SOLID PHASE SYNTHESIS OF ISOXAZOLINES

The solid-phase synthesis of isoxazolines on 2-polystyrylsulfonamidoethanol resin is reported. 2-Polystyrylsulfonamidoethanol resin 1 was reacted with acryloyl chloride to afford 2-polystyrylsulfonylamidoethyl acrylate resin 2, which was further reacted with brominated aldoximes by [3+2] cycloaddition to give isoxazoline resin 4. Resin 4 was treated with aqueous 6 mol/L HCl solution to obtain isoxazolines in good yield and purity.

8-羟基喹啉酮类β_(2)受体激动剂的设计合成及生物活性评价

目的设计合成8-羟基喹啉酮类β_(2)受体激动剂,并对其生物活性进行评价。方法以8-羟基喹啉为起始原料,经氧化、乙酰化、Fries重排、苄基保护、溴代、Delepine反应得到关键中间体7,7与含不同取代基的酰氯经酰化、还原、脱苄基反应合成2-酰氨基-1-芳基乙醇类和2-磺酰氨基-1-芳基乙醇类目标化合物。采用选择性高表达β_(2)受体的HEK293细胞,通过测试细胞内cAMP的累积量评价化合物对β_(2)受体的激动活性(EC)。结果与结论合成了20个未见文献报道的新化合物,其结构经ESI-MS和1H-NMR谱确证;细胞活性评价结果表明,目标化合物对β受体激动活性均相对较低,其中活性较好的化合物10b与10h,EC值分别为0.96、0.60μmol·L^(-1)。

C．A．染料文摘（146：23）

146：207979e 发色甲基丙烯酸酯单体的制备 使用4-氨基苯磺酰胺N-适当取代物，在醋酸与2-甲氧基-或2-乙氧基乙醇混合物中，于0℃～5℃醋酸钠存在下进行重氮化，将所得重氮盐与适当的N-烷基-N-（2-甲基丙烯酰氧乙基）苯胺进行偶合，制成发色的CH2=CMeCO2CH2CH2NR1C6H4N=NC6H4S02NHR2（R1=甲基，乙基或丁基；R2=噻唑-2-基，嘧啶-2-基，2,6-二甲基嘧啶-4-基，或5-甲基异噁唑-3-基）。