胸腺嘧啶-^(15)N_2的合成与表征

以甲酸乙酯和丙酸乙酯为原料,在金属钠存在下缩合得到中间体2-甲酰丙酸乙酯,中间体在酸催化下与同位素尿素-15 N2缩合,在甲醇钠作用下环化反应得到胸腺嘧啶-15 N2。合成方法操作简单,工艺流程短,副产物少,收率可达80%,15 N同位素丰度稳定。产物经HPLC、IR、MS、1 H NMR和13 C NMR表征,结果表明:产物化学纯度>99%,15 N同位素丰度>98atom%。

达比加群酯关键中间体的合成

以对氯苯甲酸为原料,经过硝化,甲氨基化、酰氯化、酰胺化、还原得到达比加群酯的关键中间体3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯。改进后的合成方法较原工艺副产物少、更简便经济,且操作过程简单。