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题名新型吲哚苯醌衍生物的合成及抗肿瘤活性
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作者
阮铱瞳
何菱
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机构
四川大学华西药学院
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出处
《合成化学》
CAS
北大核心
2020年第5期410-415,共6页
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基金
川大-泸州战略合作项目“新型小分子探针螺烯酮衍生物的合成、作用靶点以及调控肿瘤分子机制研究”(2017CDLZ-S34)。
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文摘
基于醌类以及含"2-苯基萘型"结构单元的衍生物在临床上表现出良好的抗肿瘤活性,设计了取代吲哚苯醌衍生物。以2-取代吲哚衍生物为底物,乙腈为反应溶剂,在相转移催化剂苄基三乙基氯化铵和无水碳酸钾存在下,与四溴苯醌反应,合成了9个未见文献报道的2-取代吲哚-1,4-醌衍生物(2a^2c,3a^3c,4a^4c),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。体外抗肿瘤活性实验表明,该类化合物对人肺癌细胞系(A549)、人乳腺癌细胞系(MDA-MB-231)及宫颈癌细胞系(Hela)具有抑制作用,其中化合物2b和3c对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231具有良好的抑制活性。
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关键词
吲哚衍生物
醌类化合物
2-苯基萘型
合成
抗肿瘤活性
相转移催化
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Keywords
indole derivatives
quinone derivative
2-phenylnaphthalene type
synthesis
antitumor activity
phase transfer catalysis
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分类号
O621.3
[理学—有机化学]
O626
[理学—有机化学]
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