N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性

依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基吡唑,再与水杨酰肼反应制得目标化合物,其结构经IR,1HNMR和元素分析等验证.探讨了制备中间体(3a～3f)的反应机理,结果表明,1位芳环上取代基对关环反应有显著影响,供电基有利于关环反应的进行,吸电基则恰恰相反.抗菌活性测试表明,质量分数为0.01%的化合物对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%,有极强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率达70%以上,有一定的抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌和抗革兰氏阴性菌的化合物.构效分析结果表明,1位芳基中引入Cl和Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2和CH3基团,则会降低其抑菌活性.

N-[1-(取代苯基)乙基]-2-羟基苯甲酰肼的合成、表征及抑菌活性

依据邻羟基二苯醚及芳香肼类化合物的抗菌特性,以邻羟苯基为分子核心,酰肼键为桥基,设计合成了7种未见报道的N-(取代苯基)乙基-2-羟基苯甲酰肼类化合物.以水杨酸甲酯为原料,经肼解反应后与取代苯乙酮缩合,再与硼氢化钠反应制得目标化合物,化合物结构经IR,1H NMR和元素分析等证实.抗菌活性测试结果表明,该类化合物对不同菌株的抑菌活性具有明显的选择性和特异性.当质量浓度为1×10-4g/mL时,化合物3b和3e对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%,有极强的抑菌活性;所有化合物对金黄色葡萄球菌的抑菌率均大于70%,有一定的抑菌活性.构效关系分析结果表明,苯基中引入Cl或Br等卤原子能显著增强化合物的抑菌活性,而引入—NO2及—CH3基团则会降低其抑菌活性.

4-(2′-羟基苯甲酰肼)苯亚甲基/亚乙基-5-甲基-2-苯基-2,4-二氢-吡唑啉酮-3超分子化合物的合成与晶体结构

报道了 4 (2′ 羟基苯甲酰肼 )苯亚甲基 5 甲基 2 苯基 2 ,4 二氢 -吡唑啉酮 3 (B1)和 4 (2′ 羟基苯甲酰肼 )亚乙基 5 甲基 2 苯基 2 ,4 二氢 -吡唑啉酮 3 (B2 )的合成、表征及晶体结构分析 ,B1晶体属单斜晶系 ,C2 /c空间群 ,所得晶胞参数为 :a =1.42 0 1(2 )nm ,b =1.65 5 42 (2 )nm ,c =1.845 5 (3 )nm ,β =10 1.3 2 (1)° ,V =4.2 5 41(10 )nm3 ,Z =8,Dc=1.3 44g/cm3 ,μ =0 .0 94mm-1,F(0 0 0 ) =180 8,R =0 .0 44 2 ,wR =0 .10 3 7.该化合物由水分子通过氢键连接成沿ac面无限延伸的二维网络结构的超分子 .B2 晶体属三斜晶系 ,P 1空间群 ,a =1.2 12 0 (2 )nm ,b =1.2 2 2 3 (2 )nm ,c =1.415 9(3 )nm ,α =70 .3 8(1)° ,β =74.91(1)° ,γ =63 .64 (1)° ,V =1.75 49(5 )nm3 ,Z =4,Dc=1.3 2 6g/cm3 ,μ =0 .0 92mm-1,F(0 0 0 ) =73 6,R =0 0 43 6,wR =0 .10 76.此化合物通过分子间氢键形成沿a轴无限延伸的一维链状结构的超分子 。

2-(4′-羟基苯甲酰亚肼基)-1,3-二硫杂环戊烷的合成及生物活性

报道了由对羟基苯甲酸甲酯、肼、二硫化碳、1, 2-二溴乙烷为原料合成一种新型硫杂环化合物-2-(4'-羟基苯甲酰亚肼基)-1, 3-二硫杂环戊烷,对其结构进行了表征,并初步测试了其生物活性。生物活性试验表明该化合物对大肠杆菌、金葡菌、肺炎克雷伯氏菌、绿脓杆菌和草绿色链球菌均有一定活性,对草绿色链球菌(1123号)的抗菌效果与头孢噻肟(CET)、磺胺甲基异恶唑相当(SMZ)。

苯乙酮-2-羟基苯甲酰腙的合成与表征

以苯乙酮和2-羟基苯甲酰肼为原料,采用N,N-二苯基硫脲为催化剂,通过缩合反应合成新的酰腙化合物:苯乙酮-2-羟基苯甲酰腙.通过元素分析、红外光谱、热失重分析对其进行了表征.同时研究了催化剂用量与反应时间对酰腙收率的影响.结果表明,在回流条件下,催化剂N,N-二苯基硫脲用量为1.598 2g,反应6.0h时,酰腙收率可达到89.35%.

一种植物生长激素-N'-(5-硝基-2-羟基苯亚甲基)-3,5-二羟基苯甲酰肼的合成、晶体结构和抗菌活性(英文)

目的:合成并表征一种属于植物生长激素的席夫碱类化合物。方法:由5-硝基水杨醛和3,5-二羟基苯甲酰肼在甲醇溶液中反应得到N'(-5-硝基-2-羟基苯亚甲基)-3,5-二羟基苯甲酰肼。结果:用单晶X-射线衍射法测得其结构并表征,同时通过抗菌实验证明其在一定浓度下具有明显的抗菌活性。结论:这种席夫碱类化合物在某种程度上具有明显的抗菌活性。