2-苯氧基-N-苯基乙酰胺衍生物的合成与初步活性筛选

目的针对查尔酮分子结构中α,β-不饱和共轭双键的代谢缺陷,基于多靶标协同作用的原理设计同时靶向EGFR/VEGFR-2/FGFR1的多靶标抗肿瘤化合物。方法采用药物设计学中的分子剖裂原理,设计、合成了14个2-苯氧基-N-苯基乙酰胺衍生物(BAE1~BAE14)。采用ADP-Glo^(TM)方法评价化合物对EGFR、VEGFR-2和FGFR1 3种肿瘤相关受体酪氨酸激酶(RTKs)的抑制活性;采用MTT方法评价化合物对 MCF-7、A549、K562的细胞增殖抑制活性。结果大部分目标化合物具有较好的RTKs抑制活性和肿瘤细胞增殖抑制活性,部分化合物同时具有较好的激酶抑制及抗肿瘤活性。结论 2-苯氧基-N-苯基乙酰胺衍生物具有潜在抗肿瘤抑制活性,本研究为新型抗肿瘤药物的发现提供了新的思路。

基于查尔酮衍生物的铜离子探针的设计合成

以N-丁基-吲哚-3-甲醛和2-乙酰吡啶作为原料,通过羟醛缩合反应设计合成一种查尔酮衍生物(E)-3-(1-丁基-1氢-吲哚基)-1-(2-吡啶基)丙烯基酮(L)。通过核磁共振波谱仪、质谱和傅里叶变换红外光谱技术手段表征了目标分子的结构。结果表明,探针L对Cu 2+表现出专一的选择性和高的灵敏度,溶液颜色由淡黄色变为红色,能够直接通过肉眼识别,检测限低至27.8 nmol/L,探针L与Cu^2+的配位比为1∶1,结合核磁滴定和理论计算研究了探针L对Cu^2+的识别机制。

一种合成二氢黄酮醇衍生物的简易方法

以2'-羟基查尔酮衍生物为原料,在低温条件下,以四氢呋喃为溶剂,在H_2O_2/(C_2H_5)_2NH体系中,高收率地实现一系列二氢黄酮醇类衍生物的合成.考查了反应温度、反应溶剂、碱添加剂的种类和比例以及氧化剂的种类和比例对该反应的影响,确定了最优反应条件.此合成方法具有操作简单、条件温和及后处理方便等特点.此外,所合成产物的结构经核磁共振谱表征确证.