2-异丙基-1,3-二氢-4(1H)异喹啉酮及其衍生物的合成

异喹啉酮 (1)与羟胺反应得异喹啉酮肟 (2 ) ,再经Schroeter重排合成得到 4 氨基异喹啉的盐 (3) ,进而经催化加氢还原生成其脱烷基产物 6 .另外 ,异喹啉酮与NaN3 反应合成得到苯并二氮杂酮 (4 ) ,4经还原可生成苯并二氮杂 (5 ) .合成得到的 5个新化合物的结构经元素分析、红外。

1-(2,6-二异丙基苯基)-2-苯基-1H-咪唑的合成

以2,6-二异丙基苯胺为原料,与苯甲酰氯成酰胺,再经三氯氧磷氯代,氨基乙醛缩二乙醇亲核取代后,在磷酸作用下环合得到1-(2,6-二异丙基苯基)-2-苯基-1H-咪唑,4步反应的总收率为47.7%。目标化合物结构经ESI-MS、1H NMR确证。

小花八角枝叶中的薄荷烷型单萜

目的研究有毒药用植物小花八角Illicium micranthum枝叶的化学成分及其对韭菜迟眼蕈蚊幼虫的毒杀活性。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法对小花八角枝叶的化学成分进行系统的分离，通过质谱、核磁共振谱等波谱方法，结合理化性质分析鉴定化合物结构；采用触杀胃毒联合毒力方法测定化合物2对韭菜迟眼蕈蚊幼虫的毒杀活性。结果从小花八角枝叶甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离得到5个薄荷烷型单萜化合物，分别鉴定为（-）-（1R^＊ 4S^＊）-1-羟甲基-2-烯基-4-异丙基-1，4-环己二醇（1）、（1R，2R，4R）．1-甲基-4-异丙基-1，2，4-环己三醇（2）、4．羟基胡椒酮（3）、乳香醇C（4）、α,α-二甲基．4．羟甲基苯甲醇（5）。其中化合物1为新化合物，命名为小花八角素A。结论化合物1为新化合物，化合物2～5为首次从该植物中分离得到。化合物2对韭菜迟眼蕈蚊幼虫的毒杀活性与浓度呈正相关，48h后的LD50值为30．4mg／L，72h后的LD50值为22．5mg／L。