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7-取代-2-氨基-1,2,3,4-四氢-2-萘甲酸的合成 被引量:1
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作者 崔琳琳 张群利 +1 位作者 米浩宇 王恩思 《吉林大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期860-864,共5页
以7-取代苯乙酸为原料,经由2-四氢萘酮中间体,海因水解为关键步骤合成7-取代-2-氨基-1,2,3,4-四氢-2-萘甲酸,总收率为32%,并考察了不同7-取代海因的水解条件.关键中间体及目标分子的结构经核磁共振氢谱、碳谱得到确认。
关键词 7-取代-2-氨基-1 2 3 4-四氢-2-萘甲酸 合成 海因 水解
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N-(取代嘧啶-2'-基)-2-三氟乙酰氨基苯磺酰脲的合成及除草活性 被引量:4
2
作者 姜林 刘洁 +1 位作者 高发旺 李正名 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期225-227,共3页
Ten N (4 substituted pyrimidin 2 yl) 2 trifluoroacetylamino benzenesulfonylureas were synthesized. Their structures were confirmed by elemental analysis and 1H NMR. Some of the compounds showed good herbicidal act... Ten N (4 substituted pyrimidin 2 yl) 2 trifluoroacetylamino benzenesulfonylureas were synthesized. Their structures were confirmed by elemental analysis and 1H NMR. Some of the compounds showed good herbicidal activity. 展开更多
关键词 合成 除草活性 N-(取代嘧啶-2'-基)-2-三氟乙酰氨基苯磺酰脲 除草剂
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6-取代苯基-3(2H)-哒嗪酮的合成
3
作者 冯君茜 孙昌俊 《山东化工》 CAS 2001年第2期7-8,共2页
以茴香醚为原料经Friedel-Crafts反应 ,环合反应以及脱氢反应等合成了 6-取代苯基 -3 (2H)
关键词 6-取代苯基-2(2H)-哒嗪酮 FRIEDEL-CRAFTS反应 合成 环合反应脱氢反应
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2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯的合成和杀菌活性 被引量:10
4
作者 王龙根 王凤云 +2 位作者 刁亚梅 倪珏萍 韦萍 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1254-1258,共5页
2-甲基苯甲酰氯与氰乙酸乙酯反应得到2-氰基-3-羟基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯,经氯化得到2-氰基-3-氯-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯,再用三乙胺处理合成了11个2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯类目标化合物.生物活性研究表明... 2-甲基苯甲酰氯与氰乙酸乙酯反应得到2-氰基-3-羟基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯,经氯化得到2-氰基-3-氯-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯,再用三乙胺处理合成了11个2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯类目标化合物.生物活性研究表明这类新化合物具有良好的杀菌活性. 展开更多
关键词 氰丙烯酸酯 2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯 合成 杀菌活性 丙烯酸乙酯 甲基苯基 取代氨基 氰基 苯甲酰氯 新化合物
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2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性 被引量:2
5
作者 臧洁 张健 +1 位作者 刘丹 赵临襄 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1074-1081,共8页
目的为了寻找有效的Pin1小分子抑制剂,以2-苯基咪唑-4-甲酸为先导化合物,设计并合成了18个2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物8a-8r。方法以2-甲氧基苯甲酸为起始原料,经8步反应得到目标化合物;利用已建立的酶活性筛选平台测试了目... 目的为了寻找有效的Pin1小分子抑制剂,以2-苯基咪唑-4-甲酸为先导化合物,设计并合成了18个2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物8a-8r。方法以2-甲氧基苯甲酸为起始原料,经8步反应得到目标化合物;利用已建立的酶活性筛选平台测试了目标化合物浓度为10μmol·L-1时对Pin1酶的抑制率;采用MTT法,考察了目标化合物对人前列腺癌PC-3细胞的生长抑制作用。结果与讨论合成了18个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR谱和MS谱确证;多数化合物具有Pin1抑制活性,其中化合物8 h的抑制率达到100%;化合物的整体细胞生长抑制作用较弱,化合物8 c和8 g对PC-3细胞具有中等生长抑制作用。 展开更多
关键词 Pin1小分子抑制剂 2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物 生长抑制
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2-取代-2-碘甲基-1,3-茚二酮的合成 被引量:1
6
作者 张新帅 张猛 +1 位作者 汪志涛 邹建平 《苏州大学学报(自然科学版)》 CAS 2004年第1期71-73,共3页
以邻苯二甲酸酐为原料,合成了2-取代-1,3-茚二酮,再经烷基化反应合成了2-取代-2-碘甲基-1,3-茚二酮.产物结构经红外光谱、核磁共振光谱和质谱得到了证实.
关键词 2-取代-2-碘甲基-1 3-茚二酮 合成 烷基化反应 有机中间体 邻苯二甲酸酐
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2-取代亚胺基-3-[N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑的合成及其抗肿瘤活性研究
7
作者 刚典臣 宋俊林 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1991年第2期14-19,共6页
本文通过2-氯乙基异氰酸酯与各种N-取代-2-氨基-2-噻唑啉反应合成了十三个未见文献报道的2-取代亚胺基-3-[N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑化合物,其结构均经~1HNMR,IR、MS等得到证实。初步药效表明:2-苄基亚胺基-3-(N-(2-氯乙基)]氨甲酰... 本文通过2-氯乙基异氰酸酯与各种N-取代-2-氨基-2-噻唑啉反应合成了十三个未见文献报道的2-取代亚胺基-3-[N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑化合物,其结构均经~1HNMR,IR、MS等得到证实。初步药效表明:2-苄基亚胺基-3-(N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑(2)对小白鼠爱氏腹水癌(EAC)有较高的抑制率(60.5%)。 展开更多
关键词 2-取代亚胺基-3-[N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑 合成 抗肿瘤活性研究
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2-取代噻唑基苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物的合成及抗真菌活性 被引量:7
8
作者 孙青 姜远英 +2 位作者 吴秋业 张大志 赵庆杰 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第12期709-711,共3页
用2-氯硒基苯甲酰氯和2-氨基-4-芳基噻唑在DMF中闭环制得了9个2-取代噻唑基苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物,并对8种真菌的体外抑菌活性进行测试。结果表明此类化合物对常见深部致病真菌,如白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌等有一定的... 用2-氯硒基苯甲酰氯和2-氨基-4-芳基噻唑在DMF中闭环制得了9个2-取代噻唑基苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物,并对8种真菌的体外抑菌活性进行测试。结果表明此类化合物对常见深部致病真菌,如白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌等有一定的体外抑制活性,其中化合物2和3对新生隐球菌的活性分别是对照药氟康唑的4倍和2倍,化合物3和9对裴氏着色真菌的活性均是对照药氟康唑和布替萘芬的2倍。 展开更多
关键词 2-取代噻唑基苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物 抗真菌活性 合成
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以2-甲基-2-取代苯氧基丙酸为离去基团的铂(Ⅱ)配合物的合成、表征及细胞毒活性(英文)
9
作者 吴明明 房雷 +1 位作者 苟少华 陈莉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期303-306,共4页
设计合成了一系列以2-甲基-2-取代苯氧基丙酸为离去基团的二价铂配合物,其结构经红外光谱、核磁和质谱确证。采用MTT法对3种肿瘤细胞进行抗增殖活性研究,结果显示化合物对胃癌细胞(SGC-7901)活性较好,对肝癌细胞(HepG2)和非小细胞肺癌细... 设计合成了一系列以2-甲基-2-取代苯氧基丙酸为离去基团的二价铂配合物,其结构经红外光谱、核磁和质谱确证。采用MTT法对3种肿瘤细胞进行抗增殖活性研究,结果显示化合物对胃癌细胞(SGC-7901)活性较好,对肝癌细胞(HepG2)和非小细胞肺癌细胞(A549)活性较弱或无活性。 展开更多
关键词 铂(Ⅱ)配合物 合成 2-甲基-2-取代苯氧丙酸 细胞毒性
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新型2-(2’-取代亚肼基)-1,3-二硫杂环戊烷衍生物的合成和菌活性研究
10
作者 朱小康 《农化新世纪》 2005年第6期26-26,共1页
含硫杂环亚肼基类杀菌剂是一类有可能应用于医药和农药且具有良好杀菌活性的化合物,1964年英国学者Lemal和Banitt在研究亲核反应机理时就报道了2-(2’-取代亚肼基)-1,3-二硫杂环戊烷衍生物的合成;后来国外学者还报道了一些类似化合... 含硫杂环亚肼基类杀菌剂是一类有可能应用于医药和农药且具有良好杀菌活性的化合物,1964年英国学者Lemal和Banitt在研究亲核反应机理时就报道了2-(2’-取代亚肼基)-1,3-二硫杂环戊烷衍生物的合成;后来国外学者还报道了一些类似化合物合成方面的研究工作。 展开更多
关键词 2-(2-取代亚肼基)-1 3-二硫杂环戊烷衍生物 合成方法 菌活性 杀菌剂 农药
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2-甲基-5-吡啶基 2-(取代苯氧基)-乙基醚的早熟变态诱导活性
11
作者 高菊芳 《世界农药》 CAS 2002年第6期9-10,31,共3页
在昆虫的发育和成熟中,保幼激素(JH)影响许多生理过程。在幼虫期,保幼激素持续分泌,对变态的发生起着关键性的调节作用。此外,保幼激素对成虫的繁殖功能,如信息素的生物合成、卵巢的发育、雌虫卵子的成熟以及雄虫附属生殖腺的发育。
关键词 2-甲基-5-吡啶基2-(取代苯氧基)-乙基醚 早熟变态 诱导活性 昆虫生长调节剂
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两个新的N—取代—2—氨基—2—噻唑啉的合成 被引量:1
12
作者 刚典臣 宋俊林 《武汉工程大学学报》 CAS 1991年第1期22-24,共3页
本文用2-氯乙基异硫氰酸酯分别同呋喃甲胺和已二胺反应,再经Na_2C0_3水溶液中和,制备了N-呋喃甲基-2-氨基-2-噻唑啉(I)和2,2′-(六次甲基二氨基)一二(2-(?)唑啉)(Ⅱ),并用/H-NMR,IR,MS签定了其化学结构。化合物(I)N-上取代基为呋喃甲基,... 本文用2-氯乙基异硫氰酸酯分别同呋喃甲胺和已二胺反应,再经Na_2C0_3水溶液中和,制备了N-呋喃甲基-2-氨基-2-噻唑啉(I)和2,2′-(六次甲基二氨基)一二(2-(?)唑啉)(Ⅱ),并用/H-NMR,IR,MS签定了其化学结构。化合物(I)N-上取代基为呋喃甲基,(Ⅱ)为双官能团化合物。 展开更多
关键词 N-取代-2-氨基-2-噻唑啉 制备 2-氯乙基异硫氰酸酯
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N—取代—2—氨基—2—噻唑啉的质谱研究
13
作者 刚典臣 宋俊林 《武汉工程大学学报》 CAS 1993年第2期11-14,共4页
报导了十四种N-取代-2-氨基-2-噻唑啉类化合物的质谱及其分子离子峰,其中化合物(1~13)的特征峰为:M/Z[M-28]^+、[M-43]^+、[M-101]^+、101等;化合物14为官能团化合物,其特征峰为[M-101]^+、101等。据此,提出了它们经电子轰击断裂的可能... 报导了十四种N-取代-2-氨基-2-噻唑啉类化合物的质谱及其分子离子峰,其中化合物(1~13)的特征峰为:M/Z[M-28]^+、[M-43]^+、[M-101]^+、101等;化合物14为官能团化合物,其特征峰为[M-101]^+、101等。据此,提出了它们经电子轰击断裂的可能途径。 展开更多
关键词 N-取代-2-氨基-2-噻唑啉 质谱 分子离子峰
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2-取代亚胺基-3-[N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑类化合物的质谱研究
14
作者 刚典臣 宋俊林 过俊石 《武汉工程大学学报》 CAS 1994年第4期18-22,共5页
介绍十三种新的2-取代亚胺基-3-[N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑化合物的电子轰击(EI)质谱及其分子离子峰。它们的特征峰为m/z[M—105]+,[M—49]+,[M—35]+,105,56等。其中M—105碎... 介绍十三种新的2-取代亚胺基-3-[N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑化合物的电子轰击(EI)质谱及其分子离子峰。它们的特征峰为m/z[M—105]+,[M—49]+,[M—35]+,105,56等。其中M—105碎片的强度较大(大多为基峰)。据此,提出了它们经电子轰击断裂的可能途径──麦克拉弗蒂重排(McLaffertyRearrangement)。 展开更多
关键词 2-取代亚胺基-3-[N-(2-氯乙基)]氨甲酰四氢噻唑 质谱研究 麦克拉弗蒂重排
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2-甲基-1-取代苯基-2-丙胺类化合物的简便制备方法 被引量:1
15
作者 朱兰平 赵帅 +2 位作者 仓志鹏 周安迪 陈新 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1695-1702,共8页
2-甲基-1-取代苯基-2-丙胺是合成β_2肾上腺素受体激动剂类药物的重要中间体.以取代氯化苄为原料,通过与异丁腈发生烷基化反应,所得产物经过水解,Curtius重排和钯碳催化氢化反应,合成了一系列2-甲基-1-取代苯基-2-丙胺.此方法操作简便安... 2-甲基-1-取代苯基-2-丙胺是合成β_2肾上腺素受体激动剂类药物的重要中间体.以取代氯化苄为原料,通过与异丁腈发生烷基化反应,所得产物经过水解,Curtius重排和钯碳催化氢化反应,合成了一系列2-甲基-1-取代苯基-2-丙胺.此方法操作简便安全,原料经济易得,产率较高,可以适用于制备多种类型的2-甲基-1-取代苯基-2-丙胺类化合物. 展开更多
关键词 2-甲基-1-取代苯基-2-丙胺 Β2肾上腺素受体激动剂 Curtius重排 合成
原文传递
一类新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的研发
16
作者 周亚耀 闻环 宋化灿 《广东化工》 CAS 2012年第15期118-119,共2页
文章利用中药天麻的活性成分对羟基苯甲醛为起始原料,设计合成出一系列2-取代-2-〔2-(4-甲酰基苯氧基)乙酰胺基〕乙酸甲酯衍生物。其中化合物4b和4i的乙酰胆碱酯酶抑制活性比临床用药加兰他敏更强,且对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶表现... 文章利用中药天麻的活性成分对羟基苯甲醛为起始原料,设计合成出一系列2-取代-2-〔2-(4-甲酰基苯氧基)乙酰胺基〕乙酸甲酯衍生物。其中化合物4b和4i的乙酰胆碱酯酶抑制活性比临床用药加兰他敏更强,且对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶表现出高度的选择性。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 对羟基苯甲醛 2-取代-2-(2-(4-甲酰基苯氧基)乙酰胺基)乙酸甲酯衍生物
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