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3,5-二溴-2-氨基吡嗪的合成研究 被引量:2
1
作者 姜卫东 王瑜 刘明星 《广州化工》 CAS 2016年第12期93-94,126,共3页
制备3,5-二溴-2-氨基吡嗪,并优化工艺。以2-氰基吡嗪为原料,经水解、重排一锅法得到2-氨基吡嗪,再用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴化得3,5-二溴-2-氨基吡嗪。目标产物经1H-NMR和MS确认,与标准图谱相符;改进后的制备工艺所用原料和试剂工业上... 制备3,5-二溴-2-氨基吡嗪,并优化工艺。以2-氰基吡嗪为原料,经水解、重排一锅法得到2-氨基吡嗪,再用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴化得3,5-二溴-2-氨基吡嗪。目标产物经1H-NMR和MS确认,与标准图谱相符;改进后的制备工艺所用原料和试剂工业上易得,价格低廉,操作简单,反应温和,产品纯度高,环境污染小,总收率达到62%,含量大于99%(HPLC),可适合规模化生产。 展开更多
关键词 2-氰基吡嗪 重排 NBS 3 5-二溴-2-氨基吡嗪
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3,5-二溴-2-氨基吡嗪的合成 被引量:1
2
作者 郑国祥 邓斌 《浙江化工》 CAS 2013年第11期24-24,42,共2页
以廉价易得的2-氰基吡嗪作为起始原料,经水解、重排、水解一锅法得到2-氨基吡嗪,再用NBS溴化得到3,5-二溴-2-氨基吡嗪。本方法反应时间短,条件温和,具有较高的应用价值。
关键词 2-氰基吡嗪 次氯酸钠 NBS 3 5-二溴-2-氨基吡嗪
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3,5-二溴-2-氨基吡嗪的绿色合成工艺
3
作者 刘正文 胡宇超 +1 位作者 周立超 何强强 《浙江化工》 CAS 2020年第7期19-21,共3页
以价廉易得的2-氰基吡嗪为起始原料,经过水解、霍夫曼重排、脱羧、溴代连续反应得到3,5-二溴-2-氨基吡嗪。产物结构经H NMR和MS确认,与标准图谱相符。本工艺反应时间短,反应条件温和,具有较高的应用价值。
关键词 2-氰基吡嗪 霍夫曼重排 NBS 3 5-二溴-2-氨基吡嗪
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N-(4-溴-2,6-二氯苯基)吡嗪-2-胺的合成与表征 被引量:1
4
作者 朱周静 王艳娇 仝红娟 《化学工程师》 CAS 2023年第5期1-4,9,共5页
本文报道N-(4-溴-2,6-二氯苯基)吡嗪-2-胺(2)的合成及表征。在浓H2SO4存在的条件下,3-[(4-溴-2,6-二氯苯基)氨基]吡嗪-2-腈(1)脱除氰基,得到目标化合物N-(4-溴-2,6-二氯苯基)吡嗪-2-胺(2)。产物结构经过1H NMR、ESI-MS及XRD单晶衍射表... 本文报道N-(4-溴-2,6-二氯苯基)吡嗪-2-胺(2)的合成及表征。在浓H2SO4存在的条件下,3-[(4-溴-2,6-二氯苯基)氨基]吡嗪-2-腈(1)脱除氰基,得到目标化合物N-(4-溴-2,6-二氯苯基)吡嗪-2-胺(2)。产物结构经过1H NMR、ESI-MS及XRD单晶衍射表征。考察反应条件发现,当浓H_(2)SO_(4)用量为n H2SO4∶n化合物(1)为10∶1,乙醇为反应溶剂,在80℃条件下反应10h,产物收率达到90.3%。 展开更多
关键词 吡嗪衍生物 2-氨基吡嗪 水解反应 脱羧反应
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2-氨基吡嗪衍生物在水相中的选择性氟化反应研究 被引量:4
5
作者 田亚伟 周刚 +1 位作者 赵晓明 淡文彦 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第12期962-966,共5页
2-氨基吡嗪衍生物广泛存在于天然产物、医药以及具有生物活性分子的结构中.目前含氟的氨基吡嗪化合物已在医药、农药等领域获得了应用.在活性分子中引入氟原子常常导致其化学、物理以及生物活性方面的变化,所以氨基吡嗪的氟化新方法的... 2-氨基吡嗪衍生物广泛存在于天然产物、医药以及具有生物活性分子的结构中.目前含氟的氨基吡嗪化合物已在医药、农药等领域获得了应用.在活性分子中引入氟原子常常导致其化学、物理以及生物活性方面的变化,所以氨基吡嗪的氟化新方法的研究备受关注.事实上,吡嗪的氟化方法报道很少.常利用Balz-Schiemann反应将氟引入芳环,但该方法不适用吡嗪,因为Balz-Schiemann反应使用强酸,而吡嗪很容易在强酸中分解.报道了2-氨基吡嗪衍生物的氟化新方法,该方法具有反应条件温和、选择性好、收率较高等特点,并应用于B-Raf酶抑制剂类似物的合成. 展开更多
关键词 2-氨基吡嗪 SELECTFLUOR 氟化 化学选择性 区域选择性
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2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪的合成
6
作者 陈晨 涂许煌 +2 位作者 徐孟泽 郑鹏武 朱五福 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第8期988-990,1028,共4页
以2-氨基吡嗪(Ⅰ)为原料,经溴代、吗啉取代,合成得到目标化合物2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪(Ⅲ),合成路线总收率为45.9%(以2-氨基吡嗪计),目标化合物结构经1HNMR确证。该文对反应投料比、温度、反应时间等因素进行了考察并优化,最优反... 以2-氨基吡嗪(Ⅰ)为原料,经溴代、吗啉取代,合成得到目标化合物2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪(Ⅲ),合成路线总收率为45.9%(以2-氨基吡嗪计),目标化合物结构经1HNMR确证。该文对反应投料比、温度、反应时间等因素进行了考察并优化,最优反应条件为:n(2-氨基吡嗪)∶n(溴素)∶n(吡啶)=1∶2.1∶2.1,避光,40℃下反应30 min;每克3,5-二溴-2-氨基吡嗪加入4 mL吗啉,80℃下反应1 h。优化后的合成路线反应条件温和、操作简单、成本低廉,适合较大规模制备。 展开更多
关键词 2-氨基吡嗪 2-氨基-5--3-吗啉-4-吡嗪 工艺优化 医药与日化原料
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3,5-二(2-吡嗪基)-4-氨基-1,2,4-三唑的水热合成及晶体结构 被引量:1
7
作者 彭梦侠 陈梓云 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期203-206,共4页
3,5-di(2-pyrazinyl)-4-amino-1,2,4-triazole(II) was synthesized through hydrothermal reaction,and the crystal structure was determined by X-ray crystallography.Crystalline was assigned into triclinic system with space ... 3,5-di(2-pyrazinyl)-4-amino-1,2,4-triazole(II) was synthesized through hydrothermal reaction,and the crystal structure was determined by X-ray crystallography.Crystalline was assigned into triclinic system with space group P-1,lattice parameters a=0.62527(2) nm,b=0.6807(2) nm,c=1.2792(4) nm,α=85.833(5)o,β=80.517(5)o,γ=72.405(5)°,V=0.5118(3) nm3,and Z=2.Intermolecular hydrogen bonds extend the molecules of compound(II) into a 2D supramolecular layer.CCDC:666956. 展开更多
关键词 3 5-二(2-吡嗪基)-4-氨基-1 2 4-三唑 水热合成 晶体结构 二维层结构
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三维有机超分子晶体:3-氨基-2-羧基吡嗪
8
作者 孙家娟 张引莉 +2 位作者 徐维霞 马占营 范广 《榆林学院学报》 2010年第2期40-42,49,共4页
通过溶液法培养了3-氨基-2-羧基吡嗪的单晶,利用单晶X-射线衍射法测定了其晶体结构。同时利用元素分析、红外光谱对其进行了表征。晶体学数据:单斜晶系,P2(1)/c空间群,a=3.7629(7)Ao,b=14.2098(3)Ao,c=10.9212(19)Ao,α=90°,β=99.... 通过溶液法培养了3-氨基-2-羧基吡嗪的单晶,利用单晶X-射线衍射法测定了其晶体结构。同时利用元素分析、红外光谱对其进行了表征。晶体学数据:单斜晶系,P2(1)/c空间群,a=3.7629(7)Ao,b=14.2098(3)Ao,c=10.9212(19)Ao,α=90°,β=99.182(3)°,γ=90°,V=576.47(18)Ao 3,Z=4,ρcalc=1.603 g.cm-3,R1=0.0527,WR2=0.1368。结构分析表明,3-氨基-2-羧基吡嗪分子通过氢键作用和π-π堆积作用连接成三维超分子网络结构。 展开更多
关键词 3-氨基-2-羧基吡嗪 晶体结构 超分子
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含2,4-二氨基-6-(2′-吡嗪)-均三嗪及甘氨酸的铜(Ⅱ)配合物的合成、晶体结构及与DNA作用(英文) 被引量:5
9
作者 张雪梅 区志镔 +4 位作者 陈实 熊亚红 周晓华 刘海峰 乐学义 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第12期2667-2673,共7页
以2,4-二氨基-6-(2′-吡嗪)-均三嗪(PZTA)及甘氨酸为配体与高氯酸铜作用合成了配合物[Cu(H2O)(Gly)(PZTA)]ClO4(Gly=甘氨酸根)。通过元素分析、测定摩尔电导率、红外光谱和紫外可见光谱进行表征,并用单晶X-射线衍射方法测定了该配合物... 以2,4-二氨基-6-(2′-吡嗪)-均三嗪(PZTA)及甘氨酸为配体与高氯酸铜作用合成了配合物[Cu(H2O)(Gly)(PZTA)]ClO4(Gly=甘氨酸根)。通过元素分析、测定摩尔电导率、红外光谱和紫外可见光谱进行表征,并用单晶X-射线衍射方法测定了该配合物的晶体结构。配合物晶体属于单斜晶系,空间群C2/c,晶胞参数:a=2.189 6(3)nm,b=1.308 3(2)nm,c=1.465 4(4)nm,β=131.467(3)°,晶胞体积:V=3.145 6(9)nm3,晶胞内结构基元数:Z=8,Dc=1.876 g.cm-3,最后的残差因子:R1=0.037 4,wR2=0.100 9。应用紫外光谱、溴化乙锭荧光探针及粘度测定等方法研究了配合物与DNA的作用。结果表明,主题配合物以部分插入方式与DNA作用。 展开更多
关键词 铜(Ⅱ)配合物 2 4-氨基-6-(2-吡嗪)-均三嗪 甘氨酸 晶体结构 脱氧核糖核酸
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新型2,4-二氨基-6-(2'-吡嗪)-均三嗪铜配合物的合成及其热稳定性
10
作者 缪润莉 骆行岚 +2 位作者 乐学义 周晓华 陈实 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期616-619,共4页
以2,4-二氨基-6-(2'-吡嗪)-均三嗪(PZTA)为配体,与CuCl2[n(PZTA)∶n(CuCl2)=1∶1]反应合成了一种新的铜配合物{[Cu(PZTA)2Cl]Cl(1)},其结构经IR,元素分析和X-射线单晶衍射表征。1属单斜晶系,空间群C2/c,晶胞参数a=11.600(2),b=12.... 以2,4-二氨基-6-(2'-吡嗪)-均三嗪(PZTA)为配体,与CuCl2[n(PZTA)∶n(CuCl2)=1∶1]反应合成了一种新的铜配合物{[Cu(PZTA)2Cl]Cl(1)},其结构经IR,元素分析和X-射线单晶衍射表征。1属单斜晶系,空间群C2/c,晶胞参数a=11.600(2),b=12.700(3),c=14.600(3),β=102.80(3)°,V=2 097.423,Z=4,Dc=1.624 g·cm-3,μ=1.331 mm-1,F(000)=1 036.0,S=1.106,Rint=0.036,R1=0.034 2,wR2=0.088 6。1由一个Cu(Ⅱ),两个PZTA,一个配位Cl和一个游离Cl-构成。1通过弱相互作用和氢键作用堆积成二维层状结构和三维堆积结构。1的初始分解温度为300℃。 展开更多
关键词 铜配合物 2 4-氨基-6-(2'-吡嗪)-均三嗪 合成 晶体结构 热稳定性
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N-(3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲的合成新工艺
11
作者 朱剑平 余洛汀 林文清 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第9期699-702,共4页
本文开发了一种化合物N-(3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲(TM)的合成新工艺。将叔丁醇钾与硫脲原位反应制得硫脲钾盐,再与3,5-二氨基-6-氯-吡嗪甲酸甲酯发生亲核反应一步合成TM,收率85%,化学纯度99%,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和LC... 本文开发了一种化合物N-(3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲(TM)的合成新工艺。将叔丁醇钾与硫脲原位反应制得硫脲钾盐,再与3,5-二氨基-6-氯-吡嗪甲酸甲酯发生亲核反应一步合成TM,收率85%,化学纯度99%,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和LC-MS表征。该合成工艺稳定,已放大至公斤级。 展开更多
关键词 3 5-氨基-6--吡嗪甲酸甲酯 N-(3 5-氨基16-吡嗪-2-甲酰基)硫脲 药物合成 工艺
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6-卤代咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-甲酰胺的简便合成
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作者 程伟 张向龙 +3 位作者 范亚锋 油天钰 尹兴泽 袁文鹏 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期1614-1621,共8页
6-卤代咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-甲酰胺是一类重要的抗癌新药中间体,广泛应用于淋巴癌、肺癌、皮肤癌等癌症新药的研发。以2-氨基吡嗪为起始原料,与N-卤代丁二酰亚胺发生卤代反应,与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛制备亚胺化合物,再和溴乙酸乙... 6-卤代咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-甲酰胺是一类重要的抗癌新药中间体,广泛应用于淋巴癌、肺癌、皮肤癌等癌症新药的研发。以2-氨基吡嗪为起始原料,与N-卤代丁二酰亚胺发生卤代反应,与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛制备亚胺化合物,再和溴乙酸乙酯缩合成环制备6-卤代咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-甲酸乙酯,再与氨水氨解共4步反应合成6-卤代咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-甲酰胺,总收率为50.7~54.2%。产物结构经IR、1H NMR、13C NMR、元素分析进行了表征。此合成路线具有原料易得、操作简单、成本低廉、产率较高、避免柱层析分离纯化、更适合工业化放大生产的特点。 展开更多
关键词 2-氨基吡嗪 溴乙酸乙酯 6-卤代咪唑并[1 2-a]吡嗪-3-甲酰胺 合成 抗癌药物
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3-氟-6-碘吡嗪-2-羧酸甲酯的合成及晶体结构
13
作者 曹小江 周志旭 +2 位作者 赵春深 朱静 李天祥 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第6期543-547,共5页
以3-氨基吡嗪-2-羧酸为原料,经酯化反应、亲电反应和重氮化反应合成了3-氟-6-碘吡嗪-2-羧酸甲酯(1),总收率62.34%,其结构经1H NMR、13C NMR和MS确证,用X-单晶衍射法测定了化合物的晶体结构。结果表明:1(CCDC:1986368)属单斜晶系,空间群C... 以3-氨基吡嗪-2-羧酸为原料,经酯化反应、亲电反应和重氮化反应合成了3-氟-6-碘吡嗪-2-羧酸甲酯(1),总收率62.34%,其结构经1H NMR、13C NMR和MS确证,用X-单晶衍射法测定了化合物的晶体结构。结果表明:1(CCDC:1986368)属单斜晶系,空间群C2/c,晶胞参数a=17.6566(5)A,b=4.74850(10)A,c=19.6368(6)A,β=95.6540(10)°,V=1638.39(8)A3,Z=8,Rgt(F)=0.0173,wRref(F2)=0.0465,F(000)=1056,μ=3.885 mm-1。 展开更多
关键词 3-氨基吡嗪-2-羧酸 3--6-吡嗪-2-羧酸甲酯 合成 晶体结构 酯化 重氮化
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配合物Co(3-apac)_2(H_2O)_2的合成、结构与热稳定性
14
作者 范广 杨祖培 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期1209-1212,共4页
以3-氨基吡嗪-2-羧酸为配体合成了一个钴的单核配合物Co(3-apac)2(H2O)2(1)(3-apac:3-氨基吡嗪-2-羧酸),并利用元素分析、红外光谱、单晶X-射线衍射以及热重分析对配合物(1)进行了表征。晶体学数据:单斜晶系,C2/c空间群,a=7.8881(11),... 以3-氨基吡嗪-2-羧酸为配体合成了一个钴的单核配合物Co(3-apac)2(H2O)2(1)(3-apac:3-氨基吡嗪-2-羧酸),并利用元素分析、红外光谱、单晶X-射线衍射以及热重分析对配合物(1)进行了表征。晶体学数据:单斜晶系,C2/c空间群,a=7.8881(11),b=12.7560(18),c=13.686(2),α=90.00°,β=91.960(2)°,γ=90.00°,V=1376.293,Z=4,μ=1.26 mm-1,F(000)=616,S=1.098,最终偏离因子[I>2σ(I)]R1=0.0284,wR2=0.0738,对于全部数据R1=0.0314,wR2=0.0756(CCDC:828310)。 展开更多
关键词 3-氨基吡嗪-2-羧酸 配合物 晶体结构 性质表征
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配合物Zn(3-apac)_2(H_2O)_2的合成与表征
15
作者 范广 杨祖培 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期577-579,共3页
以3-氨基吡嗪-2-羧酸为配体合成了一个锌的单核配合物Zn(3-apac)2(H2O)21(3-apac:3-氨基吡嗪-2-羧酸),并利用元素分析,红外光谱,单晶X-射线衍射以及热重分析对配合物1进行了表征。晶体学数据:单斜晶系,C2/c空间群,a=0.79137 nm,b=1.2651... 以3-氨基吡嗪-2-羧酸为配体合成了一个锌的单核配合物Zn(3-apac)2(H2O)21(3-apac:3-氨基吡嗪-2-羧酸),并利用元素分析,红外光谱,单晶X-射线衍射以及热重分析对配合物1进行了表征。晶体学数据:单斜晶系,C2/c空间群,a=0.79137 nm,b=1.26517 nm,c=1.3631 nm,α=90.00°,β=91.856°,γ=90.00°,V=1.3640(3)nm3,Z=4,ρcalc=1.839 g/cm3,S=1.036,最终偏离因子R1=0.0453,wR2=0.0861,对全部数据R1=0.0485,wR2=0.974。 展开更多
关键词 3-氨基吡嗪-2-羧酸 配合物 晶体结构 性质表征
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2-Cyanopyrazine Prepared from 2-Methylpyrazine by Catalytic Ammoxidation on MoVPO Catalyst
16
作者 洪春 李勇 《Chinese Journal of Chemical Engineering》 SCIE EI CAS CSCD 2006年第5期670-675,共6页
The mechanism of 2-cyanopyrazine prepared from 2-methylpyrazine (2-MP) by catalytic ammoxidation has been explained by the theory of appropriate structure of group. A new catalyst of MoVPO was developed. The effects... The mechanism of 2-cyanopyrazine prepared from 2-methylpyrazine (2-MP) by catalytic ammoxidation has been explained by the theory of appropriate structure of group. A new catalyst of MoVPO was developed. The effects of catalyst promoter phosphorus and supports were investigated. The catalyst containing P, V and Mo in molar ratio of 1.4 : 1 : 0.02 and supported on activated alumina and prepared by impregnation method exhibits good activity and selectivity. Reaction factors such as reaction temperature, space velocity, feed composition and service life of catalyst were investigated. Optimum reaction conditions (the volume space velocity of 0.2h-1, the reaction temperature of 380 ~C and molar ratio of 1 : 7.8 : 8 : 8 for 2-MP, water, oxygen and ammonia) were obtained. Selectivity of 93% and yield of 86% could be achieved under these conditions. 展开更多
关键词 catalyst of MoVPO AMMOXIDATION theory of appropriate structure of group 2-METHYLPYRAZINE 2-cyanopyrazine
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羧酸-含氮杂环稀土配合物的合成及荧光性能研究 被引量:1
17
作者 赵艳芳 《内蒙古大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2019年第2期218-224,共7页
以3-氨基吡嗪-2-羧酸(ampca)为阴离子配体、以2,4,6-三吡啶基三嗪(TPTZ)和1,10-邻菲罗啉(phen)为中性配体分别合成了两对钐和镝配合物;以对苯二甲酸(PTA)和TPTZ为配体合成了铽配合物.对5种配合物进行了元素分析、红外光谱、紫外光谱的测... 以3-氨基吡嗪-2-羧酸(ampca)为阴离子配体、以2,4,6-三吡啶基三嗪(TPTZ)和1,10-邻菲罗啉(phen)为中性配体分别合成了两对钐和镝配合物;以对苯二甲酸(PTA)和TPTZ为配体合成了铽配合物.对5种配合物进行了元素分析、红外光谱、紫外光谱的测定,推测配合物的组成分别为Dy(TPTZ)(ampca)3·3H_2O(1)、Sm(TPTZ)(ampca)3·3H_2O(2)、Dy(phen)(ampca)3·4H_2O(3)、Sm(phen)(ampca)3·4H_2O(4)和Tb(TPTZ)(PTA)1.5·3H_2O(5).测定了配合物的荧光强度及荧光寿命,结果表明Tb配合物发光强度和寿命明显高于Sm,Dy的配合物;中性配体TPTZ和Phen可以明显增强钐和镝配合物的发光,其中Phen的增强作用更大. 展开更多
关键词 3-氨基吡嗪-2-羧酸 2 4 6-三吡啶基三嗪 1 10-菲罗啉 稀土配合物 荧光强度
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新型腔肠素衍生物的合成
18
作者 张宇 裴东 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第12期1008-1011,共4页
以2-氨基吡嗪为原料,经5步反应(两次NBS溴代反应,两次Suzuki交叉偶联反应和HCl作用下的缩合反应),合成了6个新型的C^8-位芳杂环取代的腔肠素衍生物,其结构经~1H NMR和^(13)C NMR表征。
关键词 2-氨基吡嗪 腔肠素 合成 Suzuki交叉偶联反应
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一种全新腔肠素化合物的合成
19
作者 梁辉 符秀娟 +1 位作者 陈俊波 胡伟利 《广州化工》 CAS 2022年第9期74-76,共3页
天然型腔肠素主要来源于海洋发光生物,其应用领域非常广泛,因其发光波长较短、稳定性差、荧光强度较弱等缺点,影响了其工业应用。为了开发更好的腔肠素衍生物,设计了一种全新腔肠素化合物。起始反应物为6-甲基-2-氨基吡嗪,第一步溴代反... 天然型腔肠素主要来源于海洋发光生物,其应用领域非常广泛,因其发光波长较短、稳定性差、荧光强度较弱等缺点,影响了其工业应用。为了开发更好的腔肠素衍生物,设计了一种全新腔肠素化合物。起始反应物为6-甲基-2-氨基吡嗪,第一步溴代反应,然后是偶联反应、再溴代反应、再偶联反应,最后是缩合环合反应,得到1个新型的腔肠素衍生物,它的结构通过氢谱和碳谱得到确认。 展开更多
关键词 腔肠素衍生物 6-甲基-2-氨基吡嗪 溴代反应 偶联反应
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法匹拉韦的合成 被引量:6
20
作者 任昱霖 刘丰良 《广州化工》 CAS 2017年第18期52-53,共2页
以3-氨基-2-羧基吡嗪为原料,经酯化反应、溴代反应生成化合物3,再经重氮化反应、氨解反应、氯代反应生成6,最后经苯环氟代反应、氰基水解反应、羟基取代反应即一锅煮反应合成法匹拉韦,总收率为26%。本文对酯化反应、溴代反应、氨解反应... 以3-氨基-2-羧基吡嗪为原料,经酯化反应、溴代反应生成化合物3,再经重氮化反应、氨解反应、氯代反应生成6,最后经苯环氟代反应、氰基水解反应、羟基取代反应即一锅煮反应合成法匹拉韦,总收率为26%。本文对酯化反应、溴代反应、氨解反应等反应过程中的反应条件等进行了优化;同时,其关键中间体3、6采用重结晶法纯化;最后3步反应采用一锅法完成,简化了操作。 展开更多
关键词 3-氨基-2-羧酸吡嗪 合成 法匹拉韦
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