2-(1-羟基)乙基二氢卟吩f及其醚衍生物的合成和肿瘤光生物活性

以蚕沙叶绿素稳定降解产物二氢卟吩f(2 )为关键中间体 ,设计合成了 2 (1 羟基 )乙基二氢卟吩f(3a)及其醚类衍生物 3b～ 3d、4b～ 4d ,其中 ,3a、3c、3d、4c、4d为新化合物 ,用UV、IR、1H NMR和FAB -MS确证了它们的结构。同时测定了目标物 3a、4b～ 4d对小鼠肉瘤 180移植瘤的光动力治疗作用 ,结果显示 :2 (1 羟基 )乙基二氢卟吩f醚衍生物 4b～ 4d对小鼠肉瘤 180移植瘤的光动力治疗效果均优于参比药物血卟啉衍生物 (HpD) ,且随醚链增长而增强 ,而 3a却无效 。

新型水溶性抗癌光/声敏剂HPS的合成及其生物活性测定

目的:设计、合成水溶性敏化剂2-(1-己氧基)乙基二氢卟吩f钠盐(HPS),并对其水溶性、稳定性和生物活性进行考察。方法:利用脱镁叶绿酸-a甲酯(MPPB)为原料,对其E环进行氧化开环,得到含有2个游离羧基的化合物,并将其成盐得到水溶性化合物HPS,采用高效液相色谱法测定化合物的化学稳定性及溶解度,并进行了生物活性研究。结果:HPS稳定性好,水溶性高,并且具有较好的体内外抗肿瘤生物活性。结论:HPS是一种有发展前途的肿瘤光动力和声动力敏化剂,值得深入研究。