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5-甲氧基-2-{(E)-[(3-甲基吡啶-2-基)亚氨基]甲基}苯酚的合成与表征 被引量:1
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作者 白林山 周影 +3 位作者 李竹琴 俞婉霞 丁盛 宋瑞 《安徽工业大学学报(自然科学版)》 CAS 2015年第2期138-142,151,共6页
研究2-羟基-4-甲氧基苯甲醛与2-氨基-3-甲基吡啶缩合反应合成新型席夫碱衍生物5-甲氧基-2-{(E)-[(3-甲基吡啶-2-基)亚氨基]甲基}苯酚的方法。实验结果表明:当2-羟基-4-甲氧基苯甲醛与2-氨基-3-甲基吡啶摩尔比为1:1,反应时间为6 h,反应... 研究2-羟基-4-甲氧基苯甲醛与2-氨基-3-甲基吡啶缩合反应合成新型席夫碱衍生物5-甲氧基-2-{(E)-[(3-甲基吡啶-2-基)亚氨基]甲基}苯酚的方法。实验结果表明:当2-羟基-4-甲氧基苯甲醛与2-氨基-3-甲基吡啶摩尔比为1:1,反应时间为6 h,反应温度为75℃时,反应产率最高。用IR、1H NMR、元素分析和X射线单晶衍射法对产物结构表征,表明:目标化合物属单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数β=96.54o,a=4.64(7),b=28.23(4),c=9.46(14),Dc=1.30×103kg/m3,Z=4,V=1 230(3)3,μ=0.09 mm-1,R1=0.10,w R2=0.18。 展开更多
关键词 5-甲氧基-{0}(E)-[(3-甲基吡啶-2-基)亚氨基]甲基}苯酚 2-羟基-4-甲氧基苯甲醛 2-氨基-3-甲基吡啶 合成 晶体结构
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2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]-甲硫基}1H-苯并咪唑的合成 被引量:3
2
作者 冯晓亮 吾国强 潘向军 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期430-432,共3页
以2,3-二甲基-4-氯吡啶-N-氧化物为起始原料,经过取代、乙酰化、水解、氯化、缩合5步反应,制得了标题化合物,总收率42.48%,HPLC含量≥98.5%。通过IR、1HNMR对产物进行了表征。
关键词 2 3-二甲基-4-氯吡啶-N-氧化物 2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]-甲硫基}1H-苯并咪唑 医药中间体 合成
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(S)-2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基亚硫酰基}-1H-苯并咪唑的合成 被引量:1
3
作者 徐宝财 刘家胜 +3 位作者 周雅文 辛秀兰 胡燕霞 肖阳 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第10期989-992,共4页
以2,3-二甲基吡啶为起始原料,经过9步反应,不对称合成了质子泵抑制剂的关键中间体:(S)-2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基亚硫酰基}-1H-苯并咪唑。研究了用手性高效液相色谱拆分对映体、测定产品光学纯度的方法,结果表明,目... 以2,3-二甲基吡啶为起始原料,经过9步反应,不对称合成了质子泵抑制剂的关键中间体:(S)-2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基亚硫酰基}-1H-苯并咪唑。研究了用手性高效液相色谱拆分对映体、测定产品光学纯度的方法,结果表明,目标产品的e.e.值达到95.5%。通过IR、UV、MS以及1HNMR对产品进行了结构鉴定。 展开更多
关键词 (S)-{0}[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基亚硫酰基}-1肌苯并咪唑 2 3-二甲基吡啶 医药原料
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2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯的合成 被引量:1
4
作者 刘振德 马保顺 +2 位作者 吴仲闻 李伯玉 李志良 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第1期41-43,46,共4页
2 {4 [2 (吩口恶嗪 10 基 )乙氧基 ]苄基 } 丙二酸二甲酯是一种对Ⅱ型糖尿病有较高活性的化合物 ,活性较市场上药效最好的罗格列酮高 ,且具有PPARα、PPARγ双活性。文献报道的合成方法 ,使用了 2 溴乙醇、对卞氧基苯甲醛等价格昂... 2 {4 [2 (吩口恶嗪 10 基 )乙氧基 ]苄基 } 丙二酸二甲酯是一种对Ⅱ型糖尿病有较高活性的化合物 ,活性较市场上药效最好的罗格列酮高 ,且具有PPARα、PPARγ双活性。文献报道的合成方法 ,使用了 2 溴乙醇、对卞氧基苯甲醛等价格昂贵 ,不易获得的原料 ,且反应过程需要高压条件。作者引入了相转移催化方法 ,所用原料为1,2 二溴乙烷等 ,价格便宜 ,且易于获得 ,反应条件为常温常压 。 展开更多
关键词 2-{4-[2-(吩恶嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯 合成 糖尿病 相转移催化 药物
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(2R)-2-{(2S,3S)-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]氮杂环丁-2-酮-4-基}丙酸的合成 被引量:1
5
作者 冯珂 沈玉芳 郭文勇 《广东化工》 CAS 2008年第3期21-23,26,共4页
从水杨酰胺和环己酮出发,经过亲核反应,丙酰氯取代反应,与4-AA缩合,最后水解合成(2R)-2-[(2S 3S)-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]氮杂环丁-2-酮-4-基]丙酸,并通过红外,核磁确证其化学结构。该反应条件温和不苛刻,操作简便,适于工业化... 从水杨酰胺和环己酮出发,经过亲核反应,丙酰氯取代反应,与4-AA缩合,最后水解合成(2R)-2-[(2S 3S)-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]氮杂环丁-2-酮-4-基]丙酸,并通过红外,核磁确证其化学结构。该反应条件温和不苛刻,操作简便,适于工业化生产。 展开更多
关键词 β-甲基碳青霉烯 (2R)一2-{(3s 4R)-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]氮杂环丁-2--4-基}丙酸 中间体 合成 ·
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2-{2-[3-(取代苯基)-3-氧代-2-1,2,4-三唑-1-基-丙基]-苯基}-2-甲氧亚氨基乙酸甲酯和乙酰甲胺类衍生物的合成与杀菌活性研究 被引量:3
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作者 李国华 杨红 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1918-1924,共7页
以2-甲基苯甲酰甲酸甲酯为起始原料,通过与甲氧基胺的盐酸盐、甲胺、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)和1H-1,2,4-三氮唑钠反应合成了两个系列共计22个2-{2-[3-(取代苯基)-3-氧代-2-1,2,4-三唑-1-基-丙基]-苯基}-2-甲氧亚氨基乙酸甲酯和乙酰甲胺... 以2-甲基苯甲酰甲酸甲酯为起始原料,通过与甲氧基胺的盐酸盐、甲胺、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)和1H-1,2,4-三氮唑钠反应合成了两个系列共计22个2-{2-[3-(取代苯基)-3-氧代-2-1,2,4-三唑-1-基-丙基]-苯基}-2-甲氧亚氨基乙酸甲酯和乙酰甲胺类的衍生物.经IR,1HNMR和MS对目标化合物进行了结构表征.用浓度为10μg?mL-1的目标化合物进行了初步离体杀菌活性试验,结果表明:Ha4,Ha5,Ha7对油菜菌核病有杀菌活性;Ha2,Hb8对小麦纹枯病有杀菌活性;Hb4对蔬菜灰霉病有杀菌活性;Hb4,Hb5对小麦赤霉病和小麦纹枯病均有杀菌活性. 展开更多
关键词 2-甲氧亚氮基-2-苯基乙酸衍生物 1H-1 2 4-三氮唑 合成 杀菌活性
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2-{[(2-氯-6-氟苯基)氨基]-5-甲基苯基}乙酸的合成及其体外抗肿瘤活性
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作者 邓发亮 马玉卓 +1 位作者 康鹏程 刘鹰翔 《广东药学院学报》 CAS 2007年第3期281-283,314,共4页
目的研究2-{[(2-氯-6-氟苯基)氨基]-5-甲基苯基}乙酸(1)的合成方法。方法以对甲苯胺和氯乙酰氯为原料经酰胺化、醚化、Smiles重排、氯乙酰化、环合和水解制得最终产物1。结果标题化合物经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳... 目的研究2-{[(2-氯-6-氟苯基)氨基]-5-甲基苯基}乙酸(1)的合成方法。方法以对甲苯胺和氯乙酰氯为原料经酰胺化、醚化、Smiles重排、氯乙酰化、环合和水解制得最终产物1。结果标题化合物经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱确证,且各中间体经红外光谱、核磁共振氢谱表征。结论该合成路线实际可行,适合规模化工业生产,总收率66%。 展开更多
关键词 2-{[(2--6-氟苯基)氨基]-5-甲基苯基}乙酸 smiles重排 合成
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Synthesis and Crystal Structure of (Z)-Methyl-3-methoxy-2-{2-[(4-(E-3-p-tolylacryloyl)phenoxy)methyl]phenyl}acrylate 被引量:1
8
作者 周中振 游文玮 赵培亮 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2010年第10期1574-1578,共5页
The title compound,(Z)-methyl-3-methoxy-2-{2-[(4-(E-3-p-tolylacryloyl)phenoxy)-methyl]phenyl}acrylate,was synthesized and determined by X-ray single-crystal diffraction. The crystal belongs to the triclinic syst... The title compound,(Z)-methyl-3-methoxy-2-{2-[(4-(E-3-p-tolylacryloyl)phenoxy)-methyl]phenyl}acrylate,was synthesized and determined by X-ray single-crystal diffraction. The crystal belongs to the triclinic system,space group P1 with a = 8.0157(8),b = 12.5748(13),c = 13.3768(14) ,α = 64.770(2),β = 75.720 (2),γ = 89.784(2)°,μ = 0.085 mm-1,Mr = 442.49,V = 1174.1(2) 3,Z = 2,Dc = 1.252 g/cm3,F(000) = 468,T = 294(2) K,R = 0.0603 and wR = 0.1498 for 2644 observed reflections with I 〉 2σ(I). X-ray diffraction analysis reveals that the single crystal contains strong non-classical hydrogen bonds. The preliminary bioassay showed that the title compound exhibits inhibitory activity against the Pseudoperoniospora cubensis and Rhizoctonia solani at the test concentration of 200 mg/L. 展开更多
关键词 synthesis crystal structure (Z)-methyl-3-methoxy-{0}2-[(4-(E-3-p-tolylacryloyl)phenoxy)methyl]phenyl}acrylate
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(E)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯合成工艺研究 被引量:2
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作者 奕民 《精细化工原料及中间体》 2012年第12期11-20,5,共11页
邻氯苯乙酸在0.85MPa、8-羟基喹啉铜催化下水解自制邻羟基苯乙酸,在乙酸下催化内酯化成环得苯并呋喃-2(3H)-酮(Ⅰ),在醋酐下与原甲酸三甲酯脱醇、加成甲氧甲烯化得3-(α-甲氧基)-甲烯基苯并呋喃-2(3H)-酮(Ⅱ),在甲醇钠催化下与甲醇酯交... 邻氯苯乙酸在0.85MPa、8-羟基喹啉铜催化下水解自制邻羟基苯乙酸,在乙酸下催化内酯化成环得苯并呋喃-2(3H)-酮(Ⅰ),在醋酐下与原甲酸三甲酯脱醇、加成甲氧甲烯化得3-(α-甲氧基)-甲烯基苯并呋喃-2(3H)-酮(Ⅱ),在甲醇钠催化下与甲醇酯交换、乙酸酸化得3,3-二甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙酸甲酯(Ⅲ);与4,6-二氯嘧啶在碳酸钾下经乌尔门反应得(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯(Ⅳ);在碳酸钾存在下,DMF为溶剂,与水杨醛与盐酸羟胺肟化得水杨醛肟,用乙酸酐脱水和酰化得乙酰水杨腈水解、酸化自制的邻羟基苯甲腈再经催化下乌尔门反应得嘧菌酯。总收率46.2%,产品纯度≥95%。 展开更多
关键词 (E)-{0}2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧]苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯 邻羟基苯乙酸 原甲酸三甲酯 4 6-二氯嘧啶 邻羟基苯甲腈 苯并呋喃-2(3H)- 嘧菌酯 合成工艺
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二{2-{2-{9-乙基-6-[2-(8-羟基喹啉-2-基)乙烯基]咔唑-3-基}乙烯基}-8-羟基喹啉}锌配合物的合成与荧光光谱特性 被引量:8
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作者 方晴 曾和平 +1 位作者 张卫民 张培全 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第5期814-818,共5页
合成了新的N-乙基咔唑衍生物:3,6-二[2-(8-羟基喹啉基)乙烯基]咔唑(4)及其锌配合物(5);化合物4经质谱、红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析表征其结构,并测定了它的荧光光谱.结果显示:化合物4的荧光发射为蓝绿色光(500nm),其发射光谱随... 合成了新的N-乙基咔唑衍生物:3,6-二[2-(8-羟基喹啉基)乙烯基]咔唑(4)及其锌配合物(5);化合物4经质谱、红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析表征其结构,并测定了它的荧光光谱.结果显示:化合物4的荧光发射为蓝绿色光(500nm),其发射光谱随着溶剂极性的增大荧光光谱向长波方向移动(即发生红移);同时,考察了化合物5的荧光性质,其荧光发光峰值为600nm,与2-甲基-8-羟基喹啉锌相比,发生了明显的红移. 展开更多
关键词 2-甲基-8-羟基喹啉 3 6-二[2-(8-羟基喹啉基)乙烯基]咔唑 荧光性质
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Synthesis,Crystal Structure and Antimicrobial Study of a New Schiff Base 2-{(2'-Benzyl)iminoethyl}-5-methoxyphenol 被引量:10
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作者 XU Tong-Tao GAO Jian +4 位作者 XU Xing-You NIU Shao-Rui YANG Xu-Jie LU Lu-De WANG Xin 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第7期801-804,共4页
The Schiff base, 2-{(2′-benzyl)iminoethyl}-5-methoxyphenol (C6H4CH2N=C(CH3)C6H3- (OMe-5)OH) 1, was synthesized and characterized by elemental analysis, IR and X-ray single-crystal diffraction. The compound cr... The Schiff base, 2-{(2′-benzyl)iminoethyl}-5-methoxyphenol (C6H4CH2N=C(CH3)C6H3- (OMe-5)OH) 1, was synthesized and characterized by elemental analysis, IR and X-ray single-crystal diffraction. The compound crystallizes in the orthorhombic system, space group Pbca with a = 8.9849(10), b = 13.2699(15), c = 22.975(2) A ,V= 2739.3(5) A^3, Mr= 255.31, Z= 8, F(000) = 1088, Dc = 1.238 g/cm^3, T= 293 K, μ = 0.082 mm^-1, λ = 0.71073 .A, the final R = 0.0596 and wR = 0.1575 for 1934 observed reflections with I 〉 2σ(I). The complex was valued for its antimicrobial activity against bacterial strands using the agar diffusion method, and found to be active against the four test bacterial organisms. 展开更多
关键词 2-hydroxyi-4-methoxyacetophenone benzyi amine crystal structure antimicrobiai activity
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基于抑菌实验和网络药理学探讨D-柠檬烯、2-茨醇对白色念珠菌的抑制作用 被引量:1
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作者 童鑫 帅维维 +1 位作者 唐喆 唐燕燕 《中医药信息》 2024年第4期7-13,共7页
目的:采用抑菌实验研究蛇床子-冰片药对成分中的D-柠檬烯及2-茨醇的体外抗白色念珠菌作用,并运用网络药理学预测D-柠檬烯和2-茨醇治疗念珠菌病的核心靶点和通路。方法:以白色念珠菌为研究对象,K-B纸片扩散法分别测定0.5、1.0、1.5 mg的D... 目的:采用抑菌实验研究蛇床子-冰片药对成分中的D-柠檬烯及2-茨醇的体外抗白色念珠菌作用,并运用网络药理学预测D-柠檬烯和2-茨醇治疗念珠菌病的核心靶点和通路。方法:以白色念珠菌为研究对象,K-B纸片扩散法分别测定0.5、1.0、1.5 mg的D-柠檬烯、2-茨醇、制霉菌素的药液抑菌圈直径;采用试管双倍稀释法和棋盘法,测定D-柠檬烯、2-茨醇的最低抑菌浓度(MIC)以及两两联用的MIC,计算出联合抑菌分数(FIC)。通过Pubchem、SwissTargetPrediction数据库预测D-柠檬烯、2-茨醇的有效靶点;通过GeneCards、OMIM数据库检索念珠菌病相关的疾病靶点;运用Venny软件获得两种化学成分和念珠菌病的共同靶点;运用Cytoscape 3.9. 0软件构建“成分-靶点-疾病”网络;利用STRING数据库构建蛋白互作PPI网络;利用R软件进行GO功能及KEGG通路富集分析。结果:D-柠檬烯的MIC为5 mg/mL,2-茨醇的MIC为2.5 mg/mL。D-柠檬烯与2-茨醇联用的FIC指数为0.75,呈相加作用。网络药理学筛选得到两种成分相关作用靶点152个,疾病靶点893个,两者交集靶点为24个;网络拓扑分析得到核心靶点为肿瘤坏死因子(TNF)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARG)、雌激素受体(ESR1)等;KEGG分析得到核心通路为C型凝集素受体信号通路(C-type lectin receptor signaling pathway)、Fc epsilon RI信号通路(Fc epsilon RI signaling pathway)、催乳素信号通路(prolactin signaling pathway)等。结论:D-柠檬烯、2-茨醇对白色念珠菌均有抑制作用,且2种组分药物联合使用具有一定的协同作用。网络药理学预测初步提示D-柠檬烯、2-茨醇可能通过作用于TNF、PPARG、ESR1等核心靶点调控C型凝集素受体信号通路(C-type lectin receptor signaling pathway)、Fc epsilon RI信号通路(Fc epsilon RI signaling pathway)等以治疗念珠菌病。 展开更多
关键词 白色念珠菌 D-柠檬烯 2-茨醇 抑菌实验 网络药理学
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重度创伤性颅脑损伤后凝血功能障碍患者血浆α2-抗纤溶酶、vWF及ET-1水平及其影响因素分析 被引量:1
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作者 冯三江 张秀卿 +3 位作者 王鹏 连烨 金晓 刘善贤 《创伤外科杂志》 2024年第4期279-285,共7页
目的探讨重度创伤性颅脑损伤(TBI)后凝血功能障碍患者血浆α2-抗纤溶酶(α2-AP)、血管性血友病因子(vWF)及内皮素-1(ET-1)水平变化及影响因素。方法回顾性分析2021年1月—2022年12月南阳市第一人民医院神经外科和新乡市中心医院神经外... 目的探讨重度创伤性颅脑损伤(TBI)后凝血功能障碍患者血浆α2-抗纤溶酶(α2-AP)、血管性血友病因子(vWF)及内皮素-1(ET-1)水平变化及影响因素。方法回顾性分析2021年1月—2022年12月南阳市第一人民医院神经外科和新乡市中心医院神经外科收治的106例重度TBI患者。其中男性58例,女性48岁;年龄32~60岁,平均43.7岁。根据TBI后24 h内是否发生凝血功能障碍分为凝血正常组(74例)和凝血障碍组(32例)。比较两组重度TBI患者临床资料和入院次日清晨的凝血功能指标及血浆α2-AP、vWF、ET-1水平;Pearson相关性分析重度TBI后凝血功能障碍患者血浆α2-AP、vWF、ET-1水平与凝血功能指标的关系;Logistic回归性分析影响重度TBI患者发生凝血功能障碍的危险因素;受试者工作特征(ROC)曲线分析血浆α2-AP、vWF、ET-1水平对重度TBI患者发生凝血功能障碍的预测价值。结果两组患者年龄、入院GCS、入院头部最高AIS和入院时平均MAP比较,差异有统计学意义[(45.4±5.7)岁vs.(42.8±4.2)岁、(6.7±1.1)分vs.(7.2±0.9)分、(4.6±0.8)分vs.(3.7±0.6)分、(84.1±11.2)mmHg vs.(91.0±9.7)mmHg],P<0.05。凝血障碍组TBI患者PT、APTT和INR等凝血功能指标水平和血浆α2-AP、vWF、ET-1水平高于凝血正常组,纤维蛋白原(FIB)水平低于凝血正常组[(27.9±3.4)s vs.(12.0±1.9)s、(66.4±5.8)s vs.(36.2±2.3)s、1.6±0.2 vs.1.0±0.1、(67.8±8.2)mg/L vs.(19.3±2.4)mg/L、(162.5±24.6)%vs.(94.8±10.4)%、(65.1±5.2)mg/L vs.(41.6±3.9)mg/L、(2.6±0.3)g/L vs.(3.9±0.5)g/L,差异有统计学意义(P<0.05)。Pearson相关性分析,重度TBI后凝血功能障碍患者血浆α2-AP、vWF、ET-1与PT呈强正相关(r=0.723、0.528、0.586,P<0.05),与APTT呈强正相关(r=0.646、0.572、0.585,P<0.05),与INR呈强正相关(r=0.592、0.507、0.548,P<0.05),与FIB呈强负相关(r=-0.653、-0.672、-0.526,P<0.05);Logistic回归分析显示,入院时GCS降低(OR=2.593,95%CI:1.018~6.606,P<0.05)、α2-AP水平升高(OR=3.019,95%CI:1.107~8.236,P<0.05)和vWF水平升高(OR=2.729,95%CI:1.028~7.243,P<0.05)为重度TBI患者发生凝血功能障碍的相关危险因素;ROC曲线显示,α2-AP、vWF、ET-1预测重度TBI患者发生凝血功能障碍的AUC分别为0.887(95%CI:0.805~0.969,P<0.05)、0.828(95%CI:0.734~0.922,P<0.05)和0.807(95%CI:0.695~0.918,P<0.05),联合检测的AUC为0.912(95%CI:0.854~0.970,P<0.05),灵敏度为91.67%,特异度为87.14%。结论重度TBI后凝血功能障碍患者血浆α2-AP、vWF和ET-1水平均显著升高,其中血浆α2-AP、vWF水平升高为重度TBI患者发生凝血功能障碍的相关危险因素。 展开更多
关键词 创伤性颅脑损伤 凝血功能障碍 血浆α2-抗纤溶酶 血管性血友病因子 内皮素-1 预测价值
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钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂对急性心肌梗死合并2型糖尿病患者临床指标及预后的影响 被引量:1
14
作者 王凯 汪麟 +3 位作者 胡广全 范婷婷 何非 程诚 《中国医药》 2024年第2期171-175,共5页
目的观察钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT-2i)对急性心肌梗死(AMI)合并2型糖尿病(T2DM)患者临床指标及预后的影响。方法回顾性选取2020年1月至2022年6月于安徽医科大学第二附属医院胸痛中心就诊后确诊AMI合并T2DM患者180例,根据入院... 目的观察钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT-2i)对急性心肌梗死(AMI)合并2型糖尿病(T2DM)患者临床指标及预后的影响。方法回顾性选取2020年1月至2022年6月于安徽医科大学第二附属医院胸痛中心就诊后确诊AMI合并T2DM患者180例,根据入院后降糖方案分为对照组(79例,给予磺脲类、α-糖苷酶抑制剂、二甲双胍等药物)和观察组(101例,给予达格列净或恩格列净)。患者出院后定期随访,比较2组患者临床指标及主要不良心血管事件(MACE)发生情况。结果所有患者随访6~12个月,结果显示观察组白细胞计数小于对照组[(7.4±1.6)×10^(9)/L比(8.7±1.6)×10^(9)/L],左心室舒张末期内径改善优于对照组[(-0.527±1.462)mm比(1.359±2.111)mm](均P<0.05)。观察组MACE发生率低于对照组[5.4%(2/37)比25.0%(8/32)],差异有统计学意义(P=0.020)。结论SGLT-2i较其他降糖药物12个月内能改善AMI合并T2DM患者的心脏功能及预后,且能减轻该类患者的全身炎症反应。 展开更多
关键词 急性心肌梗死 2型糖尿病 -葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂 主要不良心血管事件
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基于衍生化3-氨基-2-恶唑烷酮的夹心酶联免疫分析
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作者 张世伟 吴会玲 +6 位作者 周迎春 王炳志 杨星星 杜业刚 汤璐 冯荣虎 郭继平 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第6期271-276,共6页
建立一种3-氨基-2-恶唑烷酮(3-amino-2-oxazolidinone,AOZ)夹心免疫检测方法。通过1,6-己二醇连接2-硝基-4-羧基苯甲醛和生物素合成针对AOZ的新型衍生试剂。在样品前处理时加入衍生试剂可对AOZ进行衍生,衍生产率为89%。在酶标板上包被抗... 建立一种3-氨基-2-恶唑烷酮(3-amino-2-oxazolidinone,AOZ)夹心免疫检测方法。通过1,6-己二醇连接2-硝基-4-羧基苯甲醛和生物素合成针对AOZ的新型衍生试剂。在样品前处理时加入衍生试剂可对AOZ进行衍生,衍生产率为89%。在酶标板上包被抗AOZ单克隆抗体并以辣根过氧化物酶标记的亲和素或抗生物素抗体作为第二结合物可实现AOZ的夹心酶联免疫吸附检测(enzyme-linked immunosorbnent assay,ELISA)。从实际应用的角度,得到双抗夹心和抗体-亲和素夹心模式下两个表位的极限距离,分别为12Å和13Å,理想距离分别为16Å和17Å。在双抗夹心和抗体-亲和素夹心模式下的检出限分别达到1.8 pg/mL和0.8 pg/mL(以AOZ质量浓度计),相对于竞争ELISA,其灵敏度最高提高了25倍。平均回收率为73%~85%,平均相对标准偏差为9.0%。 展开更多
关键词 3-氨基-2-恶唑烷酮 夹心酶联免疫分析 表位间隔距离 辣根过氧化物酶标记亲和素
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PCNA、Bcl-2及EGFR在喉癌组织中的表达及与临床病理特征、生存的关系 被引量:1
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作者 黄海平 李佳宸 《中国现代医学杂志》 CAS 2024年第2期76-82,共7页
目的探讨增殖细胞核抗原(PCNA)、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)及表皮生长因子受体(EGFR)在喉癌组织中的表达及与临床病理特征、生存的关系。方法选取2017年3月—2020年1月在苏州大学附属第一医院因喉癌行手术治疗的92例患者的喉癌组织及对应癌... 目的探讨增殖细胞核抗原(PCNA)、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)及表皮生长因子受体(EGFR)在喉癌组织中的表达及与临床病理特征、生存的关系。方法选取2017年3月—2020年1月在苏州大学附属第一医院因喉癌行手术治疗的92例患者的喉癌组织及对应癌旁组织标本。检测癌组织与癌旁组织PCNA mRNA、Bcl-2mRNA、EGFR mRNA相对表达量,多元线性回归分析其癌组织表达与临床病理特征的关系。随访3年,采用Kaplain-Maier曲线分析不同PCNA、Bcl-2、EGFR表达水平患者生存情况差异。结果癌组织PCNA mRNA、Bcl-2 mRNA、EGFR mRNA相对表达量高于癌旁组织(P<0.05)。不同年龄、肿瘤部位患者PCNA mRNA、Bcl-2 mRNA、EGFR mRNA相对表达量比较,差异无统计学意义(P>0.05);低分化,临床分期Ⅲ、Ⅳ期及淋巴结转移患者PCNA mRNA、Bcl-2 mRNA、EGFR mRNA相对表达量分别高于中、高分化,临床分期Ⅰ、Ⅱ期,无淋巴结转移患者(P<0.05)。多元线性回归分析结果显示,肿瘤分化程度、临床分期、淋巴结转移是喉癌组织PCNA mRNA、Bcl-2 mRNA、EGFR mRNA表达的影响因素。Kaplain-Maier曲线分析结果显示,PCNA mRNA高表达患者3年无进展生存率、总生存率分别为59.57%和70.21%,低于低表达患者的80.00%和88.89%(P<0.05);Bcl-2 mRNA高表达患者3年无进展生存率、总生存率分别为60.78%和70.59%,低于低表达患者的80.49%和90.24%(P<0.05);EGFR mRNA高表达患者3年无进展生存率、总生存率分别为59.09%和70.45%,低于低表达患者的79.17%、87.50%(P<0.05)。结论喉癌组织PCNA、Bcl-2、EGFR呈高表达,且其高表达状态与肿瘤分期高、分化程度低、淋巴结转移有关,PCNA、Bcl-2、EGFR表达水平可在一定程度上反映患者预后。 展开更多
关键词 喉癌 临床病理 生存率 增殖细胞核抗原 B淋巴细胞瘤-2 表皮生长因子受体
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姜酮通过激活Nrf2/HO-1信号通路减轻OGD/R后氧化应激损伤对HT22细胞凋亡的抑制作用 被引量:1
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作者 侯玮琛 张桂美 张舒石 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期97-105,共9页
目的:探讨姜酮对氧糖剥夺/复糖复氧(OGD/R)后小鼠海马神经元HT22细胞的保护作用,阐明其相关作用机制。方法:培养HT22细胞,设置不同OGD/R时间梯度,建立OGD/R细胞损伤模型。HT22细胞分为对照组、OGD/R组、OGD/R+1μmol·L^(-1)姜酮组... 目的:探讨姜酮对氧糖剥夺/复糖复氧(OGD/R)后小鼠海马神经元HT22细胞的保护作用,阐明其相关作用机制。方法:培养HT22细胞,设置不同OGD/R时间梯度,建立OGD/R细胞损伤模型。HT22细胞分为对照组、OGD/R组、OGD/R+1μmol·L^(-1)姜酮组、OGD/R+10μmol·L^(-1)姜酮、OGD/R+100μmol·L^(-1)姜酮组和OGD/R+0.2%二甲亚枫(DMSO)组,CCK-8法检测各组细胞活性并计算各组细胞存活率,确定姜酮最适药物浓度。细胞分为对照组、OGD/R组、OGD/R+姜酮组和OGD/R+姜酮+核因子E2相关因子2(Nrf2)抑制剂(ML385)组,OGD/R+姜酮组细胞经姜酮给药处理4 h后予以OGD 8 h和复糖复氧8 h处理,OGD/R+姜酮+ML385组细胞在姜酮给药前予以10μmol·L^(-1)ML385预处理6 h,CCK-8法检测各组细胞活性,Western blotting法检测各组细胞中Nrf2、血红素加氧酶1(HO-1)、B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)和Bcl-2相关X蛋白(Bax)蛋白表达水平,酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测各组细胞培养上清中超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)水平。结果:与对照组比较,HT22细胞经OGD 8 h和复糖复糖8 h处理后细胞存活率低于50%,以OGD 8 h和复糖复糖8 h建立HT22细胞OGD/R模型。与OGD/R组比较,OGD/R+不同剂量姜酮组细胞存活率均不同程度升高,其中OGD/R+100μmol·L^(-1)姜酮组细胞存活率升高最明显(P<0.01),故选用100μmol·L^(-1)姜酮用于后续实验。与对照组比较,OGD/R组细胞活性明显降低(P<0.01),细胞中Nrf2、HO-1和Bax蛋白表达水平明显升高(P<0.01),Bcl-2蛋白表达水平明显降低(P<0.05),细胞培养上清中SOD活性明显降低(P<0.01),MDA水平明显升高(P<0.01);与OGD/R组比较,OGD/R+姜酮组细胞活性明显升高(P<0.01),细胞中Nrf2、HO-1和Bcl-2蛋白表达水平明显升高(P<0.05或P<0.01),Bax蛋白表达水平明显降低(P<0.05),细胞培养上清中SOD活性明显升高(P<0.01),MDA水平明显降低(P<0.01);与OGD/R+姜酮组比较,OGD/R+姜酮+ML385组细胞活性明显降低(P<0.01),细胞中Nrf2、HO-1和Bcl-2蛋白表达水平明显降低(P<0.01),Bax蛋白表达水平明显升高(P<0.01),细胞培养上清中SOD活性明显降低(P<0.01),MDA水平明显升高(P<0.05)。结论:姜酮可通过激活Nrf2/HO-1信号通路减轻OGD/R后氧化应激损伤对HT22细胞凋亡的抑制作用。 展开更多
关键词 姜酮 糖氧剥夺 HT22神经元 核因子E2相关因子2 血红素加氧酶1 氧化应激 细胞凋亡
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Ni/ZrO_(2)-SO_(4)^(2-)催化剂的制备及其催化甲烷与CO_(2)制乙酸性能
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作者 任行涛 吴俊 +3 位作者 贾志光 丁靖 万辉 管国锋 《石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期489-495,共7页
以Zr(NO_(3))4·5H_(2)O和Ni(NO_(3))2·6H_(2)O为原料、(NH4)2CO_(3)为沉淀剂,采用溶胶凝胶-硫酸酸化两步法制备了Ni/ZrO_(2)-SO_(4)^(2-)催化剂,采用XRD,FTIR,SEM,N_(2)吸附-脱附,H_(2)-TPR,NH3-TPD等方法对Ni/ZrO_(2)-SO_(4)... 以Zr(NO_(3))4·5H_(2)O和Ni(NO_(3))2·6H_(2)O为原料、(NH4)2CO_(3)为沉淀剂,采用溶胶凝胶-硫酸酸化两步法制备了Ni/ZrO_(2)-SO_(4)^(2-)催化剂,采用XRD,FTIR,SEM,N_(2)吸附-脱附,H_(2)-TPR,NH3-TPD等方法对Ni/ZrO_(2)-SO_(4)^(2-)催化剂进行表征,考察了Ni的引入方式对催化剂的结构和性能的影响。实验结果表明,与共沉淀方式引入Ni制备的Ni/ZrO_(2)-SO_(4)^(2-)催化剂相比,采用溶胶凝胶方式引入Ni制备的催化剂的四方相ZrO_(2)占比更高,表面酸量更多,且具有良好的热稳定性和较强的L酸性;采用溶胶凝胶方式引入Ni制备的Ni/ZrO_(2)-SO_(4)^(2-)催化剂的乙酸生成量明显优于共沉淀方式引入Ni制备的Ni/ZrO_(2)-SO_(4)^(2-)催化剂。四方相ZrO_(2)、酸性位点和过渡金属Ni之间的协同作用促进了甲烷与CO_(2)直接反应合成乙酸。 展开更多
关键词 Ni/ZrO_(2)-SO_(4)^(2-) 溶胶-凝胶法 甲烷 乙酸 合成
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基于2-硫代巴比妥酸构筑零维原子簇{[Cu_(6)(H_(2)tba)_(6)]·2DMF·xSolvent}、二维层状{[Sc(H_(2)tba)_(3)(DMF)]·2DMF}_(n)和三维网状{[Fe(H_(2)tba)_(2)(H_(2)O)_(2)]·2DMF}_(n)
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作者 王超 何东美 +5 位作者 管裕 许嘉怡 郑利民 林悦健 陈珍霞 梁凯 《无机化学学报》 SCIE CSCD 北大核心 2024年第1期263-269,共7页
分别以Cu(ClO_(4))_(2)·6H_(2)O、Sc(ClO_(4))_(3)·6H_(2)O和Fe(ClO_(4))_(3)·9H_(2)O为金属盐,2-硫代巴比妥酸(H_(3)tba)为配体,通过扩散反应得到了3种不同结构的配合物{[Cu_(6)(H_(2)tba)_(6)]·2DMF·xSolven... 分别以Cu(ClO_(4))_(2)·6H_(2)O、Sc(ClO_(4))_(3)·6H_(2)O和Fe(ClO_(4))_(3)·9H_(2)O为金属盐,2-硫代巴比妥酸(H_(3)tba)为配体,通过扩散反应得到了3种不同结构的配合物{[Cu_(6)(H_(2)tba)_(6)]·2DMF·xSolvent}(1)、{[Sc(H_(2)tba)_(3)(DMF)]·2DMF}_(n)(2)和[Fe(H_(2)tba)_(2)(H_(2)O)_(2)]_(n)(3),并用红外光谱、元素分析、热重分析和粉末X射线衍射对配合物进行了表征。单晶X射线衍射结构分析表明配合物1是一个具有三方反棱柱构型的六核铜原子簇合物,配合物2是一个具有二维层状结构的化合物,配合物3是一个具有三维网状结构的配位聚合物。配合物1在390 nm光照激发下在735 nm处有强的荧光发射峰。 展开更多
关键词 2-硫代巴比妥酸 配位聚合物 荧光性质
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以2-硝基糖烯为中间体合成1,2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖的研究进展
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作者 张娜 田飞 +1 位作者 王浩 韩立峰 《合成化学》 CAS 2024年第8期756-766,共11页
糖疫苗因具有预防肺炎、脑膜炎和婴儿败血症等疾病的作用,近年来受到广泛关注。1,2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖苷是一种重要的糖类衍生物,许多糖缀合疫苗中含有这种化合物结构,合成该结构对糖疫苗的研发非常关键。由2-硝基糖烯合成1,2-顺式-2... 糖疫苗因具有预防肺炎、脑膜炎和婴儿败血症等疾病的作用,近年来受到广泛关注。1,2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖苷是一种重要的糖类衍生物,许多糖缀合疫苗中含有这种化合物结构,合成该结构对糖疫苗的研发非常关键。由2-硝基糖烯合成1,2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖,其合成条件比较温和、环保,是理想的合成前体,因此开发一种高效合成2-硝基糖烯的方法至关重要。本文综述了2-硝基糖烯的合成以及以2-硝基糖烯为中间体合成1,2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖苷的研究进展,为糖疫苗的研发提供理论参考。 展开更多
关键词 糖缀合疫苗 2-硝基糖烯 化学合成 1 2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖苷 研究进展
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