2-芳硫基咪唑啉酮衍生物的合成

通过膦亚胺与苯异氰酸酯的 aza-Wittig反应制得碳二亚胺 ,应用碳二亚胺与硫酚 (取代硫酚 )反应制得 8个新的 2 -芳硫基咪唑啉酮衍生物 。

2-硫代-3-芳基-5-苯基亚甲基-4-咪唑啉二酮衍生物的有效合成新方法

研究了应用烯基膦亚胺与二硫化碳、芳伯胺的串联aza Wittig反应 ,来合成 2 硫代 3 芳基 5 苯基亚甲基 4 咪唑啉二酮衍生物的有效新方法。提出了可能的环化反应机理 ,探讨了所合成化合物的成环反应条件和波谱性质。生成的环化产物均为新的化合物 ,其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。

新型2-烷氧基-3-芳基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的合成与杀菌活性研究(Ⅱ)

研究了应用烯基膦亚胺与芳基异氰酸酯、醇的串联aza-Wittig反应合成2-烷氧基-3芳基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的新方法。探讨了反应进行的条件和产物的波谱性质,提出了可能的环化反应机理。生成的环化产物结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。对这些新型杂环化合物的杀菌活性测试结果表明,部分化合物表现出较好的抑菌活性。

1-(2-咪唑啉酮基)-1H-1,2,4-三唑衍生物的合成与杀菌活性

研究了应用烯基膦亚胺 (1)与芳基异氰酸酯、1H 1,2 ,4 三唑的串联氮杂Wittig反应 ,合成 1 (2 咪唑啉酮基 ) 1H 1,2 ,4 三唑衍生物 (3)的方法 ,探讨了成环反应的条件以及所合成的新型杂环化合物的杀菌活性 .结果表明部分化合物表现出良好的抑菌活性 ,其中以 3d活性最好 ,在 5 0mg/L浓度时 ,对稻瘟菌、水稻纹枯菌、棉花枯萎菌、苹果轮纹菌及小麦赤霉菌的抑制率均达 10 0 % ,对芦笋褐斑菌的抑制率亦达 81% .

2-烷氧基-4 H-咪唑啉-4-酮衍生物的合成与杀菌活性

应用烯基膦亚胺 ( 1)与芳基异氰酸酯的氮杂Wittig反应 ,得到的碳二亚胺 2再与醇在醇钠催化下反应 ,合成了新的 2 烷氧基 4H 咪唑啉 4 酮衍生物 ( 3 ) .探讨了成环反应的条件以及所合成的新型杂环化合物的杀菌活性 ,结果表明部分化合物表现出较好的抑菌活性 ,其中以 3b活性最好 ,在 5 0mg/L浓度时 ,对水稻纹枯菌和苹果轮纹菌的抑制率达 81%以上 .

2-氨基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的快速平行合成法

Fourteen unreported 2-amino-4H-imidazol-4-ones 4 were rapidly synthesized by a new parallel synthetic method, which included aza-Wittig reaction of iminophosphorane 1 with phenyl isocynate to give carbodiimide 2 and subsequent reaction of 2 with various amines in a parallel fashion. The structure of compound 4 was confirmed by means of 1H NMR, MS and IR. The configuration of compound 4b was determined as in Z form since the coupling constant 3J( 13C, 1H) between the carbonyl carbon and the olefinic hydrogen was 5.6 Hz.

2-氨基咪唑啉酮衍生物的平行合成

研究了2-氨基咪唑啉酮衍生物4a～4f的平行合成法,该方法应用烯基膦亚胺1与对氯苯基异氰酸酯的氮杂Wittig反应,得到的碳二亚胺2再与仲胺平行反应,一次性合成了6种未见文献报道的咪唑啉酮衍生物4a～4f.所得产物4a～4f的结构由1HNMR,MS,IR所确证.

2-硫代-3-烷基-5-苯基亚甲基-4-咪唑啉二酮衍生物的有效合成新方法

应用烯基膦亚胺与二硫化碳、一级脂肪胺的串联 aza-Wittig反应合成了 2 -硫代 -3 -烷基 -5 -苯基亚甲基 -4-咪唑啉二酮衍生物。提出了可能的环化反应机理 ,探讨了所合成化合物的成环反应条件和波谱性质。经元素分析、IR,1 H NMR和 MS确证产物均为新化合物。

2-(4-甲硫苯氧基)-3-(4-甲苯基)-4 H-咪唑啉-4-酮衍生物的合成及杀菌活性(Ⅱ)

用烯基膦亚胺与 4 甲苯基异氰酸酯、对甲硫苯酚的串联aza Wittig反应合成了 2 ( 4 甲硫基苯氧基 ) 3 ( 4 甲苯基 ) 4H 咪唑啉 4 酮衍生物。探讨了反应进行的条件和产物的波谱性质 ,提出了可能的环化反应机理。生成的环化产物均为新的化合物 ,其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。并探讨了所合成的新型杂环化合物的生物活性 ,结果表明部分化合物表现出良好的抑菌活性 ,其中 3f的活性最好 ,在质量分数为 5× 1 0 -5浓度时 ,对稻瘟菌和苹果轮纹菌的抑制率均达到 1 0 0 %。

2-烷硫基-4-芳基亚甲基-5-氢-1-苯氨基-1H-咪唑啉-5-酮的合成与杀菌活性

应用CS2 与烯基膦亚胺 1的氮杂Wittig反应 ,得到的异硫氰酸酯 2再与苯肼作用得到氨基硫脲 3 ,而后用 3与卤代烷在K2 CO3 的作用下反应直接得到 2 烷硫基 4 芳基亚甲基 5 氢 1 苯氨基 1H 咪唑啉 5 酮衍生物 4.探讨了反应的条件以及合成的新型杂环化合物的生物活性 ,结果表明部分化合物表现出较好的杀菌活性 .如 4e在 5 0mg/L浓度时 ,对黄瓜灰霉菌的抑制率为 87% .

2-2-苯骈噻唑硫基-5-p-氯苯亚甲基-4H-咪唑啉酮-4合成的实验探索

目的 :探索出在咪唑啉酮 2号位引入 2 -巯基苯骈噻唑的适宜反应条件。方法 :利用膦亚胺叶立德的aza -Wittig反应 ,直接通过 2 -巯基苯骈噻唑亲核试剂与碳二亚胺的成环反应制得在 2号位上引入杂环结构的咪唑啉酮。结果 :得到在咪唑啉酮 2号位引入 2 -巯基苯骈噻唑的适宜反应条件并对结构作了质谱表征。结论 :反应温度在 30℃左右 ,以K2 CO3作为催化剂 ,用量为反应物的 1 /4- 1 /5(物质的量比 )

N，N′—双[羟甲基]—2—咪唑啉酮的合成

本文主要介绍一种简便的羟甲基化方法用来合成氮杂环醇的化合物。用2－咪唑啉酮与甲醛（摩尔比为1：1．6）在常压、碱性条件下进行羟甲基化反应，反应1小时，得到N，N′－双[羟甲基]－2－咪唑啉酮白色日本，熔点99．4－99．5℃（文献值99℃），产率79．6％。元素分析氮为19．33％（文献值19．20％）。