2-(E)-亚苄基-5-芳氨基甲基环戊醇类化合物的合成及其抗炎活性研究

目的设计合成2-(E)-亚苄基-5-芳氨基甲基环戊醇类化合物,并对其抗炎活性进行初步的评价。方法以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Mannich缩合反应、胺交换反应和选择性还原制备目标化合物;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成16个新化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证。结论初步药理实验结果显示,4个目标化合物具有较强的抗炎活性。

2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物的合成及抗炎活性研究

目的设计合成2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物,并对其抗炎活性进行初步的评价。方法以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Mannich反应、选择性还原制备目标化合物;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成了12个新化合物,经1H-NMR、MS和IR确证结构。初步药理实验结果显示10个目标化合物具有较强的抗炎活性。结论目标化合物稳定性有所提高并且保留了抗炎活性。

2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇乙酯类化合物的合成及抗炎活性研究

以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Mannich反应、选择性还原及酯化反应,设计合成2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇乙酯类化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型对目标化合物的抗炎活性进行初步评价。共合成了6个化合物,经~1H-NMR、MS确证其结构,初步药理实验结果表明目标化合物保留了抗炎活性。

KF-Al_2O_3试剂在Michael加成反应中的新应用

芳亚甲基丙二腈和硝基甲烷在KF_Al2 O3 的作用下发生双Michael加成 ,继而发生环化反应生成 2_氨基_1,3 ,3_三氰基_5_硝基_4,6_二芳基环己烯 ,该反应的研究为此类化合物的合成提供了一种方便的方法。