新型2-氢醌-多羟基卟啉的合成及其抗菌活性研究

为寻找新的光动力治疗光敏剂,首次利用电中性的对苯二酚与2硝基5,10,15,20四芳基卟啉直接反应,制备了一系列新型2氢醌5,10,15,20四(4羟基苯基)卟啉,分离产率达90%以上.用青霉素钠做对照,首次研究了2氢醌5,10,15,20四(4羟基苯基)卟啉及其Ni(II),Zn(II)配合物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus,ATCC25923)和大肠杆菌(Escherichiacoli,ATCC25922)的抑菌活性,显示其浓度为80μmol/L时,就能完全抑制金黄色葡萄球菌的生长(而相应的青霉素钠的浓度为320μmol/L),但对大肠杆菌的作用不明显.结果表明,2氢醌5,10,15,20四(4羟基苯基)卟啉及其金属配合物在杀灭金黄色葡萄球菌等方面具有很好的应用前景.

β-氢醌-四(对羟基苯基)卟啉的合成及其抗肿瘤活性

合成并初步研究了新型β-取代卟啉光敏剂2-氢醌-5,10,15,20-四(4-羟基苯基)卟啉锌(II)(Zn(II)P)、2-氢醌-5,10,15,20-四(4-羟基苯基)卟啉铜(II)(Cu(II)P)的抗肿瘤活性。结果表明,2-氢醌-5,10,15,20-四(4-羟基苯基)卟啉锌(II)的合成总产率60%,该光敏剂对慢性骨髓性白血病肿瘤细胞(K562)具有很好的光敏毒性,Zn(II)P的浓度为320mmol/L时,就能抑制90%以上的白血病肿瘤细胞的生长。

新型β-取代卟啉光敏剂的合成及其抗肿瘤活性

合成了新型β-取代卟啉光敏剂2-氢醌-5,10,15,20-四(4-羟基苯基)卟啉锌(Ⅱ)[Zn(Ⅱ)P],并初步研究了其体外抗肿瘤活性。用目前抗癌效果最好的第二代光敏剂m-THPC与Zn(Ⅱ)P、Cu(Ⅱ)P对肺癌细胞系A-549进行对比实验,结果表明Zn(Ⅱ)P的抗癌细胞活性比m-THPC更好。

新型金属卟啉光敏剂的合成及其抗菌活性

利用电中性的对苯二酚与2-硝基-5,10,15,20-四芳基卟啉反应,制备了一系列新型用于光动力治疗光敏剂研究的2-氢醌-5,10,15,20-四（4-2]羟基苯基）卟啉L和其配合物ML（M=Cu（Ⅱ）,Ni（Ⅱ）,Zn（Ⅱ））,产率达90%以上.以青霉素钠作对照,研究了该光敏剂对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus ATCC 25923）和大肠杆菌（Escherichia coli ATCC 25922）的抑菌活性.实验结果表明：光敏剂为NiL,浓度为80 μmol/L时,就能完全抑制金黄色葡萄球菌的生长,而相应的青霉素钠的浓度为320 μmol/L,但对大肠杆菌的作用不明显.因此,2-氢醌-5,10,15,20-四（4-羟基苯基）卟啉光敏剂在杀菌、消毒等方面具有很好的应用前景.