2-脱氧-L-核糖的合成方法研究概况

综述了2-脱氧-L-核糖的合成方法概况:(1)五碳糖的还原脱氧;(2)六碳糖的降解脱氧;(3)α,β-不饱和内酯的非对映选择性加成;(4)高立体选择性的小分子间缩合;(5)不对称环氧化.并重点讨论了五碳糖还原脱氧合成法的机理和改进的方法.

2-脱氧-L-核糖重要中间体2-脱氧-α-1,3,4-O-苯甲酰-L-阿拉伯吡喃糖的合成工艺改进

目的合成2-脱氧-L-核糖的重要中间体2-脱氧-α-1,3,4-O-苯甲酰-L-阿拉伯吡喃糖。方法以L-阿拉伯糖为起始原料,经酰化、溴化、氢化三步反应合成目标化合物。结果改进后总收率由文献的30%提高到41.2%。其结构经质谱、氢谱测试确证。结论该工艺与文献相比操作简便,易于工业化大生产,收率高。

2-脱氧-L-核糖的合成方法进展

2-脱氧-L-核糖是合成L-核苷类抗病毒药物的重要中间体。笔者综述了2-脱氧-L-核糖的合成方法进展,重点介绍了以糖类及其衍生物为原料合成2-脱氧-L-核糖的方法。按照起始原料的不同,可分为:1)L-阿拉伯糖;2)D-木糖;3)D-半乳糖;4)L-抗坏血酸;5)D-葡萄糖酸-1,4-内酯。

2-脱氧-L-核糖的合成方法改进

以L-阿拉伯糖为起始物,通过羟基保护、还原、脱保护等5步反应得到一种重要的L-脱氧核苷类药物中间体2-脱氧-L-核糖。在最后一步脱保护过程中,改用在醋酸水溶液中脱去苯甲基保护基团,单步产率由70%提高到92%,总收率提高到40%。化合物的结构用1HNMR、MS及元素分析法进行了表征。

β-L-2′-脱氧胞苷的合成

β-L-2′-脱氧胞苷为重要的医药中间体。以2′-脱氧-L-核糖和胞嘧啶为起始原料,通过甲苷化、酯化、氯代、水解脱保护基等步骤,以49.7%的收率合成了β-L-2′-脱氧胞苷,HPLC纯度达99.9%。产物结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。

医药中间体L-核糖的生物制造研究进展

L-核糖(L-ribose)是自然界不存在的L-型稀有糖,L-核糖是多种核苷类似物药物的核心砌块,其衍生物2-脱氧-L-核糖也是昂贵的药物中间体;过去只能通过化学合成获得,近年来开始有酶法合成的报道。本文综述了L-核糖生物制备的三种关键酶-L-阿拉伯糖异构酶(L-AI)、甘露糖-6-磷酸异构酶(MPI)、以及L-核糖异构酶(L-RI)在制备L-核糖方面的研究进展,结合产品衍生物研发进行了总结,并展望了L-核糖在未来医药行业的技术需求。