2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇乙酯类化合物的合成及抗炎活性研究

以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Mannich反应、选择性还原及酯化反应,设计合成2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇乙酯类化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型对目标化合物的抗炎活性进行初步评价。共合成了6个化合物,经~1H-NMR、MS确证其结构,初步药理实验结果表明目标化合物保留了抗炎活性。

2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物的合成及抗炎活性研究

目的设计合成2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物,并对其抗炎活性进行初步的评价。方法以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Mannich反应、选择性还原制备目标化合物;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成了12个新化合物,经1H-NMR、MS和IR确证结构。初步药理实验结果显示10个目标化合物具有较强的抗炎活性。结论目标化合物稳定性有所提高并且保留了抗炎活性。

2-(E)-亚苄基-5-芳氨基甲基环戊醇类化合物的合成及其抗炎活性研究

目的设计合成2-(E)-亚苄基-5-芳氨基甲基环戊醇类化合物,并对其抗炎活性进行初步的评价。方法以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Mannich缩合反应、胺交换反应和选择性还原制备目标化合物;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成16个新化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证。结论初步药理实验结果显示,4个目标化合物具有较强的抗炎活性。

2-(E)-取代苯亚甲基-5-二甲氨甲基环戊酮抗炎作用及胃肠道刺激性观察

目的:观察2-(E)-取代苯亚甲基-5-二甲氨甲基环戊酮(MB4)的抗炎镇痛及对胃黏膜的刺激作用。方法:对小鼠分别局部涂搽二甲苯致鼠耳肿胀,腹腔注射醋酸致扭体反应,灌胃给药致胃黏膜的刺激作用。结果:MB420mg/kg、40mg/kg对鼠耳肿胀度均有抑制作用(P<0.05和P<0.01),明显提高小鼠痛阈(P<0.01),但未见明显的胃刺激作用。结论:MB4具有较好的抗炎镇痛作用,且对胃黏膜刺激性小。