一步法合成(E)-1,3-二取代丙-2-烯-1-酮类化合物

报道了一种温和的,以二氧化锰为氧化剂,通过串联氧化反应-Wittig反应-氧化反应,一步制备(E)-1,3-二取代丙-2-烯-1-酮类化合物的合成方法。使用该方法,我们合成7个具有代表性的化合物。

咪唑啉-2-酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的设计、合成五元环为咪唑啉2酮的CA4的构象限制类似物,以期得到在体内外具有更好活性的化合物。方法取代苯胺与固体光气反应得取代苯异氰酸酯,不经后处理直接与相应的α氨基苯乙酮盐酸盐在甲苯存在下回流反应得到3,4-二取代苯基咪唑啉2酮1甲酰苯胺和3,4-二取代苯基咪唑啉2酮。经MTT法筛选其对PC3,A549,HO8910,Hela,HL60,K562和HL60R瘤株的抗肿瘤活性,并对化合物4y进行了初步的作用机制研究。结果按上法制得36个未见文献报道的化合物,其结构经1HNMR,MS和元素分析确证。结论体外活性测试表明,化合物4y对人白血病具有选择性的抑制作用,其作用机制主要为诱导凋亡。