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2-芳基吲哚类化合物的合成及杀菌活性测定
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作者 高青青 李浩彤 +4 位作者 霍静蕾 王彤萱 王凯 霍静倩 张金林 《河北农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期83-88,110,共7页
本试验采用“一锅法”合成6个2-芳基吲哚类化合物,结构均经氢谱和高分辨质谱进行验证,采用菌丝生长速率法对目标化合物的离体杀菌活性进行评价。在100μg/mL浓度下化合物3a对立枯丝核菌的抑制率为80.3%;化合物3a和3f对禾谷丝核菌的抑制... 本试验采用“一锅法”合成6个2-芳基吲哚类化合物,结构均经氢谱和高分辨质谱进行验证,采用菌丝生长速率法对目标化合物的离体杀菌活性进行评价。在100μg/mL浓度下化合物3a对立枯丝核菌的抑制率为80.3%;化合物3a和3f对禾谷丝核菌的抑制率为80%左右,优于阳性对照药剂三唑酮、氰烯菌酯和啶酰菌胺(P<0.05);化合物3a、3e和3f对黄瓜灰霉病的抑制率均在84%以上,与阳性对照相当。然后对化合物进行EC_(50)的测定,化合物3a对禾谷丝核菌EC_(50)为3.290μg/mL,优于对照药剂吡唑醚菌酯(P<0.05)。化合物3e和3f对黄瓜灰霉病EC_(50)值分别为7.408和9.662μg/mL,与阳性对照效果相当(P>0.05)。在100μg/mL浓度下评估了化合物3a、3e和3f对黄瓜灰霉病的活体防治效果,其中化合物3a防效达90%,与对照药剂啶酰菌胺和苯醚甲环唑效果相当(P>0.05)。本研究对新型杀菌活性化合物发现和新型杀菌作用靶标的挖掘具有重要意义。 展开更多
关键词 2-芳基吲哚类化合物 设计合成 杀菌活性
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醋酸钯催化直接芳基化合成2-芳基吲哚类化合物
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作者 魏玮 许晴 +4 位作者 朱芸 张珂 贺世强 徐晴 潘馨慧 《山东化工》 CAS 2022年第18期23-26,31,共5页
为探究操作简便、绿色经济、底物适用性强的合成2-苯基吲哚类化合物的新方法,对反应溶剂、催化剂种类及用量、氧化剂种类和反应温度等反应条件进行筛选,选取最佳反应条件对取代吲哚及取代苯硼酸进行底物适用性实验,并进行结构表征。实... 为探究操作简便、绿色经济、底物适用性强的合成2-苯基吲哚类化合物的新方法,对反应溶剂、催化剂种类及用量、氧化剂种类和反应温度等反应条件进行筛选,选取最佳反应条件对取代吲哚及取代苯硼酸进行底物适用性实验,并进行结构表征。实验得到以物质的量分数为10%的Pd(OAc)_(2)为催化剂,物质的量分数为20%的Cu(OAc)_(2)为氧化剂,冰乙酸为溶剂,室温反应8 h为最佳反应条件,共合成了23个2-芳基吲哚类化合物,产率高达87%。本实验开发了一步合成2-芳基吲哚类化合物的方法,该方法对不同取代的吲哚和苯硼酸均具有较好的适用性,与已报道的方法相比,本方法具有底物适用性强、产率高、操作简便、经济环保等优点,为2-芳基吲哚类化合物的制备提供了更加高效的路径。 展开更多
关键词 2-苯基 芳基 C-H脱氢偶联反应 醋酸钯
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有机催化串联反应构建螺[环丙烷-氧化吲哚]类化合物的研究
3
作者 陈治明 《云南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期319-326,共8页
成功设计合成了4种C_(2)轴手性结构上下对称的硫脲催化剂,并将其用于不对称催化构建螺[环丙烷-氧化吲哚]类化合物的合成.实验结果表明,在室温25℃下,x=10%3a作为催化剂,溶剂为CHCl_(3),合成的螺[环丙烷-氧化吲哚]得到较好的产率(89%)和... 成功设计合成了4种C_(2)轴手性结构上下对称的硫脲催化剂,并将其用于不对称催化构建螺[环丙烷-氧化吲哚]类化合物的合成.实验结果表明,在室温25℃下,x=10%3a作为催化剂,溶剂为CHCl_(3),合成的螺[环丙烷-氧化吲哚]得到较好的产率(89%)和较高的对映选择性(87%).该反应具有环境友好、反应条件温和、催化剂廉价易得等优点.该方法为具有生物药理活性的螺[环丙烷-氧化吲哚]骨架的合成提供了重要途径. 展开更多
关键词 螺[环丙烷-氧化]类化合物 不对称催化 硫脲催化剂
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在微波作用、无催化剂的条件下合成 3-芳基亚甲基-1 ,3-二氢-2H-吲哚-2-酮类化合物 被引量:4
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作者 吴明书 张想竹 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第2期149-151,共3页
用DMF作溶剂 ,无催化剂、微波辐射的条件下 ,使吲哚 2 酮 (1)和醛、酮 (2 )发生缩合反应 ,合成了 3 芳基亚甲基 1,3 二氢 2H 吲哚 2 酮类化合物 ,时间短。
关键词 微波 合成 3-芳基亚甲基-1 3-二氢-2H--2- -2- 缩合反应
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新型双螺环[吡咯啉酮-氧化吲哚-六氢山酮素]拼接化合物的合成及其抗人白血病细胞活性
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作者 王希瑞 徐客兰 +3 位作者 石庆辉 张敏 刘雄利 邓国栋 《合成化学》 CAS 2024年第10期866-873,共8页
天然产物优势骨架多样性衍生物库的构建是植物化学领域的一个重要课题。本文基于新的方法学策略,以不同取代基的底物色原酮-氧化吲哚合成子(1)和3-烯-2-羰基吡咯烷(2)发生[4+2]环加成反应,合成了10个未见文献报道的双螺环[吡咯啉酮-氧... 天然产物优势骨架多样性衍生物库的构建是植物化学领域的一个重要课题。本文基于新的方法学策略,以不同取代基的底物色原酮-氧化吲哚合成子(1)和3-烯-2-羰基吡咯烷(2)发生[4+2]环加成反应,合成了10个未见文献报道的双螺环[吡咯啉酮-氧化吲哚-六氢山酮素]拼接化合物(3a~3j),产率73%~85%,dr>20∶1。化合物3的结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,化合物3j的相对构型通过单晶X-射线衍射进行了确定。采用MTT法研究了化合物3对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:双螺环[吡咯啉酮-氧化吲哚-六氢山酮素]拼接化合物3b,3e,3g和3i对K562具有一定的抑制活性。 展开更多
关键词 六氢山酮素 3--2-羰基吡咯烷 色原酮-氧化合成子 [4+2]环加成反应 抗人白血病活性
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无溶剂条件下合成顺/反3-芳基亚甲基-2,3-二氢-吲哚-2-酮类化合物 被引量:7
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作者 徐天图 汪顺义 纪顺俊 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1414-1417,共4页
无溶剂条件下,芳香醛与2-吲哚酮在碱性条件下通过研磨,方便有效地合成了一系列3-芳基亚甲基-2,3-二氢-吲哚-2-酮类化合物,该反应条件温和,时间短,产率高,对环境友好.产物的结构得到1HNMR,IR,HRMS的表征,其中(Z)-3e和(Z)-3j的结构得到了... 无溶剂条件下,芳香醛与2-吲哚酮在碱性条件下通过研磨,方便有效地合成了一系列3-芳基亚甲基-2,3-二氢-吲哚-2-酮类化合物,该反应条件温和,时间短,产率高,对环境友好.产物的结构得到1HNMR,IR,HRMS的表征,其中(Z)-3e和(Z)-3j的结构得到了X单晶衍射的进一步确证. 展开更多
关键词 无溶剂 3-芳基亚甲基-2 3-二氢--2-类化合物 KNOEVENAGEL缩合
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β-氰基取代的α,β-不饱和7-氮杂吲哚啉酰胺类化合物的简便合成 被引量:1
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作者 杨萍 葛真真 +5 位作者 王浩宇 王振华 袁伟成 陈明丰 周鸣强 陈永正 《合成化学》 CAS 2023年第6期422-428,共7页
α,β-不饱和酰胺类化合物的研究是合成领域的研究热点。氰基是羰基、卤素等多种官能团的生物电子等排体,可以增强药物小分子与靶标蛋白的相互作用,因此发展新颖的方法来合成β-氰基取代的α,β-不饱和7-氮杂吲哚啉酰胺类化合物具有重... α,β-不饱和酰胺类化合物的研究是合成领域的研究热点。氰基是羰基、卤素等多种官能团的生物电子等排体,可以增强药物小分子与靶标蛋白的相互作用,因此发展新颖的方法来合成β-氰基取代的α,β-不饱和7-氮杂吲哚啉酰胺类化合物具有重要意义。以廉价易得的芳基乙腈和乙醛酸为起始原料,室温条件下经Knoevenagel缩合反应、酸胺缩合反应,首次顺利合成了19个结构新颖的β-氰基取代的α,β-不饱和7-氮杂吲哚啉酰胺化合物,两步反应分离收率为51%~77%,化合物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征,并进行了熔点测定。该合成方法具有反应条件温和,产率良好,后处理简单以及底物普适性好等优点。 展开更多
关键词 芳基乙腈 乙醛酸 不饱和7-氮杂 KNOEVENAGEL缩合反应 酸胺缩合反应 合成
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可见光催化合成C-3位芳酰基取代的2-芳基-2H-吲唑衍生物
8
作者 张杰 朱磊 +1 位作者 孙茹萍 王静 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第2期277-284,共8页
基于C-H键官能团化反应策略,在无过渡金属条件下,以2-芳基-2H-吲唑为底物,芳基酮酸为芳酰基自由基源,利用2,4,5,6-四(9-咔唑基)-间苯二腈(4CzIPN)作为光催化剂,通过可见光催化脱羧偶联反应,合成了一系列C-3位芳酰基取代的2-芳基-2H-吲... 基于C-H键官能团化反应策略,在无过渡金属条件下,以2-芳基-2H-吲唑为底物,芳基酮酸为芳酰基自由基源,利用2,4,5,6-四(9-咔唑基)-间苯二腈(4CzIPN)作为光催化剂,通过可见光催化脱羧偶联反应,合成了一系列C-3位芳酰基取代的2-芳基-2H-吲唑衍生物,产率59%-81%。所得产物结构经过氢谱、碳谱和高分辨质谱表征确证。该方法反应条件温和,具有良好的底物适用性和官能团耐受性,为2H-吲唑的C-3位C-H键芳酰基化反应提供了新途径。 展开更多
关键词 可见光催化 芳酰基化 2-芳基-2H- 脱羧 无过渡金属
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3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性 被引量:2
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作者 赖宜生 张奕华 +2 位作者 季晖 杨茗 李月珍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期511-516,共6页
目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类... 目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物。应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续口服给药对大鼠胃肠道的影响。结果:合成了14个目标物(Ⅰ1-14),其结构经IR1、H NMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型显示Ⅰ5,8,9具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅰ8,9具有较强的抗炎活性;Ⅰ5,8,9的胃肠道不良反应,与CMC-Na无明显差别(P>0.05),其中Ⅰ5,8显著小于双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.05,P<0.01)。结论:3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应较轻。 展开更多
关键词 替尼达普 3-(羟基-P-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2--1-羧酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道不良反应
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吲哚-2-酮类化合物作为PDGF-Rβ酶抑制剂的3D-QSAR研究 被引量:2
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作者 高坤 陈声高 +1 位作者 叶礼阁 范波涛 《兰州大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期56-60,共5页
用比较分子场分析法(CoMFA)研究了一系列取代的吲哚-2-酮类化合物作为生长因子受体抑制剂对酪氨酸激酶PDGF-Rβ活性抑制作用的定量构效关系,建立了较好的预测模型,该模型非交叉验证的相关系数(R^2)为0.999,F值是1504.715,标准偏差(S)为0... 用比较分子场分析法(CoMFA)研究了一系列取代的吲哚-2-酮类化合物作为生长因子受体抑制剂对酪氨酸激酶PDGF-Rβ活性抑制作用的定量构效关系,建立了较好的预测模型,该模型非交叉验证的相关系数(R^2)为0.999,F值是1504.715,标准偏差(S)为0.042。根据该模型,设计并预测了数个新的化合物,表明该模型可定量地预测结构相近的类似物活性,为设计合成新的PDGF-Rβ酶抑制剂提供了理论依据。 展开更多
关键词 三维定量构效关系 比较分子场分析法 -2- 生长因子 酪氨酸激酶PDGF- 抑制剂
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樟脑磺酸催化的2,2-二(1H-吲哚-3-基)-2H-苊-1-酮类化合物的合成研究 被引量:1
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作者 宋庆宝 党海波 +1 位作者 沈田华 林燕 《浙江工业大学学报》 CAS 北大核心 2015年第4期364-368,共5页
双吲哚甲烷类化合物(BIAs)是一系列具有很好的生物活性的代谢产物.采用苊醌和取代吲哚为原料,合成2,2-二(1H-吲哚-3-基)-2H-苊-1-酮类化合物,对反应条件进行探索研究,得到了合成该类化合物的一种简单有效的方法.以10%的樟脑磺酸(CSA)为... 双吲哚甲烷类化合物(BIAs)是一系列具有很好的生物活性的代谢产物.采用苊醌和取代吲哚为原料,合成2,2-二(1H-吲哚-3-基)-2H-苊-1-酮类化合物,对反应条件进行探索研究,得到了合成该类化合物的一种简单有效的方法.以10%的樟脑磺酸(CSA)为催化剂,无水乙醇为溶剂,在回流条件下反应30min左右,产物收率达到93%以上.产物均经过1 H NMR,13 C NMR,IR,MS和元素分析表征确认. 展开更多
关键词 2 2-二(1H--3-基)-2H--1- 萘醌 樟脑磺酸催化剂
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呋喃[3,2-b]吲哚类化合物碱性条件下扩环重排反应 被引量:2
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作者 张志国 曹夕阳 +3 位作者 王港 方世亮 吴昊 张贵生 《河南师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2022年第2期95-101,共7页
吲哚类化合物的重排扩环反应通常是在酸性条件下完成.研究发展了一种吲哚类化合物在碱性条件下的扩环重排反应.通过在1∶1(体积比)的乙二醇和水的混合溶剂中回流呋喃[3,2-b]吲哚类化合物和氢氧化钾的混合物可以将呋喃[3,2-b]吲哚类化合... 吲哚类化合物的重排扩环反应通常是在酸性条件下完成.研究发展了一种吲哚类化合物在碱性条件下的扩环重排反应.通过在1∶1(体积比)的乙二醇和水的混合溶剂中回流呋喃[3,2-b]吲哚类化合物和氢氧化钾的混合物可以将呋喃[3,2-b]吲哚类化合物高产率地转化成喹啉酮类化合物. 展开更多
关键词 呋喃[3 2-b] 2-喹啉酮 扩环反应 重排 碱性条件重排
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纳米TiO2催化一锅法合成喹唑啉酮并酞嗪酮及3-酰胺基异吲哚酮并喹唑啉酮类化合物 被引量:1
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作者 张金 刘佳 +4 位作者 马养民 杨秀芳 程佩 范超 卢萍 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1629-1635,共7页
以纳米TiO_2为催化剂,靛红酸酐、2-甲酰基苯甲酸、不同芳香肼或酰肼类化合物为原料,在乙醇/水溶液为溶剂的条件下一锅法合成,高产率得到6个喹唑啉酮并酞嗪酮类化合物及10个3-酰胺基取代的异吲哚酮并喹唑啉酮类化合物.该方法简洁高效,反... 以纳米TiO_2为催化剂,靛红酸酐、2-甲酰基苯甲酸、不同芳香肼或酰肼类化合物为原料,在乙醇/水溶液为溶剂的条件下一锅法合成,高产率得到6个喹唑啉酮并酞嗪酮类化合物及10个3-酰胺基取代的异吲哚酮并喹唑啉酮类化合物.该方法简洁高效,反应条件温和,为喹唑啉酮并杂环类化合物的合成提供了一条新途径. 展开更多
关键词 纳米Ti O2 一锅法 喹唑啉酮并酞嗪酮 3-酰胺基异酮并喹唑啉酮
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2-吲哚啉酮类化合物的合成及其体外活性研究 被引量:1
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作者 李谷才 张儒 蒋开军 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期593-596,600,共5页
为开发新型多巴胺D4受体配基,以2-吲哚啉酮和1,4-二溴丁烷为原料,制得目标化合物1-(4-(4-(4-苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-甲基苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮... 为开发新型多巴胺D4受体配基,以2-吲哚啉酮和1,4-二溴丁烷为原料,制得目标化合物1-(4-(4-(4-苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-甲基苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮。通过体外受体结合分析,测定了这3个目标化合物对多巴胺D2、D3、D4.2受体的亲和性。实验结果表明:化合物1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮对D4受体亲和选择性较大,其亲和常数(Ki)为0.5 nmol/L。 展开更多
关键词 2-啉酮 配体 多巴胺D4受体 生物学评价
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2-(N-苯磺酰基吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-苯基-1,3,4-噁唑啉类化合物抑菌活性研究 被引量:1
15
作者 田月娥 车志平 +4 位作者 刘圣明 夏彦飞 杨晨光 胡梅 陈根强 《现代农药》 CAS 2018年第4期8-11,共4页
为了研究2-(N-苯磺酰基吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-苯基-1,3,4-噁唑啉类化合物中具有潜在应用价值的抑菌先导化合物。在0.1 g/L质量浓度下,采用菌丝生长速率法测定了14种2-(N-苯磺酰基吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-苯基-1,3,4-唑啉类化合物对小麦... 为了研究2-(N-苯磺酰基吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-苯基-1,3,4-噁唑啉类化合物中具有潜在应用价值的抑菌先导化合物。在0.1 g/L质量浓度下,采用菌丝生长速率法测定了14种2-(N-苯磺酰基吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-苯基-1,3,4-唑啉类化合物对小麦赤霉病菌、白菜黑斑病菌、棉花枯萎病菌、水稻稻瘟病菌和烟草赤星病菌的室内抑菌活性。结果表明,化合物1~化合物14对所测5种植物病原菌均表现出不同程度的抑菌活性,其中化合物9和化合物14对小麦赤霉病菌、白菜黑斑病菌、棉花枯萎病菌、水稻稻瘟病菌和烟草赤星病菌5种植物病原菌活性较好,其抑制率分别为15.69%~31.08%和16.28%~29.41%,表现出一定的广谱抑菌活性。初步拟定将这2个化合物作为进一步衍生修饰的先导化合物。 展开更多
关键词 2-(N-苯磺酰基-3-基)-3-N-酰基-5-苯基-1 3 4-噁唑啉类化合物 菌丝生长速率法 抑菌活性
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基于网络药理学和分子对接技术的2,3-吲哚醌抗少弱精症机制研究
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作者 倪倍倍 代梦 +3 位作者 毕晓林 赵志臣 岳旺 隋忠国 《青岛大学学报(自然科学版)》 CAS 2024年第2期22-28,共7页
为研究2,3-吲哚醌(isatin, ISA)治疗少弱精症的可能作用靶点和作用机制,基于公共数据库分别获取ISA作用靶点和少弱精症相关疾病靶点,确定交集靶点,采用Cytoscape软件获取核心靶点。通过GO功能富集和KEGG通路分析交集靶点,采用分子对接预... 为研究2,3-吲哚醌(isatin, ISA)治疗少弱精症的可能作用靶点和作用机制,基于公共数据库分别获取ISA作用靶点和少弱精症相关疾病靶点,确定交集靶点,采用Cytoscape软件获取核心靶点。通过GO功能富集和KEGG通路分析交集靶点,采用分子对接预测ISA与靶点蛋白的结合能力。研究结果显示,ISA干预少弱精症主要涉及氧化应激、细胞凋亡和炎症等生物学过程,并与p53信号通路、细胞衰老通路和IL-17信号通路密切相关;经筛选确定8个核心靶点,ISA与其中6个核心靶点稳定结合。这表明,ISA可能通过作用于核心靶点CASP3、TP53、ESR1、PTGS2、TNF和ANXA5,调控p53信号通路和IL-17信号通路发挥抗少弱精症作用。 展开更多
关键词 2 3- 网络药理学 少弱精症 分子对接
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3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-氯-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及生物活性研究
17
作者 赖宜生 张奕华 +3 位作者 李月珍 季晖 杨茗 丛日刚 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第6期733-738,共6页
为了寻找高效低毒的非甾体抗炎药物,将5-氯-2-吲哚酮与氯甲酸苯酯经酯化及水解制得1-苯氧羰基-5-氯-2-吲哚酮,在4-N,N-二甲氨基吡啶作用下与对甲磺酰基苯甲酰氯反应,经酸化得1-苯氧羰基-3-[羟基-(p-甲磺酰基)苯甲撑基]-5-氯-2-吲哚酮(II... 为了寻找高效低毒的非甾体抗炎药物,将5-氯-2-吲哚酮与氯甲酸苯酯经酯化及水解制得1-苯氧羰基-5-氯-2-吲哚酮,在4-N,N-二甲氨基吡啶作用下与对甲磺酰基苯甲酰氯反应,经酸化得1-苯氧羰基-3-[羟基-(p-甲磺酰基)苯甲撑基]-5-氯-2-吲哚酮(II1),最后与相应的胺(氨)反应,经盐酸中和制得未见文献报道的目标化合物II2~II15,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试显示II10,II11,II15具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型试验结果表明,II10,II11抗炎活性与双氯芬酸钠和替尼达普钠相当(P>0.05);其中II11的胃肠道副作用显著小于双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01). 展开更多
关键词 替尼达普 3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5- 2--1-羧酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道副作用
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3-取代吲哚-2-酮类化合物异构体的密度泛函理论计算
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作者 杨丽君 周丽梅 《西华师范大学学报(自然科学版)》 2009年第2期199-203,共5页
用B3LYP/6-31G方法对3-取代吲哚酮类化合物异构体进行了计算.计算分四部分进行:初始模型Ⅰ-Ⅳ的计算;模型I的4′位置被甲基取代的计算;完全为E构象模型的计算;模型Ⅰ-Ⅳ乙烯基上的氢被甲基取代的计算.结果表明:以Z构象为稳定构象的分子... 用B3LYP/6-31G方法对3-取代吲哚酮类化合物异构体进行了计算.计算分四部分进行:初始模型Ⅰ-Ⅳ的计算;模型I的4′位置被甲基取代的计算;完全为E构象模型的计算;模型Ⅰ-Ⅳ乙烯基上的氢被甲基取代的计算.结果表明:以Z构象为稳定构象的分子可能与相应激酶结合时有较高的活性,而以E构象为稳定构象的分子则活性一般不高. 展开更多
关键词 -2-酮类 密度泛函 构象 活性 取代
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3-取代2-吲哚酮类化合物的合成与抗肿瘤活性研究 被引量:6
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作者 熊俭 刘婧 姜凤超 《医药导报》 CAS 2005年第5期380-383,共4页
目的寻找新的具有血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制活性的3取代2吲哚酮类化合物。方法以2吲哚酮为原料,利用缩合反应合成目标化合物,并进行体外初步药效学评价。结果设计并合成了5种化合物,其中4种为首次发现,体外初步药效学研... 目的寻找新的具有血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制活性的3取代2吲哚酮类化合物。方法以2吲哚酮为原料,利用缩合反应合成目标化合物,并进行体外初步药效学评价。结果设计并合成了5种化合物,其中4种为首次发现,体外初步药效学研究表明,所合成的化合物均具有抑制S180肿瘤细胞生长的活性,其中化合物Ⅱ活性最强。结论3取代2吲哚酮类化合物具有抑制S180肿瘤细胞生长的活性,化合物中吲哚环平面与相应的芳环平面之间处于垂直状态时活性较强。 展开更多
关键词 酪氨酸激酶抑制药 3-取代2- 抗癌药物
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2-吲哚酮类化合物的研究进展 被引量:4
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作者 张和智 欧阳贵平 +2 位作者 陈洪 张苈 王圆圆 《精细化工中间体》 CAS 2016年第1期9-16,共8页
2-吲哚酮类化合物具有抗炎、抗精神病、抗癌、抗菌等生物活性,特别是其手性合成的螺吲哚酮类化合物的生物活性和药效研究是当前的研究热点。结合部分已上市和临床研究的药物,对近年来2-吲哚酮类化合物的衍生合成及其研究进展进行了综述。
关键词 2- 手性合成
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