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1-甲基-4-苯基-1、2、3、6-四氢吡啶的神经毒性与帕金森病 被引量:4
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作者 马晓伟 李晓丽 +1 位作者 张忠霞 王铭维 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第24期6350-6353,共4页
神经毒素1-甲基-4-苯基-1、2、3、6-四氢吡啶(MPTP)是目前唯一被公认的可以诱发人类及非人类灵长类动物及小鼠帕金森病(PD)症状的合成毒素,诱导的动物模型在神经化学、行为学和组织病理学上的变化非常接近于临床上PD病人。
关键词 帕金林病 1-基4-苯基-1、2、3、6-四氢吡啶 神经毒性
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1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮对肝星状细胞的影响 被引量:5
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作者 李萍 陶立坚 +1 位作者 胡国龄 谭德明 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第7期782-785,共4页
目的:探讨吡啶酮类化合物1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮(FMP)抗肝纤维化的机制。方法:MTT法观察FMP对肝星状细胞(HSC)增殖的影响,免疫细胞化学观察FMP对HSCⅠ、Ⅲ型胶原表达的影响。结果:FMP200、300、400、500、600μg/mL在24、48... 目的:探讨吡啶酮类化合物1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮(FMP)抗肝纤维化的机制。方法:MTT法观察FMP对肝星状细胞(HSC)增殖的影响,免疫细胞化学观察FMP对HSCⅠ、Ⅲ型胶原表达的影响。结果:FMP200、300、400、500、600μg/mL在24、48h可抑制HSC增殖,显著强于阳性对照组(P<0.05)。免疫细胞化学显示FMP在200μg/mL可抑制HSCⅠ、Ⅲ型胶原蛋白表达。结论:FMP治疗肝纤维化的原理可能与抑制HSC增殖和HSCⅠ、Ⅲ型胶原蛋白表达有关。 展开更多
关键词 1-(3-苯基)-5--2-(1H)吡啶 肝星状细胞 肝纤维化
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Cu(Ⅱ)-N,N-二(2-羧基苯基)-2,6-吡啶二甲酰胺配合物的光谱性质及结构 被引量:2
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作者 王彩荣 王璟琳 +1 位作者 刘斌 杨斌盛 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第2期283-288,共6页
本文通过紫外-可见吸收光谱和荧光光谱,在乙醇溶液中(pH=7~8)研究了Cu(Ⅱ)离子与N,N-二(2-羧基苯基)-2,6-吡啶二甲酰胺(BcPD)的相互作用。结果表明溶液中二者以1:1的化学计量比形成配合物,表观结合常数为(4.59±0... 本文通过紫外-可见吸收光谱和荧光光谱,在乙醇溶液中(pH=7~8)研究了Cu(Ⅱ)离子与N,N-二(2-羧基苯基)-2,6-吡啶二甲酰胺(BcPD)的相互作用。结果表明溶液中二者以1:1的化学计量比形成配合物,表观结合常数为(4.59±0.05)×10^6mol^-1·L。由Cu(Ⅱ)离子与BCPD在甲醇中反应合成了1:1型铜配合物[Cu(Ⅱ)(BCPD)]2-·2[(C2H5)3NH]+·CH3OH,用元素分析、单晶X射线衍射等手段对配合物的结构进行了表征。晶体属于单斜晶系,P21//c空间群a=1.29090(12)nm,b=1.85519(19)nm,c=1.75231(16)nm,β=122.920(2)°。BCPD以吡啶氮、两个去质子化的酰胺氮原子和2个羧基与Cu(Ⅱ)配位,形成五配位畸变四方锥构型。 展开更多
关键词 铜(Ⅱ) N N-二(2-羧基苯基)-2 6吡啶酰胺 光谱性质 结构表征
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新的二[4-对甲基苯基-3,5-二(2-吡啶基)-1,2,4-三氮唑]双硫氰根合锰配合物的合成,晶体结构和磁性(英文) 被引量:2
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作者 朱敦如 王天维 +2 位作者 仲盛来 许岩 游效曾 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第5期508-512,共5页
本文合成了一个新的含有4-对甲基苯基-3,5-二(2-吡啶基)-1,2,4-三氮唑配体(L)的锰(Ⅱ)配合物,[MnL2NCS)2].其结构由X射线晶体学,红外和电喷雾离子质谱表征.在晶体结构中,锰原子有一反演中心并由2个三芳基三氮唑配体的4个氮原子和2个反... 本文合成了一个新的含有4-对甲基苯基-3,5-二(2-吡啶基)-1,2,4-三氮唑配体(L)的锰(Ⅱ)配合物,[MnL2NCS)2].其结构由X射线晶体学,红外和电喷雾离子质谱表征.在晶体结构中,锰原子有一反演中心并由2个三芳基三氮唑配体的4个氮原子和2个反式硫氰根的2个氮原子八面体配位.磁性测定表明在75~300K的温度范围内该配合物是顺磁性的. 展开更多
关键词 二[4-对甲苯基-3 5-二(2-吡啶基)-1 2 4-三氮唑]双硫氰根合锰配合物 合成 晶体结构 顺磁性
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2-(2,4-二氟苯基)-5-烷氧甲基吡啶的合成 被引量:1
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作者 朱卫国 朱克明 +4 位作者 梁爱辉 罗剑 刘煜 马小云 朱美香 《湘潭大学自然科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期53-58,共6页
以2,5-二溴吡啶和溴代烷为原料,通过甲酰化、还原、成醚和Suzuki-Miyaura交叉偶联等反应,合成得到了2-(2,4-二氟苯基)-5-烷氧甲基吡啶衍生物,探讨了分子结构对成醚和Suzuki-Miyaura交叉偶联反应的影响,甲酰化、还原、成醚和Suzuki-Miya... 以2,5-二溴吡啶和溴代烷为原料,通过甲酰化、还原、成醚和Suzuki-Miyaura交叉偶联等反应,合成得到了2-(2,4-二氟苯基)-5-烷氧甲基吡啶衍生物,探讨了分子结构对成醚和Suzuki-Miyaura交叉偶联反应的影响,甲酰化、还原、成醚和Suzuki-Miyaura交叉偶联等反应的产率分别达到了49.8%、96.0%、90.3%和96.9%. 展开更多
关键词 2-(2 4-二氟苯基)-5-烷氧吡啶 6--3-吡啶 合成
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N,N-二(2-羧基苯基)-2,6-吡啶二甲酰胺与牛血清白蛋白作用的荧光光谱研究 被引量:2
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作者 王彩荣 王璟琳 +1 位作者 李敏 王丹 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期529-532,共4页
在pH=7.4的Tris-HCl缓冲溶液中,采用荧光光谱法研究了N,N-二(2-羧基苯基)-2,6-吡啶二甲酰胺(BCPD)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明,BCPD可以动态猝灭BSA的内源荧光,结合位点数约为1;测得291K、296K、301K和306K四个温度下两者... 在pH=7.4的Tris-HCl缓冲溶液中,采用荧光光谱法研究了N,N-二(2-羧基苯基)-2,6-吡啶二甲酰胺(BCPD)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明,BCPD可以动态猝灭BSA的内源荧光,结合位点数约为1;测得291K、296K、301K和306K四个温度下两者的平均结合常数为3.82×106 L·mol-1;热力学参数表明两者之间结合的作用力为疏水作用。 展开更多
关键词 N N-二(2-羧基苯基)-2 6-吡啶酰胺 牛血清白蛋白 荧光光谱
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去乙酰酶抑制剂N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺的合成 被引量:1
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作者 李伯玉 吴仲闻 +4 位作者 马保顺 刘振德 石乐明 鲁先平 李志良 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期285-287,共3页
以3 羟甲基吡啶为起始原料,采用碳酰二咪唑(CDI)法在0~10℃下搅拌反应,合成中间体4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸(Ⅰ),收率为83 9%;然后与氯甲酸乙酯及三乙胺在0~10℃下搅拌反应,制得酸酐活性中间体(Ⅱ);它不经分离直接与邻苯... 以3 羟甲基吡啶为起始原料,采用碳酰二咪唑(CDI)法在0~10℃下搅拌反应,合成中间体4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸(Ⅰ),收率为83 9%;然后与氯甲酸乙酯及三乙胺在0~10℃下搅拌反应,制得酸酐活性中间体(Ⅱ);它不经分离直接与邻苯二胺在室温条件下反应10h即得目标产物:N (2 氨苯基) 4 [N (吡啶 3 甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺,经硅胶柱层析提纯后,收率为45 0%,总收率为37 8%,合成具有一定绿色化学特性;经质谱、核磁和红外等谱学方法鉴定了目标分子结构。 展开更多
关键词 去乙酰酶抑制剂 4-[N-(吡啶-3-氧羰基)氨基]苯 N-(2-苯基)-4-[N-(吡啶-3-氧羰基)氨基]苯酰胺 活性酸酐 绿色化学合成
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茶多酚对1-甲基-4-苯基吡啶离子诱导的PC12细胞损伤的保护作用 被引量:1
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作者 汪跃春 孙圣刚 +1 位作者 李格 赵杰 《实用医学杂志》 CAS 2008年第6期900-902,共3页
目的:探讨茶多酚(TP)对1-甲基-4-苯基吡啶离子(MPP+)诱导的帕金森病细胞模型的保护作用及机制。方法:将MPP+或TP加入培养的PC12细胞,四甲基偶氮唑盐法检测细胞活性及代谢状态,荧光法测定细胞内活性氧(ROS)水平,流式细胞术检测细胞凋亡率... 目的:探讨茶多酚(TP)对1-甲基-4-苯基吡啶离子(MPP+)诱导的帕金森病细胞模型的保护作用及机制。方法:将MPP+或TP加入培养的PC12细胞,四甲基偶氮唑盐法检测细胞活性及代谢状态,荧光法测定细胞内活性氧(ROS)水平,流式细胞术检测细胞凋亡率,RT-PCR法检测bcl-2基因mRNA表达,比较各组的差异。结果:与MPP+组相比TP+MPP+组细胞存活率明显升高,凋亡率、ROS水平明显降低,bcl-2mRNA表达升高。结论:TP可通过抗氧化及抗凋亡机制保护PC12细胞免于MPP+的损伤。 展开更多
关键词 茶酚类PCI2细胞帕金森病细胞凋亡 1--4-苯基-1 2 3 6-四氢吡啶bcl-2
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2,6-二甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-3,5吡啶二羧酸二甲酯对大鼠肺动脉高压中血管内皮生长因子的影响 被引量:1
9
作者 宋景春 李志超 +2 位作者 江山 赵澎涛 李莹 《陕西医学杂志》 CAS 北大核心 2003年第10期924-926,F003,共4页
目的 :探讨钙拮抗剂 2 ,6 -二甲基 - 4- (2 -氯苯基 ) - 1 ,4-二氢 - 3 ,5吡啶二羧酸二甲酯 (DCDDP)对大鼠野百合碱 (MCT)性肺动脉高压 (PH)中血管内皮生长因子 (VEGF)表达的影响。方法 :用 MCT复制大鼠慢性 PH病理模型 ,DCDDP每天 5μg... 目的 :探讨钙拮抗剂 2 ,6 -二甲基 - 4- (2 -氯苯基 ) - 1 ,4-二氢 - 3 ,5吡啶二羧酸二甲酯 (DCDDP)对大鼠野百合碱 (MCT)性肺动脉高压 (PH)中血管内皮生长因子 (VEGF)表达的影响。方法 :用 MCT复制大鼠慢性 PH病理模型 ,DCDDP每天 5μg/kg,5 0μg/kg,5 0 0μg/kg皮下注射连续 2 8d,用免疫组化法和图像分析技术测定肺组织中 VEGF的表达。结果 :发现 VEGF可在正常大鼠肺血管平滑肌、支气管平滑肌和软骨组织中表达 ,DCDDP组比 MCT组肺组织中 VEGF表达降低 ,低剂量组 (每天 5μg/kg)和中剂量组 (每天 5 0μg/kg)尤为明显。结论 :DCDDP抑制肺组织 VEGF表达可能是其防治大鼠 展开更多
关键词 2 6--4-(2-苯基)-1 4-二氢-3 5吡啶二羧酸二 大鼠 肺动脉高压 血管内皮生长因子 钙拮抗剂
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1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二(2-甲氧基乙基)酯的合成 被引量:2
10
作者 胡艾希 伍小云 姚志钢 《合成化学》 CAS CSCD 2002年第4期345-347,共3页
对 1 ,4-二氢吡啶类钙拮抗剂西尼地平进行了结构修饰。以双乙烯酮和乙二醇单甲醚为原料 ,经酯化、缩合、氨化和 Hantzsch环化等反应合成了 1 ,4-二氢 -2 ,6-二甲基 -4-(3 -硝基苯基 ) -3 ,5 -吡啶二羧酸二 (2 -甲氧基乙基 )酯 ,总收率 7... 对 1 ,4-二氢吡啶类钙拮抗剂西尼地平进行了结构修饰。以双乙烯酮和乙二醇单甲醚为原料 ,经酯化、缩合、氨化和 Hantzsch环化等反应合成了 1 ,4-二氢 -2 ,6-二甲基 -4-(3 -硝基苯基 ) -3 ,5 -吡啶二羧酸二 (2 -甲氧基乙基 )酯 ,总收率 71 %。目标产物结构经 1 H NMR和 MS确证。 展开更多
关键词 1 4-二氢-2 6二-4-(3-硝基苯基)-3 5-吡啶二羟酸二(2-氧基乙基)酯 钙拮抗剂 合成 Hantzsch环化
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6-氨基-5-氰基-4-(2-羟基)苯基-3-甲基-1-苯基吡啶[2,3-c]并吡唑与牛血清白蛋白相互作用的研究 被引量:1
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作者 张立新 廉淑芹 《徐州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2009年第1期80-83,共4页
采用紫外光谱及荧光光谱法研究了6-氨基-5-氰基-4-(2-羟基)苯基-3-甲基-1-苯基吡啶[2,3-c]并吡唑(1f)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,发现静态猝灭和非辐射能量转移是引起荧光猝灭的主要原因.在292,298,307 K,它们之间的结合常数(KA)分... 采用紫外光谱及荧光光谱法研究了6-氨基-5-氰基-4-(2-羟基)苯基-3-甲基-1-苯基吡啶[2,3-c]并吡唑(1f)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,发现静态猝灭和非辐射能量转移是引起荧光猝灭的主要原因.在292,298,307 K,它们之间的结合常数(KA)分别为2.71×104,2.41×104,2.62×104L.mol-1,结合位点数(n)为1.13,1.15,1.09.根据Forster非辐射能量转移机理,测得了1f与BSA相结合距离(r)及能量转移效率(E).结果表明,它们之间的结合力为疏水作用力. 展开更多
关键词 6-氨基-5-氰基-4-(2-羟基)苯基-3--1-苯基吡啶[2 3-c]并吡唑 牛血清白蛋白 荧光光谱法
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高效液相色谱检测反应香精中的2-氨基-N-甲基-5-苯基咪唑并吡啶(PhIP)方法研究 被引量:2
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作者 武晓剑 李琼 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期44-46,共3页
建立了用高效液相色谱快速检测反应香精中2-氨基-N-甲基-5-苯基咪唑并吡啶的方法。反应香精中的2-氨基-N-甲基-5-苯基咪唑并吡啶用二甲基甲酰胺直接超声振荡提取;高效液相色谱的色谱柱为Eclipse XDB-C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相... 建立了用高效液相色谱快速检测反应香精中2-氨基-N-甲基-5-苯基咪唑并吡啶的方法。反应香精中的2-氨基-N-甲基-5-苯基咪唑并吡啶用二甲基甲酰胺直接超声振荡提取;高效液相色谱的色谱柱为Eclipse XDB-C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相为V(二甲基甲酰胺)∶V(甲醇)∶V(水)=8∶50∶42;流速为0.5mL/min;光电二极管阵列检测器检测波长为UV-327nm。10种反应香精中均未检出该种物质,回收率为78.9%~85.9%,检出限为19.2ng/mL。 展开更多
关键词 高效液相色谱 2-氨基-N--5-苯基咪唑并吡啶 反应香精
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1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲异丁酯的合成 被引量:1
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作者 陈亚萍 俞斌 《无锡轻工大学学报(食品与生物技术)》 CSCD 北大核心 2003年第4期57-59,68,共4页
1,4 二氢 2,6 二甲基 4 (2 硝基苯基) 3,5 吡啶二甲酸甲异丁酯为一抗高血压新药,作者报道了其三步法的合成方法,并对Hanstzch合成法中制备邻硝基苯亚甲基乙酰乙酸异丁酯的方法进行了改进,反应时间缩短,得率提高至58%.对产物分子结构采... 1,4 二氢 2,6 二甲基 4 (2 硝基苯基) 3,5 吡啶二甲酸甲异丁酯为一抗高血压新药,作者报道了其三步法的合成方法,并对Hanstzch合成法中制备邻硝基苯亚甲基乙酰乙酸异丁酯的方法进行了改进,反应时间缩短,得率提高至58%.对产物分子结构采用元素分析、红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H NMR)及碳谱(13C NMR)进行了鉴定. 展开更多
关键词 1 4—二氢—2 6—二基—4—(2—硝基苯基)—3 5—吡啶异丁酯 抗高血压药 合成方法 Hanstzch 改进
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稀土-2,6-吡啶二甲酸-氧化三苯基膦配合物的合成及其荧光性质
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作者 汪应灵 谢友海 +1 位作者 张秀英 李书静 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期919-923,共5页
Four new rare earth solid complexes with 2,6-pyridinedicarboxylic acid and triphenylphosphine oxide were synthesized for the first time.Their structures and properties have been studied by means of elemental analysis,... Four new rare earth solid complexes with 2,6-pyridinedicarboxylic acid and triphenylphosphine oxide were synthesized for the first time.Their structures and properties have been studied by means of elemental analysis,complexometric titrations,IR,TG-DTA and molar conductivity,and the composition of these complexes can be represented as [RE2(L1)3(L2)(H2O)2]·nH2O(RE=Sm,Eu,Tb,Dy;L1 = 2,6-pyridinedicarboxylic acid;L2 = triphenylphosphine oxide).The fluorescence spectra of them have been determined and they all show the characteristic fluorescent properties of the central ions(Sm3+,Eu 3+,Tb3+,Dy3+). 展开更多
关键词 稀土 配合物 2 6-吡啶 氧化三苯基 荧光
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9,9-二甲基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-9H-吡啶并[1,2-a]吲哚高氯酸盐的微波合成及晶体结构
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作者 陈栓虎 胥学旺 王娜妮 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期353-355,共3页
利用2,3,3-三甲基-3H-吲哚高氯酸盐、1-苯基-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮与哌啶在微波辐射条件下合成了9,9-二甲基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-9H-吡啶并[1,2-a]吲哚高氯酸盐,在甲醇中培养出单晶,通过X射线单晶结构分析法测定分子结构... 利用2,3,3-三甲基-3H-吲哚高氯酸盐、1-苯基-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮与哌啶在微波辐射条件下合成了9,9-二甲基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-9H-吡啶并[1,2-a]吲哚高氯酸盐,在甲醇中培养出单晶,通过X射线单晶结构分析法测定分子结构和晶体结构,晶体属于正交晶系,Pca21空间群,晶胞参数为:a=2.7923(6)nm,b=0.92126(17)nm,c=1.8345(4)nm,V=4.7190(16)nm3,Dc=1.345g/cm3,μ=0.201mm-1,F(000)=2000,Z=8,R1=0.0566,wR2=0.1320. 展开更多
关键词 9 9--2-(4-氧基苯基)-4-苯基-9H-吡啶并[1 2-a]吲哚高氯酸盐 晶体结构 微波法
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2-甲基-4-(4-(吡啶-3-乙炔基)苯基)-3-丁炔-2-醇的合成及晶体结构
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作者 刘巧茹 张晓丽 +1 位作者 程国平 杨凤岭 《人工晶体学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第11期2461-2466,共6页
由1,4-二碘代苯出发,经过两步Sonogashira偶联反应合成了标题配合物2-甲基-4-(4-(吡啶-3-乙炔基)苯基)-3-丁炔-2-醇。通过1H NMR、13C NMR核磁共振、X-射线单晶衍射等手段对化合物的结构进行了表征。结果表明,该化合物晶体属于单斜晶系... 由1,4-二碘代苯出发,经过两步Sonogashira偶联反应合成了标题配合物2-甲基-4-(4-(吡啶-3-乙炔基)苯基)-3-丁炔-2-醇。通过1H NMR、13C NMR核磁共振、X-射线单晶衍射等手段对化合物的结构进行了表征。结果表明,该化合物晶体属于单斜晶系,空间群为P21/c。晶体学参数:a=3.3321(4)nm,b=1.00539(11)nm,c=0.89158(10)nm,α=90.00°,β=92.442(2)°,γ=90.00°,V=2984.2(6)nm3,Z=4。 展开更多
关键词 合成 晶体结构 2-基4-(4-(吡啶-3-乙炔基)苯基)-3-丁炔-2-
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2-甲基-4-(4-(吡啶-4-乙炔基)苯基)-3-丁炔-2-醇的合成及结构表征
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作者 刘巧茹 张晓丽 +2 位作者 程国平 刘丹丹 郑嘉 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期109-112,共4页
由1,4-二碘代苯出发,经过两步Sonogashira偶联反应合成标题化合物2-甲基-4-(4-(吡啶-4-乙炔基)苯基)-3-丁炔-2-醇。通过1 H NMR、13 C NMR核磁共振、X射线单晶衍射等手段对化合物的结构进行了表征。结果表明,该化合物属于单斜晶系,空间... 由1,4-二碘代苯出发,经过两步Sonogashira偶联反应合成标题化合物2-甲基-4-(4-(吡啶-4-乙炔基)苯基)-3-丁炔-2-醇。通过1 H NMR、13 C NMR核磁共振、X射线单晶衍射等手段对化合物的结构进行了表征。结果表明,该化合物属于单斜晶系,空间群为P2(1)2(1)2(1)。晶体学参数:a=0.060754(15)nm,b=0.081700(19)nm,c=0.32073(7)nm,α=90.00°,β=90.00°,γ=90.00°,V=15.920(7)nm3,Z=8。 展开更多
关键词 SONOGASHIRA偶联反应 晶体结构 2--4-(4-(吡啶-4-乙炔基)苯基)-3-丁炔-2-
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1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶诱导的帕金森病小鼠模型多巴胺能神经元的缺失方式
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作者 石秋艳 张春阳 +2 位作者 张宇新 张作凤 孟霞 《中国临床康复》 CSCD 北大核心 2006年第14期68-70,F0003,共4页
目的:观察1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyritine,MPTP)诱导的帕金森病小鼠急性模型与亚急性模型多巴胺能神经元的缺失方式。方法:实验于2004-11/2005-02在华北煤炭医学院解剖教研室实验室完成... 目的:观察1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyritine,MPTP)诱导的帕金森病小鼠急性模型与亚急性模型多巴胺能神经元的缺失方式。方法:实验于2004-11/2005-02在华北煤炭医学院解剖教研室实验室完成。①C57bl小鼠30只,随机分为3组:对照组、急性模型组、亚急性模型组,每组10只。②给予模型组小鼠腹腔注射MPTP,其中亚急性组30mg/(kg·d),连用5d;急性组一天内给药4次,每次20mg/kg,间隔时间一两个小时;对照组给予等量生理盐水。③最后一次注射后24h内取脑,制备石蜡切片。应用原位末端标记法、酪氨酸羟化酶、原癌基因蛋白Bcl-2和细胞色素C蛋白免疫组化染色观察多巴胺能神经元凋亡和改变。结果:30只小鼠均进入结果分析。经免疫组化法发现酪氨酸羟化酶、原癌基因蛋白Bcl-2、细胞色素C蛋白染色阳性细胞数在急性模型组与亚急性模型组之间差别具有显著意义[(22.40±2.06),(68.20±3.61)个/切片;(20.60±2.41),(66.80±2.12)个/切片;(93.0±2.24),(23.2±2.58)个/切片,P<0.001]。④应用原位末端标记法在急性模型组未发现凋亡,而亚急性模型组存在凋亡现象。结论:MPTP诱导的帕金森病小鼠急性模型多巴胺能神经元的缺失可能通过坏死实现,而亚急性模型则是通过凋亡来实现的。 展开更多
关键词 1--4-苯基-1 2 3 6-四氢吡啶 帕金森病 细胞凋亡 原癌基因蛋白质c—bcl-2
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灯盏花素对1-甲基-4-苯基吡啶诱导的PC-12细胞周期阻滞的影响
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作者 肖吉元 刘海鹏 +1 位作者 白银亮 杨兴缨 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期1407-1410,共4页
目的考察灯盏花素对1-甲基-4-苯基吡啶(MPP+)诱导的大鼠嗜铬细胞瘤细胞株PC-12细胞周期阻滞的影响并探讨其机制。方法 MTT法检测PC-12细胞存活率,流式细胞术检测细胞周期,Western blot技术检测ERK1/2磷酸化水平。结果灯盏花素预处理明... 目的考察灯盏花素对1-甲基-4-苯基吡啶(MPP+)诱导的大鼠嗜铬细胞瘤细胞株PC-12细胞周期阻滞的影响并探讨其机制。方法 MTT法检测PC-12细胞存活率,流式细胞术检测细胞周期,Western blot技术检测ERK1/2磷酸化水平。结果灯盏花素预处理明显抑制MPP+诱导的PC-12细胞周期G2/M期阻滞,升高细胞存活率,增加ERK1/2磷酸化水平。ERK1/2抑制剂U0126预处理后,灯盏花素对细胞存活率和ERK1/2磷酸化水平无明显作用。结论灯盏花素的作用机制与增加ERK1/2磷酸化水平有关。 展开更多
关键词 灯盏花素 1--4-苯基吡啶(MPP+) PC-12细胞 周期阻滞 细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)
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6-(2,6-二氟苯基)-5-氟吡啶甲酸合成工艺
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作者 程超 吴萍萍 申屠宝卿 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第2期324-330,共7页
为了解决N-(4-((1R,3S,5S)-3-氨基-5-甲基环己基)吡啶-3-基)-6-(2,6-二氟苯基)-5-氟吡啶酰胺(PIM447)中间体6-(2,6-二氟苯基)-5-氟吡啶-2-甲酸(化合物1)的放大工艺问题,以5-氟吡啶-2-甲酸(化合物2)为原料,经氧化、氯代、卤素交换、酯化... 为了解决N-(4-((1R,3S,5S)-3-氨基-5-甲基环己基)吡啶-3-基)-6-(2,6-二氟苯基)-5-氟吡啶酰胺(PIM447)中间体6-(2,6-二氟苯基)-5-氟吡啶-2-甲酸(化合物1)的放大工艺问题,以5-氟吡啶-2-甲酸(化合物2)为原料,经氧化、氯代、卤素交换、酯化、Suzuki偶联、水解反应制备了化合物1。化合物2与H_(2)O2的氧化反应生成2-羧酸-5-氟吡啶-N-氧化物(化合物3)。化合物3与POCl3氯代反应得到6-氯-5-氟吡啶-2-甲酸(化合物4),在HBr-HOAc溶液中,化合物4发生卤素交换反应得到6-溴-5-氟吡啶-2-甲酸(化合物5)。化合物5与MeOH酯化反应生成6-溴-5-氟吡啶-2-甲酸甲酯(化合物6)。化合物6与2,6-二氟苯硼酸发生Suzuki偶联反应得到6-(2,6-二氟苯基)-5-氟吡啶-2-甲酸甲酯(化合物7)。最后,化合物7在NaOH/MeOH溶液中水解生成目标化合物1,总收率达到58.7%。 展开更多
关键词 N-(4-((1R 3S 5S)-3-氨基-5-基环己基)吡啶-3-基)-6-(2 6-二氟苯基)-5-吡啶酰胺 6-(2 6-二氟苯基)-5-吡啶 5-吡啶-2- SUZUKI偶联
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