黑素瘤细胞,测定细胞的增殖率、酪氨酸酶活性和黑素含量,并以维生素C(Vc)作对照。结果:AA-2BG在浓度为2.96和4.44mmol·L^(-1)时,对B16细胞增殖抑制率可达75.99%和85.97%,对黑素合成的抑制率为32.29%和58.75%;AA-2βG对细胞生长中酪氨酸酶活性的半抑制率浓度(IC_(50))为1.84mmol·L^(-1),而Vc则为3.85mmol·L^(-1),表明AA-2βG对酪氨酸酶抑制效果优于Vc。结论:AA- 2βG具有明显的抑制细胞黑素合成作用。 展开更多
关键词 枸杞子 2-o-β-D-葡萄糖基-L-抗坏血酸 B16黑素瘤细胞
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七-(2,6-二-O-甲基)-β-环糊精对薄荷醇对映体手性识别的电喷雾质谱研究 被引量:19
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作者 于湛 闫存玉 +2 位作者 宋凤瑞 刘志强 刘淑莹 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第5期671-674,共4页
利用电喷雾质谱研究了七-(2,6-二-O-甲基)-β-环糊精(DM-β-CD)作为手性识别试剂对薄荷醇对映体的手性识别效应。实验结果表明,在气相条件下,DM-β-CD可以与薄荷醇形成特异性结合复合物,化学计量比为1∶1。对复合物的串联质谱研究表明,... 利用电喷雾质谱研究了七-(2,6-二-O-甲基)-β-环糊精(DM-β-CD)作为手性识别试剂对薄荷醇对映体的手性识别效应。实验结果表明,在气相条件下,DM-β-CD可以与薄荷醇形成特异性结合复合物,化学计量比为1∶1。对复合物的串联质谱研究表明,DM-β-CD对薄荷醇对映体有较强的手性识别能力,手性识别率为Rchiral=1.81。DM-β-CD与(-)-薄荷醇形成的复合物比与(+)-薄荷醇形成的复合物稳定。 展开更多
关键词 手性识别 七-(2 6-二-o-甲基)-β-环糊精 薄荷醇 电喷雾离子化 非共价复合物
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RP-HPLC法测定茜草中1,3,6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-O-[3-O-acetyl-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside]的含量 被引量:7
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作者 康文艺 郅妙利 +2 位作者 王金梅 王二辉 许启泰 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2008年第2期295-297,共3页
首次采用反相高效液相色谱法测定茜草根中1,3,6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-O-[3-O-acetyl-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside]的含量。色谱柱为Purospher star RP C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相... 首次采用反相高效液相色谱法测定茜草根中1,3,6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-O-[3-O-acetyl-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside]的含量。色谱柱为Purospher star RP C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇:水:四氢呋喃(65:34.7:0.3),流速为1.0mL/min,检测波长为276nm,柱温为25℃。该方法的线性范围为0.020~0.160μg,r=0.9998,平均回收率为101.5%,RSD为2.0%(n=6)。该方法测定1,3,6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-O-[3-O-acetyl-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside]含量灵敏、准确、重现性好。 展开更多
关键词 茜草根 1 3 6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-o-[3-o-acetyl-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopy-ranoside] RP-HPLC
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鹿蹄草中2″-O-没食子酰基金丝桃苷的提取工艺研究 被引量:6
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作者 姚晓慧 段喜华 +2 位作者 段明慧 张东阳 付玉杰 《植物研究》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期497-500,共4页
以东北野生鹿蹄草为原料,利用超声辅助提取技术进行提取,在单因素实验的基础上对提取条件进行了考察,根据CCD(Central Composite Design)实验设计原理,采用3因素3水平的响应面分析法,以鹿蹄草中主要黄酮2″-O-没食子酰基金丝桃苷(2″-O-... 以东北野生鹿蹄草为原料,利用超声辅助提取技术进行提取,在单因素实验的基础上对提取条件进行了考察,根据CCD(Central Composite Design)实验设计原理,采用3因素3水平的响应面分析法,以鹿蹄草中主要黄酮2″-O-没食子酰基金丝桃苷(2″-O-galloylhyperin)为指标,对提取过程进行优化,得到最佳工艺参数为:提取时间45min,超声功率40 kHz,提取次数3次,提取温度60℃,液固比33∶1,乙醇浓度50%。在最佳提取条件下,2″-O-没食子酰基金丝桃苷的提取率可达5.024 mg.g-1。 展开更多
关键词 鹿蹄草 2"-o-没食子酰基金丝桃苷 超声辅助提取 中心组合设计
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山楂叶及其提取物中2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量测定(英文) 被引量:5
11
作者 陈佳 宋少江 宋宁 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2006年第1期51-54,共4页
目的建立对山楂叶及其提取物中有效成分2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量同时进行测定的方法。方法应用反相高效液相色谱法同时测定山楂叶及其提取物中2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量。以C18柱作为色谱柱,四氢呋喃-乙腈-水-磷酸(30... 目的建立对山楂叶及其提取物中有效成分2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量同时进行测定的方法。方法应用反相高效液相色谱法同时测定山楂叶及其提取物中2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量。以C18柱作为色谱柱,四氢呋喃-乙腈-水-磷酸(30∶5∶125∶0·1)为流动相,检测波长为270nm,按外标法定量。结果线性范围分别为0.1064μg^2.1280μg(相关系数r=0.9991)和0.1392~2.7840μg(r=0.9993)。在山楂叶药材中,2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的平均加样回收率为99.21%(RSD=2.80%,n=6)和100.56%(RSD=2.84%,n=6);重复性试验的RSD分别为2.74%(n=6)和1.99%(n=6)。结论本方法简便,分离重现性好,灵敏度高,为山楂叶及其提取物中2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量同时测定提供了可行的含量测定方法,为山楂叶的质量标准提供了测定依据。 展开更多
关键词 山楂叶 2"-o-鼠李糖牡荆素 牡荆素 高效液相色谱法
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槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷对游离脂肪酸诱导HepG2细胞脂肪变性的作用 被引量:12
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作者 王路路 张志超 +1 位作者 吴诉诉 尚靖 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期587-593,共7页
探讨槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(quercetin-3-O-β-D-glucuronide,Q3GA)对游离脂肪酸诱导的人源肝癌细胞HepG2细胞脂质蓄积的甘油三酯调节和氧化应激的作用及其可能的相关机制。采用油红染色检测Q3GA对游离脂肪酸诱导的HepG2细胞中... 探讨槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(quercetin-3-O-β-D-glucuronide,Q3GA)对游离脂肪酸诱导的人源肝癌细胞HepG2细胞脂质蓄积的甘油三酯调节和氧化应激的作用及其可能的相关机制。采用油红染色检测Q3GA对游离脂肪酸诱导的HepG2细胞中脂滴含量的影响,并同时检测其对甘油三酯和胆固醇的作用。DCFH-DA法检测Q3GA对HepG2细胞脂质蓄积引起的活性氧(ROS)的变化;硫代巴比妥酸法和黄嘌呤氧化酶法分别测定丙二醛(MDA)的含量和超氧化物歧化酶(SOD)的活性。RT-PCR分析脂肪酸氧化相关的基因过氧化物酶体增殖物受体(PPARα)、肉毒碱棕榈酰转移酶(CPT1A)、中链酰基辅酶A脱氢酶(MCAD)、细胞色素P450 4A11(CYP4A11)、乙酰辅酶A氧化酶(ACO)的表达情况。实验结果显示,Q3GA可剂量依赖性降低FFA诱导的Hep G2细胞脂质蓄积和甘油三酯的含量,但未降低胆固醇的含量。同时可改善脂肪酸氧化引起ROS,MDA的升高以及SOD的降低。另外,Q3GA在一定浓度下可上调脂肪酸β氧化相关基因PPARα、CPT1A、MCAD的表达,而对CYP4A11和ACO的表达没有促进作用。综上所述,Q3GA可抵抗脂肪酸氧化引发肝细胞的氧化应激损伤,保护HepG2细胞,降低游离脂肪酸诱导HepG2细胞脂质蓄积和甘油三酯的含量,其调节机制可能与其对HepG2细胞中游离脂肪酸氧化有关。 展开更多
关键词 槲皮素-3-o-β-D-葡萄糖醛酸苷 HEPG2细胞 脂质沉积 氧化应激
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何首乌水溶性成分2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡糖苷(STI)对内皮细胞表达VEGF的影响 被引量:17
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作者 张黎 芮耀诚 +3 位作者 邱彦 李铁军 刘厚佳 陈万生 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期406-409,共4页
目的 研究何首乌水溶性成分 2 ,3,5 ,4′ 四羟基二苯乙烯 2 O β D葡糖苷 (STI)对溶血磷脂酰胆碱 (LPC)诱导人脐静脉内皮细胞株ECV30 4细胞中血管内皮生长因子 (VEGF)表达的影响。方法 在ECV30 4细胞培养基中加入LPC(2 5mg·L- ... 目的 研究何首乌水溶性成分 2 ,3,5 ,4′ 四羟基二苯乙烯 2 O β D葡糖苷 (STI)对溶血磷脂酰胆碱 (LPC)诱导人脐静脉内皮细胞株ECV30 4细胞中血管内皮生长因子 (VEGF)表达的影响。方法 在ECV30 4细胞培养基中加入LPC(2 5mg·L- 1 )或LPC与STI共孵 2 4h ,收集各组条件培养基 ,用基础酶联免疫吸附试验 (ELISA)检测各组条件培养基中VEGF蛋白含量 ;用原位杂交法、RT PCR及RealtimeRT PCR法检测LPC对内皮细胞VEGFmRNA的表达及STI的影响。结果 ECV30 4细胞暴露于LPC后 ,VEGF蛋白分泌明显增加 ;加入STI后VEGF蛋白含量明显降低 ;LPC可以使ECV30 4中VEGFmRNA的表达明显升高 ,并使VEGF1 6 5mRNA的表达升高 ;STI可剂量依赖性地抑制VEGF1 6 5mRNA的高表达。结论 LPC能诱导ECV30 4细胞表达高水平的VEGF蛋白及VEGFmRNA ,1× 1 0 - 5mol·L- 1STI可抑制LPC的作用 ,降低VEGF的高表达。 展开更多
关键词 何首乌 水溶性成分 2 3 5 4’-四羟基二苯乙烯-2-o-β-D葡糖苷(STⅠ) 内皮细胞 VEGF 溶血磷脂酰胆碱 血管内皮生长因子
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由肌苷合成1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖的工艺改进 被引量:2
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作者 邓燕 陶德良 +3 位作者 何农跃 谢维跃 蒋佑清 伍伟青 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第10期1004-1007,1036,共5页
以肌苷为起始原料,经苯甲酰化、乙酰化合成了1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖。研究了物料配比、反应时间、反应温度对产品收率的影响。结果表明:适当降低反应温度、减少吡啶用量有利于提高产率。较佳的制备工艺为:9.0 g(... 以肌苷为起始原料,经苯甲酰化、乙酰化合成了1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖。研究了物料配比、反应时间、反应温度对产品收率的影响。结果表明:适当降低反应温度、减少吡啶用量有利于提高产率。较佳的制备工艺为:9.0 g(0.034 mol)肌苷溶于40 mL吡啶中,滴加15 mL(0.129 mol)苯甲酰氯于10℃反应15 h;所得产物溶于40 mL冰醋酸和5 mL(0.083 mol)醋酸酐中,滴加3 mL浓硫酸于10℃反应17 h,即得产品,总产率达74.93%(经HPLC测定其质量分数98.0%,以下同)。并用IR、1HNMR和MS对产品进行了表征。对较佳工艺分别放大12倍和200倍进行生产验证,产品的总产率分别为74.67%(质量分数:97.9%)、74.49%(质量分数:98.0%)。 展开更多
关键词 1-o-乙酰基-2 3 5-三-o-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖 肌苷 医药原料
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桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷HPLC检测方法的建立及评价 被引量:7
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作者 孟勤 赵俊艳 +6 位作者 李慧颖 尹建元 李巍 张莹 李艳艳 孟庆雯 杨晓虹 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期803-806,共4页
目的:建立桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量的HPLC测定方法,为工业生产的质量控制提供依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷的含量,具体条件... 目的:建立桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量的HPLC测定方法,为工业生产的质量控制提供依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷的含量,具体条件为:Shim-packVP-ODSC18柱(150.0mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(17∶83),检测波长为322nm,柱温为30℃。结果:2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷在0.284~2.272μg范围内有良好线性关系,回归方程为Y=-25678+1204880X,r=0.9999;平均回收率99.4%,(RSD)为2.29%(n=6);以精密度实验、稳定性实验和重复性实验考察的RSD分别为0.46%、2.89%和2.39%。经测试并结合生产实际情况限定桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量不少于0.8mg/粒。结论:HPLC检测桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量的方法准确、简单可行,重复性好,可作为桃红清血胶囊质量控制方法。 展开更多
关键词 桃红清血胶囊 2 3 5 4′-四羟基二苯乙烯-2-o-β-D葡萄糖苷 色谱法 高效液相
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半乳糖-3-O-磺酰基转移酶-2与肿瘤转移关系的研究 被引量:2
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作者 石必枝 耿飞 +2 位作者 胡萍 何培洁 吴兴中 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第7期642-648,共7页
半乳糖-3-O-磺酰基转移酶-2(GP3ST)是一个新近克隆的磺酰基转移酶,其生物学功能还不明确.GP3ST在肿瘤细胞和肿瘤组织中差异性表达,以及催化所形成的磺酰化糖链与肿瘤转移潜能密切相关,是首次研究报道.在高转移潜能的肿瘤细胞中,GP3ST及... 半乳糖-3-O-磺酰基转移酶-2(GP3ST)是一个新近克隆的磺酰基转移酶,其生物学功能还不明确.GP3ST在肿瘤细胞和肿瘤组织中差异性表达,以及催化所形成的磺酰化糖链与肿瘤转移潜能密切相关,是首次研究报道.在高转移潜能的肿瘤细胞中,GP3ST及其产物的表达明显高于低转移潜能的细胞,在伴有淋巴结转移的喉癌组织中,GP3ST的高表达率也明显高于无淋巴结转移的喉癌组织(P<0.05),而且在喉癌组织中的表达也明显高于相对应的癌周组织.利用RNAi技术下调肝癌细胞SMMC7721中GP3ST的表达,观察到稳定转染RNAi/GP3ST的细胞形态发生明显的改变,由多边形转变为近似梭形,与TNF-α刺激后的HUVEC和sL-选凝蛋白的黏附能力下降.进一步研究表明,GP3ST表达的下降能抑制细胞中的整合蛋白αV亚基的表达,而β3亚基表达无改变,同时在高转移细胞株中αV的表达也明显高于低转移细胞株,与GP3ST表达的差异性相一致.上述结果充分说明GP3ST催化合成的糖链可通过调节肿瘤细胞的黏附性和影响整合蛋白αV亚基的表达参与肿瘤转移. 展开更多
关键词 半乳糖-3-o-磺酰基转移酶-2 磺酰化糖链 肿瘤转移
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高效液相色谱化学发光测定中药制剂中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷 被引量:4
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作者 卫洪清 刘二保 +3 位作者 任荣芳 赵秀丽 李晓霞 江凤仙 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第6期844-847,共4页
研究了2 ,3,5 ,4′四羟基二苯乙烯2 O βD 葡萄糖苷在硝酸介质中与高锰酸钾的发光行为和光谱现象,甲醛的存在可使化学发光强度大大增强。由于中药制剂成分复杂,干扰大,文章首次采用反相高效液相色谱化学发光技术,建立了一种测定中药制... 研究了2 ,3,5 ,4′四羟基二苯乙烯2 O βD 葡萄糖苷在硝酸介质中与高锰酸钾的发光行为和光谱现象,甲醛的存在可使化学发光强度大大增强。由于中药制剂成分复杂,干扰大,文章首次采用反相高效液相色谱化学发光技术,建立了一种测定中药制剂中2 ,3,5 ,4′四羟基二苯乙烯2 O βD 葡萄糖苷含量的新方法。对于不同中药制剂样品中2 ,3,5 ,4′四羟基二苯乙烯2 O βD 葡萄糖苷测定的回收率为10 2 %~10 8%。方法的检出限为11 83μg·mL- 1 ,线性范围为15 75~136 5 μg·mL- 1 ,相对标准偏差为3 4 5 % (Cs=2 1 0 μg·mL- 1 ,n =3)。此法简便、快速,重复性好,结果令人满意。 展开更多
关键词 高效液相色谱 化学发光分析 高锰酸钾 2 3 5 4′-四羟基二苯乙烯-2-o-β-D-葡萄糖苷
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微波合成6-氯-2,′3,′5′-三-O-乙酰基鸟苷 被引量:3
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作者 陆鸿飞 张亮泽 +1 位作者 唐丛焕 韩光范 《江苏科技大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2010年第4期391-394,共4页
6-氯-2,′3,′5′-三-O-乙酰基鸟苷是一类有应用价值的核苷类药物中间体.本文以鸟苷为原料,经酰化、氯化合成6-氯-2,′3,′5′-三-O-乙酰基鸟苷.重点研究了酰化过程中溶剂选择、物料配比和反应温度对产品收率的影响.得出的较佳制备工艺... 6-氯-2,′3,′5′-三-O-乙酰基鸟苷是一类有应用价值的核苷类药物中间体.本文以鸟苷为原料,经酰化、氯化合成6-氯-2,′3,′5′-三-O-乙酰基鸟苷.重点研究了酰化过程中溶剂选择、物料配比和反应温度对产品收率的影响.得出的较佳制备工艺为:8.5 g鸟苷(30 mmol)溶于10 mL吡啶和25 mL N,N-二甲基甲酰胺(DMF)混合溶剂中,加入18mL(0.3 mol)乙酸酐于80℃反应3 h;将所得产物溶于10 mL DMF和40 mL二氯乙烷混合溶剂中,加入8.3 g氯化四乙铵,滴加14 mL三氯氧磷于85℃微波反应10 m in,即得产品,总产率达75.2%.使用元素分析、核磁共振和质谱对所得产品进行分析,结果表明所得产品为目标产品. 展开更多
关键词 6-氯-2 ′3 ′5′-三-o-乙酰基鸟苷 微波 合成
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HPLC法测定养肝口服液中2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷含量 被引量:4
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作者 赵惠萍 孙毅坤 张小茜 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期133-134,176,共3页
目的:建立养肝口服液的含量测定方法。方法:样品用乙醇稀释,在C18柱上以乙腈-水(14:86)为流动相,在波长320nm处检测。结果2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷在0.063 6-0.3180μg线性关系良好,r=0.999 8,平均回收率为99.0%,RS... 目的:建立养肝口服液的含量测定方法。方法:样品用乙醇稀释,在C18柱上以乙腈-水(14:86)为流动相,在波长320nm处检测。结果2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷在0.063 6-0.3180μg线性关系良好,r=0.999 8,平均回收率为99.0%,RSD为1.3%。结论:本法灵敏、准确,简便易行,重现性好。 展开更多
关键词 HPLC 养肝口服液 2 3 5 4′-四羟基二苯乙烯-2-o-β-D葡萄糖苷
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木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷对H_2O_2诱导乳鼠心肌细胞损伤的保护作用 被引量:11
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作者 牟艳玲 胡志力 +3 位作者 周玲 张强 王晓静 解砚英 《山东中医药大学学报》 2009年第1期63-65,共3页
目的:观察木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷对过氧化氢(H2O2)诱导乳鼠心肌细胞氧化损伤的作用及其机制。方法:木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷预作用12 h后,采用H2O2诱导培养乳鼠心肌细胞氧化损伤模型,测定细胞存活率、细胞内超氧化物歧化酶(SOD... 目的:观察木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷对过氧化氢(H2O2)诱导乳鼠心肌细胞氧化损伤的作用及其机制。方法:木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷预作用12 h后,采用H2O2诱导培养乳鼠心肌细胞氧化损伤模型,测定细胞存活率、细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量、细胞内活性氧(ROS)水平及细胞内钙(Ca2+)超载的变化。结果:木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷能明显提高H2O2损伤细胞存活率,提高细胞内SOD活性,降低胞内MDA和ROS生成量,同时使细胞内钙含量降低。结论:木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷对H2O2氧化损伤心肌细胞具有明显的保护作用,机制可能与其抑制脂质过氧化、抑制细胞内钙超载有关。 展开更多
关键词 木犀草素-7-o-β-D-葡萄糖苷 心肌细胞 H2O2 细胞内钙 细胞内活性氧 乳鼠
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