2-芳基-5-(2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)亚氨基-1,3,4-噻二唑啉的合成及其抑菌活性

使 2 ,3 ,4,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯依次与水合肼、芳醛反应 ,并在K3[Fe(CN) 6 ]和NaOH存在下于醇中环化制得 8种 2 芳基 5 (2′ ,3′ ,4′,6′ 四 O 乙酰基 β D 吡喃葡萄糖基 )亚氨基 1,3 ,4 噻二唑啉化合物 (Ⅳa～h)。所得化合物均经IR、1 HNMR进行了结构表征。初步抑菌活性测试结果表明 ,化合物Ⅳh 在质量浓度为 5 0× 10 - 6 g/L时对小麦赤霉菌的防效达 85 %。

2-芳基-5-(2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)亚胺基1,3,4-噻二唑化合物的合成及其生物活性

将 2 ,3,4 ,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯分别与水合肼和芳醛发生反应 ,得到了希夫碱 芳香醛缩N 氨基 N′ ( 2 ,3,4 ,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃葡萄糖基 )硫脲 ,在K3 [Fe(CN) 6]和NaOH存在下于醇液中环化制得 2 芳基 5 ( 2′ ,3′,4′,6′ 四 O 乙酰基 β D 吡喃葡萄糖基 )亚胺基 1,3,4 噻二唑化合物。利用红外光谱、核磁共振氢谱对目标化合物进行了结构表征。生物活性初步测试结果表明 ,目标化合物对黄瓜赤霉、棉花立枯、玉米大斑、苹果黑斑、花生褐斑和小麦赤霉菌

1-(2,3,4,6-四-O-特戊酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-4-苯基-1,2,3-三氮唑的合成

开展了2,3,4,6-四-O-特戊酰基-β-D-吡喃葡萄糖叠氮与炔烃的1,3-偶极环加成反应的研究,并首次合成了一种新的1-(2,3,4,6-四-O-特戊酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-4-苯基-1,2,3-三氮唑,产物经质谱、核磁共振谱及红外光谱进行了结构表征。糖基三氮唑及其衍生物是一类具有重要生物活性的杂环化合物和重要的有机合成中间体,该化合物将在合成N-未取代的具有潜在药理活性的三氮唑类化合物中具有广阔的应用前景。

1-(4-氯苯甲酰基)-4-[1′-N′-(2′,3′,4′,6′-四-o-乙酰基)-D-吡喃葡萄糖基]氨基硫脲与DNA相互作用的光谱及电化学研究

紫外 -可见光谱法和循环伏安法研究了 1- (4 -氯苯甲酰基 ) - 4- [1′- N′- (2′,3′,4′,6′-四 - o-乙酰基 ) - D-吡喃葡萄糖基 ]氨基硫脲与 DNA的相互作用。该试剂与 DNA作用后 ,引起 DNA的紫外特征吸收峰呈明显的减色效应和红移现象 ,通过该试剂对溴化乙锭 - DNA紫外 -可见光谱和循环伏安曲线的影响 ,证明它与DNA发生了嵌插作用。

用核磁共振二维谱确定芫花素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖基(2→1)-O-α-L-吡喃鼠李糖苷的双糖结构

[目的]确定一种黄酮双糖苷中双糖的结构。[方法]用1H-1HCOSY-45、HSQC和HMBC谱确定双糖的联接位置。[结果]鼠李糖联连在葡萄糖的2位上(1→2)。[结论]采用核磁共振二维谱能明确该双糖的1H,13C核的化学位移归属。

2-酮基-D-葡萄糖酸产生菌球状节杆菌K1022抗噬菌体菌株的选育

从 2 酮基 D 葡萄糖酸产生菌球状节杆菌K10 2 2的异常发酵液中分离到 3种噬菌体 ,分别将其命名为KS2 11、KS2 12和KS2 13。采用紫外诱变或自然选育的方法 ,获得了 6株具有抗噬菌体能力的 2 酮基 D 葡萄糖酸高产菌株。研究了抗株C2 2 4和K2 32的遗传稳定性 ,并在 5 0kL的发酵罐上进行了发酵生产试验。结果表明 ,经多次传代 ,菌株C2 2 4和K2 32对噬菌体的抗性及其发酵产酸能力没有改变 。

2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖的合成

以D 氨基葡萄糖盐酸盐和丁二酸酐为原料 ,采用简便的方法合成 2 (3 羧基 1 丙酰氨基 ) 2 脱氧 D 葡萄糖 ,产率大于 70 % ,结构经元素分析。

1-苯基-3-(2′,3′,4′,6′-四乙酰基-β-D-吡喃型葡萄糖基)-5-苯基-2,4-咪唑啉二酮的合成

1,5-二苯基-2,4-咪唑啉二酮与2,3,4,6-四乙酰基-α D 吡喃型溴代葡萄糖在弱碱性条件下反应生成了β型的氮糖苷.产物结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱和元素分析得到了证实.

棒柄花中反式-4-(1-丙烯基)-苯酚-β-D-吡喃葡萄糖苷的化学结构分离鉴定

从大戟科植物棒柄花(Cleidion brevipetiolatum Pax et Hoffm.)中分离得一化合物,经理化常数、UV、IR、1HNMR、13CNMR、MS等波谱测试和解析,鉴定为反式-4-(1-丙烯基)-苯酚-β-D-吡喃葡萄糖苷。该化合物是首次从该植物中分离鉴定。

2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯的合成及晶体结构

采用葡萄糖作原料经乙酰化、溴化和硫氰酸化三步合成了 2 ,3,4 ,6 -四 -O-乙酰基 -β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯 ,培养出了单晶 ,用 X射线衍射分析了其晶体结构 .结果表明 ,晶体为正交晶系 ,P2 1 2 1 2 1 空间群 ,a=0 .72 6 2 4 ( 2 ) nm,b=1 .1 75 0 8( 2 ) nm,c=2 .1 72 1 0 ( 5 ) nm,α=β=γ=90°,V=1 .85 36 5 ( 7) nm,Z=4 ,R=0 .0 5 31 ,w R=0 .1 35 9.

羧基-D-氨基葡萄糖对人食管癌Eca-109细胞caspase-3活化及bcl-2蛋白表达的影响

目的探讨D-氨基葡萄糖衍生物2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖(COPADG)对人食管癌Eca-109细胞凋亡的影响及其作用机制。方法体外培养Eca-109细胞;倒置显微镜下观察细胞形态学变化;流式细胞术检测COPADG作用后Eca-109细胞内半胱氨酸酶3(caspase-3)活化程度及bcl-2蛋白表达的变化;Annexin V/PI染色结合流式细胞术检测COPADG作用后Eca-109细胞凋亡率。结果COPADG作用显著增加Eca-109细胞凋亡率,且Eca-109细胞内caspase-3活性和bcl-2表达平均荧光强度明显增高。结论COPADG能显著诱导Eca-109细胞凋亡发生,并使Eca-109细胞内caspase-3显著活化以及bcl-2蛋白表达下调,并可能通过该机制诱导细胞凋亡的发生。

噬菌体污染对荧光假单胞菌K10052-酮基-D-葡萄糖酸发酵的影响

在实验室条件下,考察了噬菌体污染对荧光假单胞菌K1005的2-酮基-D-葡萄糖酸发酵的危害。研究结果表明,发酵早期的噬菌体污染减缓菌株对葡萄糖的利用,导致发酵周期大大延长和发酵转化率明显降低。

3-O-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-6-(4-卤代苯基)哒嗪的合成与表征(英文)

利用 6- ( 4 -卤代苯基 ) - 3( 2 H) -哒嗪酮的银盐 ( 2 )与 2 ,3,4,6-四 - O-乙酰基 - 1 -溴 - 1 -脱氧 - α-D-吡喃葡萄糖 ( 3)发生 Koenig s- knorr反应 ,合成了 3- O- ( 2 ,3,4,6-四 - O-乙酰基 - β- D-吡喃葡萄糖 - 1 -基 ) - 6- ( 4 -卤代苯基 )哒嗪 ( 4 ) ,4用干燥的氨气在 0℃～ - 5℃下处理脱乙酰基保护基得相应的 3- O- ( β- D-吡喃葡萄糖 - 1 -基 ) - 6- ( 4 -卤代苯基 )哒嗪 ( 5 )。其结构经元素分析 ,IR及

N-(2’,3’,4’,6’-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-(4’-甲基联苯基-2-基)四氮唑的合成

5-(4’-甲基联苯基-2-基)四氮唑与2,3,4,6-四乙酰基-α-D-吡喃溴代葡萄糖在弱碱性条件下反应生成了β型的氮糖苷。产物结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱和元素分析得到了证实。

2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖对人食管癌细胞的抗增殖研究

目的探讨2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖(COPADG)对人食管癌细胞Eca-109和TE-1的增殖及其细胞周期的影响。方法采用体外细胞培养,通过MTT比色分析法观察不同浓度COPADG对Eca-109及TE-1细胞生长的抑制作用;流式细胞仪检测药物对细胞周期的影响;透射电镜下观察细胞的形态学变化。结果COPADG能有效的抑制人食管癌细胞Eca-109及TE-1的增殖,且存在时间及剂量依赖性(P<0.01);不同浓度的COPADG作用48 h之后,流式细胞仪检测均显示G0/G1期细胞比例增加(P<0.01),而S期细胞比例减少(P<0.01),在Eca-109细胞中出现了典型的凋亡峰;电镜下可观察到凋亡的典型形态学变化。结论COPADG能有效抑制人食管癌细胞Eca-109及TE-1的增殖,改变其细胞周期分布,导致明显的G0/G1期阻滞,并在一定浓度下诱导肿瘤细胞凋亡。

满山香子中水杨酸甲酯2-O-β-D-木糖基(1→6)-β-D-葡萄糖苷的分离与鉴定

满山香子75%乙醇提取物的正丁醇萃取物,经大孔树脂柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、硅胶柱色谱和制备薄层色谱等色谱方法分离,得到1个糖苷类化合物,其化学结构经UV、I R、1HNM R、13CNM R、M S和元素分析确定为水杨酸甲酯2-O-β-D-木糖基(1→6)-β-D-葡萄糖苷。该化合物为首次从该植物中分离得出。

相转移催化法合成1-O-(2,4-二硝基苯)-2-乙酰氨基-β-D-葡萄糖苷

This paper reports that in the presence of cetyltrimethyl ammonium bromide as phase transfer catalyst,D-glucosamine hydrochloride reacts with 2,4-dinitrophenol to synthesize 1-O-(2’,4’-dinitrophenyl)-2-acetamido-β-D-glucoside.Chemical structure of the new compound was confirmed by elemental analysis,IR and UV.

N-硝基苯甲酰基-1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-氨基葡萄糖的合成与表征

以D-氨基葡萄糖盐酸盐、间硝基苯甲酸和对甲基苯甲酸为原料,先将氨基葡萄糖的羟基加以保护,然后以N,N-二环已基碳二亚胺(DCC)为脱水剂,合成N-硝基苯甲酰基-1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-氨基葡萄糖.产品结构经傅里叶变换红外光谱(FT-IR)及核磁共振氢谱(1 H NMR)表征确认.研究表明:1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-氨基葡萄糖、DCC和间硝基苯甲酸/对甲基苯甲酸的摩尔比为1∶1.5∶1.5,反应温度为40℃,反应时间为4h为最佳反应条件.

对羟基苯甲酸-4-β-D-2’,3’,4’,6’-四乙酰葡萄糖甙-1-D-2’,3’,4’,6’-四乙酰葡萄糖酯的合成研究

端粒酶被认为是恶性肿瘤诊断和治疗的新耙标 ,对端粒酶有强抑制活性的对羟基苯甲酸 4 β D 2’ ,3’ ,4’ ,6’ 四乙酰葡萄糖甙 1 D 2’ ,3’ ,4’ ,6’ 四乙酰葡萄糖酯的合成进行了研究 .通过采用丙酮法和相转移催化进行比较 ,可知相转移催化法收率更高 ,以葡萄糖计总收率可达到 2 1% .所得的产物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱所证实 .

紫金透骨喷雾剂中双[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯含量测定

目的:建立紫金透骨喷雾剂中白及药材所含双[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯的含量测定方法。方法:采用HPLC法,以Symmetry C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(37∶63),检测波长223 nm,分别进行了精密度、中间精密度、准确度和耐用性等试验。结果:双[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯进样浓度在0.027～0.43 g/L范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为97.48%,RSD为1.1%(n=9)。结论:所建立的检测方法简便、准确、耐用,可用于该制剂的质量控制。