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4-(2′-呋喃甲基)氨基嘧啶衍生物的合成及生理活性
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作者 姜林 杨洪强 +1 位作者 刘高峰 束怀瑞 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期228-229,239,共3页
细胞分裂素可以促进植物的细胞分裂、延缓叶绿素的降解及其它老化过程[1].常见的细胞分裂素有玉米素(Zeatin)、激动素(Kinetin)、6-苄氨基嘌呤(6-BA)等,这些物质中均含有嘌呤环.鉴于嘌呤环和嘧啶环均为核酸的碱基成分、激动素中含有2... 细胞分裂素可以促进植物的细胞分裂、延缓叶绿素的降解及其它老化过程[1].常见的细胞分裂素有玉米素(Zeatin)、激动素(Kinetin)、6-苄氨基嘌呤(6-BA)等,这些物质中均含有嘌呤环.鉴于嘌呤环和嘧啶环均为核酸的碱基成分、激动素中含有2'-呋喃甲基,本文利用活性结构拼接原理,将该类细胞分裂素的嘌呤环换成嘧啶环,合成了2种4-(2'-呋喃甲基)氨基嘧啶衍生物,以试验其生理活性.目标化合物的合成路线如下. 展开更多
关键词 4-(2’-呋喃甲基)氨基衍生物 合成 生理活性
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2-氨基-4,6-二甲基嘧啶及4-羟基苯甲醛盐型衍生物的合成及其性能研究
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作者 钱永 吴磊 +1 位作者 杨海 韩磊 《苏州科技大学学报(自然科学版)》 2021年第3期43-47,共5页
以2-氨基-4,6-二甲基嘧啶与4-羟基苯甲醛为原料,合成了一种新型的含N有机盐型化合物。通过元素分析、FT-IR、1H NMR及13C NMR对目标化合物的分子结构进行了表征确证,并对目标化合物的UV-Vis、溶液荧光、固体薄膜荧光性能及热稳定性进行... 以2-氨基-4,6-二甲基嘧啶与4-羟基苯甲醛为原料,合成了一种新型的含N有机盐型化合物。通过元素分析、FT-IR、1H NMR及13C NMR对目标化合物的分子结构进行了表征确证,并对目标化合物的UV-Vis、溶液荧光、固体薄膜荧光性能及热稳定性进行了研究。结果表明,目标化合物具有230、285 nm两处最大紫外吸收峰;在335 nm波长光激发下,目标化合物发射λ_(max)=454 nm的蓝色溶液荧光和λ_(max)=465 nm的固体薄膜荧光。该有机盐具有良好的热稳定性和较宽的熔盐温度区间,具有用作离子液体和DES反应介质的应用前景。 展开更多
关键词 2-氨基-4 6-甲基 4-羟基苯甲醛 有机盐 合成
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新型2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶衍生物的合成 被引量:3
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作者 周南 陈朝军 +2 位作者 鲁源 武世奎 王荣雁 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第5期406-408,共3页
以3-甲基-5-氨基-吡唑和氰乙酸乙酯为原料,合成了2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶(2);2与芳胺的重氮盐溶液反应,合成了7个新型的2-甲基-5-羟基-6-芳基偶氮-7-亚氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶衍生物,收率87%~93%,其结构经~1H NMR,IR和E... 以3-甲基-5-氨基-吡唑和氰乙酸乙酯为原料,合成了2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶(2);2与芳胺的重氮盐溶液反应,合成了7个新型的2-甲基-5-羟基-6-芳基偶氮-7-亚氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶衍生物,收率87%~93%,其结构经~1H NMR,IR和ESI-MS表征。 展开更多
关键词 3-甲基-5-氨基-吡唑 氰乙酸乙酯 2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1 5-a]并衍生物 合成
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新型2,4-二羟基蝶啶类衍生物的合成及其抗肿瘤活性
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作者 何欢 唐潇 +1 位作者 王勉 王坚毅 《合成化学》 CAS 2024年第3期209-215,224,共8页
蝶啶类化合物的抗肿瘤活性是研究最多,也是最具有治疗潜力的一类化合物。以Ibrutinib为先导化合物,以4-氨基-2,6-二羟基嘧啶为原料出发,经过多步首次合成了新型2,4-二羟基蝶啶类衍生物,并对其进行了^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS(ESI)的表... 蝶啶类化合物的抗肿瘤活性是研究最多,也是最具有治疗潜力的一类化合物。以Ibrutinib为先导化合物,以4-氨基-2,6-二羟基嘧啶为原料出发,经过多步首次合成了新型2,4-二羟基蝶啶类衍生物,并对其进行了^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS(ESI)的表征。选用A549细胞做了抗肿瘤实验,结果表明:化合物5h,5j和6o在低浓度下表现出小于10%的抑制率,在高浓度下均有大于20%的抑制率,说明5h,5j和6o对A549细胞有一定的抑制效果。 展开更多
关键词 4-氨基-2 6-二羟基 合成 衍生物 A549 依鲁替尼
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2,4-二氨基-6-(取代苄基)-5-甲基吡啶[2,3-d]并嘧啶衍生物的合成及抗癌活性的研究
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作者 张怡 周建国 +2 位作者 李仁利 吴军 战洪升 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1993年第2期85-96,共12页
二氨基吡啶并嘧啶类化合物具有很强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。这类化合物中BW301u已进行临床试验以治疗癌症。本文报道了17个2,4-二氨基-6-取代苄基-5-甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶类化合物的合成及对L<sub>1210</sub>细胞的... 二氨基吡啶并嘧啶类化合物具有很强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。这类化合物中BW301u已进行临床试验以治疗癌症。本文报道了17个2,4-二氨基-6-取代苄基-5-甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶类化合物的合成及对L<sub>1210</sub>细胞的抑制作用。合成化合物的结构经由MS-EI,<sup>1</sup>H-NMR及元素分析确证。以MTT法测定了它们对L<sub>1210</sub>细胞的抑制作用。 展开更多
关键词 DHFR(二氢叶酸还原酶)抑制剂 抗癌药物 构效关系 2 4-氨基-6-(取代苄基)-5-甲基[2 3-d]并衍生物
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新型N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:4
6
作者 龙丽 刘冰妮 +4 位作者 刘默 储德清 祁浩飞 王景阳 刘登科 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期723-726,共4页
以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为原料,经N-甲基化、催化还原、亲核取代及烷基化反应制得关键中间体N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺(5);5与芳胺经亲核取代反应合成了一系列新型的N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3... 以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为原料,经N-甲基化、催化还原、亲核取代及烷基化反应制得关键中间体N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺(5);5与芳胺经亲核取代反应合成了一系列新型的N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物,其结构经1H NMR和MS确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有明显的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 N-(2'--4'-基)-N 2 3-甲基-2H-吲唑-6- 亲核取代 合成 抗肿瘤活性
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8-氨基苯并[4,5]呋喃并[3,2-d]嘧啶类衍生物的合成与表征 被引量:1
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作者 马明霞 欧阳贵平 +2 位作者 裴娟娟 赵琦 吴文能 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第4期456-460,共5页
以5-硝基水杨醛为原料,经过氰基化、醚化、两次成环、氯代等反应合成11个新型的8-位氨基取代苯并[4,5]呋喃并[3,2-d]嘧啶类化合物,利用1HNMR、13CNMR、IR和MS对其结构进行了表征,并对该反应条件进行了探索,得出最优的反应条件。
关键词 5-硝基水杨醛 8-氨基苯并[4 5]呋喃并[3 2-d] 结构表征 医药原料
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4H-吡啶并[3,2-e][1,3]噻嗪-4-酮嘧啶衍生物的合成 被引量:2
8
作者 孙晓红 吉鹏举 +2 位作者 刘源发 陈邦 贾婴琦 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第6期724-726,共3页
2-氯烟酸异硫氰酸酯在碱性介质中与取代2-氨基嘧啶反应直接得到4H-吡啶并[3,2-e][1,3]噻嗪-4-酮嘧啶.所合成的6个未见文献报道的目标化合物经IR,1HNMR和元素分析证实了其结构,并对反应可能机理进行了探讨.
关键词 衍生物 合成 噻嗪 2-氨基 异硫氰酸酯 2-氯烟酸 碱性介质 文献报道 元素分析 化合物 ^1H NMR 反应
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2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成及除草活性研究 被引量:2
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作者 薛思佳 邹金山 杨海健 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期402-402,共1页
关键词 2H-1 2 4-噻二唑并[2 3-a] 除草活性 衍生物 华中师范大学 双子叶植物 标题化合物 磺酰脲化合物 磺酰脲除草剂 抑制率 生物活性
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新型2-芳氨基嘧啶衍生物的合成 被引量:3
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作者 马大友 余聂芳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第8期1448-1453,共6页
通过间羟基苯硼酸与2,4-二氯嘧啶的Suzuki反应及其后酚羟基的烷基化得到4-芳基-2-氯嘧啶衍生物.然后,采用Pd(PPh3)4/dppf催化剂,在温和的条件下实现了4-芳基-2-氯嘧啶类化合物和芳香胺的偶联.合成了3个结构新颖的2-芳氨基嘧啶类化合物.... 通过间羟基苯硼酸与2,4-二氯嘧啶的Suzuki反应及其后酚羟基的烷基化得到4-芳基-2-氯嘧啶衍生物.然后,采用Pd(PPh3)4/dppf催化剂,在温和的条件下实现了4-芳基-2-氯嘧啶类化合物和芳香胺的偶联.合成了3个结构新颖的2-芳氨基嘧啶类化合物.中间体及产物的结构均经由IR,1HNMR,13CNMR,MS和元素分析表征而予以证实. 展开更多
关键词 Pd(PPh3)4 DPPF 2-氨基 偶联反应
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2-(4,’6’-二甲氧基)嘧啶氧基-6-硝基-N-芳基苄胺衍生物的合成 被引量:2
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作者 范钱君 沈德隆 +1 位作者 彭伟立 陈建强 《浙江工业大学学报》 CAS 2005年第4期372-375,共4页
以硫脲和丙二酸二乙酯为初始原料,经环合等多步反应合成4,6-二甲氧基-甲砜基嘧啶,间硝基邻甲基苯胺经重氮化得到重氮产物间硝基邻甲基苯酚.4,6-二甲氧基-甲砜基嘧啶和间硝基邻甲基苯酚反应得到2-(苄基-6-硝基-苯氧基)-4,’6’-二甲氧基... 以硫脲和丙二酸二乙酯为初始原料,经环合等多步反应合成4,6-二甲氧基-甲砜基嘧啶,间硝基邻甲基苯胺经重氮化得到重氮产物间硝基邻甲基苯酚.4,6-二甲氧基-甲砜基嘧啶和间硝基邻甲基苯酚反应得到2-(苄基-6-硝基-苯氧基)-4,’6’-二甲氧基嘧啶,再经溴化反应得到2-(苄基溴-6-硝基-苯氧基)-4,’6’-二甲氧基嘧啶,其与六个取代基苯胺反应,分别得到六个2-(4,’6’-二甲氧基)嘧啶氧基-6-硝基-N-芳基苄胺衍生物,产物经质谱和核磁氢谱检测确定. 展开更多
关键词 水杨酸类除草剂 2-(4' 6'-二甲氧基)氧基-6-硝基-N-芳基苄胺衍生物 合成
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NH_4Cl催化微波照射合成3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物 被引量:7
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作者 戴冲之 郭成 王建强 《化工时刊》 CAS 2004年第6期39-40,44,共3页
经典的Biginelli反应用HCl作催化剂 ,通常产率较低 (2 0 %~ 5 0 % )。本文用NH4Cl作为催化剂 ,反应中用无水乙醇作溶剂 ,在微波辐射下反应。此改进方法具有催化剂廉价易得、反应时间短、收率高、操作简便等优点。本文所制得的 9种 3,4 ... 经典的Biginelli反应用HCl作催化剂 ,通常产率较低 (2 0 %~ 5 0 % )。本文用NH4Cl作为催化剂 ,反应中用无水乙醇作溶剂 ,在微波辐射下反应。此改进方法具有催化剂廉价易得、反应时间短、收率高、操作简便等优点。本文所制得的 9种 3,4 -二氢嘧啶 - 2 -酮类化合物 ,收率较经典的Biginelli反应收率有较大的提高。该方法的使用为 3,4 -二氢嘧啶 - 2 -酮衍生物的制备提供了一条方便、快捷。 展开更多
关键词 3 4-二氢-2-衍生物 NH4C1 微波 合成 氯化铵 BigineUi反应 二氢 催化剂
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4-S-(5"-烃基-4"-氨基-1",2",4"-三唑-3"-基)-4-去氧-4'-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量:1
13
作者 鲁宽科 陈耀祖 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期63-66,共4页
许多有显著抗肿瘤活性的鬼臼毒素类化合物,其母核C4侧链上往往连接有刚性较强的脂环或芳香环结构,而且侧链多含有一定数量的杂原子[1~3]。另外,三氮唑类化合物大都有广泛的生物活性,如抗菌[4~5]、抗病毒[6]、抗肿... 许多有显著抗肿瘤活性的鬼臼毒素类化合物,其母核C4侧链上往往连接有刚性较强的脂环或芳香环结构,而且侧链多含有一定数量的杂原子[1~3]。另外,三氮唑类化合物大都有广泛的生物活性,如抗菌[4~5]、抗病毒[6]、抗肿瘤[7]等,据此,我们设计并合成了... 展开更多
关键词 化学合成 4-S-(5″-烃基-4-氨基-1″ 2 4-三唑-3″-基)-4-去氧-4-甲基表鬼臼毒素衍生物 抗肿瘤活性
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1-苯基-3-甲基吡唑并[4,3-e]-1,2,4-三唑并[ 2,3-a]嘧啶-4-酮及衍生物的合成与生物活性
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作者 刘莹 任军 +1 位作者 付煜 金桂玉 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期393-393,共1页
关键词 1 2 4-三唑 甲基吡唑 元素有机化学 衍生物 国家重点实验室 稠杂环 合成与生物活性 南开大学 设计合成 三唑并
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4H-吡啶并[3,2-e][1,3]噻嗪-4-酮嘧啶衍生物的合成
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作者 吉鹏举 孙晓红 +3 位作者 刘源发 陈邦 王慧芳 贾婴琦 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期57-59,共3页
目的 合成新的活性化合物。方法 2 氯烟酸异硫氰酸酯与取代 2-氨基嘧啶反应,在弱碱性环境中采用“一步法”合成,可直接得到环化产物 4-H吡啶并 [3, 2-e] [1, 3]噻嗪-4-酮嘧啶,而无需经过中间体硫脲。结果 合成了 4种新化合物,结构经I... 目的 合成新的活性化合物。方法 2 氯烟酸异硫氰酸酯与取代 2-氨基嘧啶反应,在弱碱性环境中采用“一步法”合成,可直接得到环化产物 4-H吡啶并 [3, 2-e] [1, 3]噻嗪-4-酮嘧啶,而无需经过中间体硫脲。结果 合成了 4种新化合物,结构经IR,1HNMR和元素分析证实。结论 反应步骤少,操作简便易于进行,实现了较高的反应取向性和产率。 展开更多
关键词 合成 异硫氰酸酯 取代2-氨基 4-H吡并[3 2-e][1 3]噻嗪-4-
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2-乙氧基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成及晶体结构
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作者 卢莲英 余中山 +2 位作者 陈泳洲 郑静 魏先红 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期286-288,共3页
以膦亚胺为原料,通过氮杂Wittig反应,经醇钠催化关环合成了标题化合物。目标产物的结构经过了核磁共振氢谱、质谱的表征,同时对标题化合物进行了晶体结构表征。晶体结构分析表明,两个噻吩并嘧啶分子通过分子间的C—H…O氢键连接,形成了... 以膦亚胺为原料,通过氮杂Wittig反应,经醇钠催化关环合成了标题化合物。目标产物的结构经过了核磁共振氢谱、质谱的表征,同时对标题化合物进行了晶体结构表征。晶体结构分析表明,两个噻吩并嘧啶分子通过分子间的C—H…O氢键连接,形成了一个R22(14)二聚体。 展开更多
关键词 2-乙氧基-3-甲基苯基-5-甲基岳乙基噻吩并[2 3-d]-4(3H)- 氮杂WITTIG反应 合成 晶体结构
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1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及其生物活性
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作者 张俊琪 王礼琛 +1 位作者 江振洲 林密 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期396-399,共4页
目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结... 目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结构中的丙醇胺片段进行拼合,设计并合成了10个1{1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶3}3取代氨基2丙醇类化合物,V1~10。结果与结论:所合成的目标化合物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有不同程度的强心活性,Ⅴ_(9)的活性较好。 展开更多
关键词 β-受体阻滞剂 1-{1-[2-(3 4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基-3-}-3-取代氨基-2-丙醇 类化合物 心衰 活性
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H_3PW_(12)O_(40)/TiO_2-SiO_2催化合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物
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作者 吕宝兰 叶明琰 +1 位作者 徐玉林 杨水金 《辽东学院学报(自然科学版)》 CAS 2015年第1期1-6,共6页
以取代苯甲醛,乙酰乙酸乙酯和尿素为原料,以溶胶凝胶法制备的H3PW12O40/Ti O2-SiO2为催化剂,催化合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物,考察了三组分摩尔比、反应温度、催化剂用量、反应时间对反应收率的影响。研究表明,H3PW12O40/TiO2-S... 以取代苯甲醛,乙酰乙酸乙酯和尿素为原料,以溶胶凝胶法制备的H3PW12O40/Ti O2-SiO2为催化剂,催化合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物,考察了三组分摩尔比、反应温度、催化剂用量、反应时间对反应收率的影响。研究表明,H3PW12O40/TiO2-SiO2是合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物的良好催化剂,在取代苯甲醛的用量为0.04 mol,n(取代苯甲醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(尿素)=1.0∶1.2∶1.5,催化剂的用量占反应物料总质量的2.5%,反应温度为90℃,反应时间为75min。在此优化条件下,3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物的收率可达53.7%-94.3%。催化剂经IR、XRD、SEM表征。 展开更多
关键词 3 4-二氢-2(1H)-衍生物 催化 H3PW12O40/TiO2-SiO2
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8种3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的MEKC法分离
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作者 陈燕 张萍 黄艳 《咸阳师范学院学报》 2009年第4期41-42,46,共3页
采用胶束电动毛细管色谱法(MEKC)分离8种3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物,研究了电泳缓冲液的pH值、组成及浓度和分离电压等对分离效果的影响。得到了优化的实验条件:缓冲溶液组成为10 mmol/LNa2HPO4-75 mmol/L十二烷基硫酸钠(SDS)-5 mmol/L脱... 采用胶束电动毛细管色谱法(MEKC)分离8种3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物,研究了电泳缓冲液的pH值、组成及浓度和分离电压等对分离效果的影响。得到了优化的实验条件:缓冲溶液组成为10 mmol/LNa2HPO4-75 mmol/L十二烷基硫酸钠(SDS)-5 mmol/L脱氧胆酸钠(SDC),pH=9.0,压力进样(3 447.4Pa)5 s,25℃,分离电压20 kV。8种分离物中其中6种分析物达到基线分离。 展开更多
关键词 胶束电动毛细管色谱 3 4-二氢-2-衍生物 MEKC法分离
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2-氨基-4-乙酰基嘧啶的合成研究
20
作者 刘杨 包安丽 +1 位作者 黄爱玲 张兴 《四川化工》 CAS 2024年第1期13-15,44,共4页
2-氨基-4-乙酰基嘧啶是乙酰基嘧啶类具有较好生物活性的一种杂环化合物,是制备含嘧啶环的磺胺类药物和磺酰脲类除草剂的重要中间体。研究了2-氨基-4-乙酰基嘧啶的合成途径和合成方法,阐述了用2,3-丁二酮合成2-氨基-4-乙酰基嘧啶的操作... 2-氨基-4-乙酰基嘧啶是乙酰基嘧啶类具有较好生物活性的一种杂环化合物,是制备含嘧啶环的磺胺类药物和磺酰脲类除草剂的重要中间体。研究了2-氨基-4-乙酰基嘧啶的合成途径和合成方法,阐述了用2,3-丁二酮合成2-氨基-4-乙酰基嘧啶的操作步骤和过程,对过程中遇到的问题及解决方法进行了说明,并通过新路径下的操作过程优化确定了最优反应参数和最终路线,为2,3-丁二酮合成2-氨基-4-乙酰基嘧啶探索出了一条安全、高效、高产的合成途径。 展开更多
关键词 2-氨基-4-乙酰基 合成路线 3 3-二乙氧基-2-丁酮 烯胺酮 2-氨基-4-(1 1-二乙氧基乙基) 最优反应参数
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