2-萘基乙胺类衍生物的合成及减肥作用研究

目的设计并合成一系列2-萘基乙胺类化合物,研究其减肥作用。方法以7-甲氧基-1-萘满酮为原料,经多步反应合成目标化合物。培养前脂肪细胞3T3-L1,油红O染色法检测各目标化合物对3T3-L1分化的影响,并进一步研究化合物N-1-[1-(7-甲氧基-1-萘基)环丁基]-3-甲基丁基-N,N-二甲胺(9 c)对饮食诱导的肥胖大鼠的减肥作用。结果合成了9个未见文献报道的目标化合物,其结构均经过1H-NMR及MS谱确证。化合物(9 c)在浓度较高时有一定的减肥降脂作用。结论侧链碳上烃基体积增大,脂溶性增强,减肥作用增强;氮上为给电子基团时,碱性提高,减肥作用增强;氮上为吸电子基团时基本没有活性。

新型酰基供体用于酶法动力学拆分制备(R)-1-(2-萘基)乙胺的研究

首次成功实现了光学纯(R)-1-(2-萘基)乙胺的高效酶法动力学拆分制备,考察了脂肪酶种类、溶剂、酰基供体、底物浓度、反应温度等对拆分效果的影响,发现新型酰基供体——正戊酸对氯苯酯能够很好地抑制非酶促自催化酰胺化效应.在甲苯溶剂中,底物浓度300 mmol/L,40℃条件下,采用该供体在脂肪酶Novozym 435催化下,动力学拆分反应8 h转化率达到理论最佳值50%,eep>99%.